ENADE Química Farmacêutica hipoanalgesicos

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FACULDADE DE EDUCAÇÃO E MEIO AMBIENTE 
 
 
ESTHER ELIZA NERES BARROSO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
HIPOANALGÉSICOS 
QUÍMICA FARMACÊUTICA ll 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
ARIQUEMES - RO 
2019 
ESTHER ELIZA NERES BARROSO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
HIPOANALGÉSICOS 
QUÍMICA FARMACÊUTICA II 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Ariquemes - RO 
2019 
Trabalho apresentado ao curso de 
Farmácia da Faculdade de Educação e 
Meio Ambiente como requisito parcial à 
obtenção de créditos na disciplina de 
Química Farmacêutica ll. 
 
Profº Orientador: Dro André Tomaz 
Terra Júnior. 
 
 
INTRODUÇÃO 
 
 A classe de hipoanalgésicos vem derivada de consumo de opióides onde 
inicialmente ocorreu através do consumo da semente de papoula (Papaver 
somniferum) seja por flor inteira ou encapsuladas. Sabe-se que o ópio é utilizado 
pelos seres humanos antes mesmo da origem da escritura onde se tornou-se 
popular em várias etnias devido ao seu alto poder de analgesia e antidiarreico. 
 A extração desta planta é realizada a partir do seu látex nas flores não maduras 
onde escorre uma espécie de liquido leitoso. É contido nesta extração diversos 
conteúdos como morfina, codeína, alcaloides medicinais, tebaína, noscapina e 
paverina. 
 A nomenclatura foi alterada diversas vezes como hipnoanalgésicos, narcóticos e 
narcoanalgésicos onde foram considerados impróprios por conter propriedades 
soníferas. O termo ópio foi empregado por Acheson devido esta droga possuir ação 
idêntica a morfina, entretanto, com diferença entre estruturas. A partir deste 
conceito, incluiu-se neste substiancias naturais, sintéticas ou semi-sintéticas onde 
mantem relação com receptores opióides seja como antagonista ou agonista. 
 Devido a presença de morfina em sua substancia a comercialização no final do 
século XIX acarretou em diversos prejuízos ao coletivo e individual, sendo 
relacionado a grandes aumentos de mortalidades e internações, se tornando assim 
problema social, psicológico e médico. 
 Presentemente, utilizam-se outros grupos farmacológicos para obter maior 
analgesia, e os opíoides somente sendo utilizado em dor refratária. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
 
 Foi descoberto 4 receptores principais e subtipos que são acoplados à proteína 
G sendo elas: mu (μ, MUR), capa (k, KOR) e delta (δ, DOR), onde estas são 
bloqueadas por antagonismo dos receptores dos opióides, a naloxona, inibindo a 
adenilato ciclase diminuindo a AMPc, onde facilitara a abertura de canais de K+ 
hiperpolarizando o neurônio nociresponsivo e inibindo a abertura de canais de Ca2+. 
 
ESTRUTURA GERAL 
 
 Estrutura geral dos hipoanalgésicos (fonte: internet) 
 
 Possui um carbono quartenario sendo este ligado a um anel fenilico (ou isóstero), 
Há presença de grupamento amino terciario onde separa este anel fenilico por dois 
atomos de carbono saturados e apresenta tambem uma hidroxila fenólica em 
posição meta ligada ao carbono quartenario denominada na estrutura como Ar. 
 
 Estrutua minima do sistema (fonte: internet) 
 
 A estrutura minina dessa classe é denominada de N-metil-γ-fenilpiperidínico onde 
esta e responsável pela ação farmacológica desta classe de substancias. 
 
DERIVADO DA MORFINA 
 
 A morfina e o opióide protótipo de maior utilização como analgésico aos 
receptores μ, onde esta molécula possui cinco centros assimétricos de uma 
estereoquímica. O isômero natural desta substancia é o lavorotatório (-). 
 
 
 
 
 
 Estrutura da morfina (fonte: internet) 
 
 
 
 
 
 Sua relação estrutura-atividade está ligada a dupla (saturação) no anel onde 
fornece maior potência, a adição de grupamento volumoso pelo nitrogênio onde dá 
ação de antagonistas, a desmetilação diminui a potência, a oxidação esterificação 
obtém maior aumento de potência e a eterificação diminui a potência. 
 
DERIVADOS DA ORIPAVINA 
 
 
 
 Estrutura da Buprenorfina (fonte: internet) 
 
 
 
 
 A Buprenorfina é mais potente e possui maior tempo de atuação como 
analgésico comparado a morfina, menor possibilidade de criar dependência, meno 
depressão respiratória que a morfina e atua como agonista e antagonista. 
 
DERIVADOS DO FENILPROPILAMINAS 
 
 
 
 
 Estrutura da Metadona (fonte: internet) 
 
 
 
 Não possuem o N-metil-γ-fenilpiperidínico mas impressionamente em solução e 
meio interno este anel e parcialmente formado devido a atração de dipolo-dipolo que 
estabelece entre N básico e grupo de C=O onde nessa conformação rígida se 
interagem com o receptor. A Metadona possui a mesma atividade da morfina, 
entretanto, é mais toxica. É utilizada como analgésico no tratamento de viciados 
onde evita a síndrome de abstinência. 
 
CONSIDERAÇÕES FINAIS 
 
 O presente trabalho teve como objetivo uma pesquisa profunda sobre a classe 
de hipoanalgésicos bem como a sua história, tendo ênfase na química farmacêutica 
para melhor compreendimento e aquisição de conhecimentos. 
 Ao proporcionar a realização da pesquisa, foi possível aprender melhor os 
opióides, sua origem, as substancias contidas neles, seus riscos, também seus 
receptores e o mecanismo de ação de como esta classe age no organismo humano 
desencadeando a potente ação analgésica. 
 A relação estrutura-atividade ainda demonstra ser carente de informações assim 
como a maioria de outras classes de fármacos encontrado no mercado, porém a 
pouca informação encontrada foi de enorme importância para melhor compreensão 
de como cada parte de sua estrutura possui uma atividade diferente. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
REFERÊNCIAS 
 
DUARTE, D. F. Uma breve história do ópio e dos opióides. Rev Bras Anestesiol, 
Campinas, v. 55, n. 1, p.135-146, jan./fev., 2005. 
 
FERREIRA, D. T; OPIÁCEOS, Faccione M. opioides de ação analgésica e 
antagonistas. Semina: Ciências Exatas e Tecnológicas, v. 26, n. 2, p. 125-36, 
2005. 
 
KOROLKOVAS, A; BURCKHALTER, J. H. Química farmacêutica. Guanabara 
Koogan, Rio de Janeiro, 2008. 
 
MARTINS, R. T. et al. Receptores opioides até o contexto atual. Revista Dor, v. 13, 
n. 1, p. 75-79, 2012. 
 
SOARES H. L. R. et al. Dependência de opióides: uma revisão da literatura. 
2008. 37 f. Monografia (Trabalho de Conclusão do Curso de Especialização em 
Dependência Química) – Universidade Federal de São Paulo, São Paulo, 2008.