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Data entrega: 14/06 Semestre: 1/2021 Período: 3º Turma: U Curso: Medicina Valor da Avaliação: 15 pontos Disciplina: Farmacologia 1- MED 112 Professora: Lívia Fontes Aluno/a: Giovana Arrighi Ferrari Nota: TBL Obs: o aluno deve justificar a alternativa marcada. 1. Uma mulher de 28 anos se apresentou ao pronto-socorro com dificuldade respiratória e aumentando o inchaço do rosto, olhos, lábios e língua. Uma hora antes, ela havia recebido uma injeção intramuscular de ampicilina para tratar a faringite aguda. Um diagnóstico de reação anafilática foi feito e uma injeção intramuscular de epinefrina foi administrada. Qual dos seguintes efeitos esperados da droga foi provavelmente mediado pela ativação de receptores α2 pós-sinápticos periféricos? A. Midríase B. Diminuição da secreção de insulina C. Aumento da secreção de renina D. Constrição de vasos da pele E. Aumento da frequência cardíaca Justificativa: A epinefrina é um agonista adrenérgico não-seletivo que ao ser administração de forma exógena estimula os receptores α1, α2, β1 e β2; o efeito final depende da dose. Em todos os níveis de dosagem, a epinefrina atua como potente agonista β1, com efeitos inotrópicos, cronotrópicos e lusitrópicos positivos. Já em baixas doses estimula predominantemente os receptores β2 periféricos, causando vasodilatação. Todavia, em doses mais altas, a estimulação dos receptores α1 provoca vasoconstrição e aumento da pós-carga. Ela é altamente utilizada no tratamento de anafilaxia. O efeito da epinefrina mediado pela ativação de receptores α2 nos neurônios pós- sinápticos periféricos vai ser inibir a secreção de insulina nas células β pancreáticas, o que acarretará uma hiperglicemia. Isso ocorre, pois, uma vez que a epinefrina vai estar na circulação sanguínea, por ser não-seletiva, vai se ligar em todos os locais que têm os receptores α1, α2, β1 e β2. 2. Faça uma tabela ou esquema com a função do sistema nervoso autônomo simpático e parassimpático em cada órgão e o respectivo receptor responsável por aquela função. Órgão Sistema nervoso autônomo SIMPÁTICO Sistema nervoso autônomo PARASSIMPÁTICO Olhos Músculo radial da íris Contração – receptor α1 (proteína Gq) - Músculo circular da íris - Contração – receptor M3 Órgão Sistema nervoso autônomo SIMPÁTICO Sistema nervoso autônomo PARASSIMPÁTICO (proteína Gq) Músculo ciliar Relaxa – receptor β (proteína Gs) Contração – receptor M3 (proteína Gq) Coração Nodo sinusal Aumenta a frequência – receptor β1 (proteína Gs) Diminui a frequência – receptor M2 (proteína Gi) Músculo atrial Aumenta a força – receptor β1 (proteína Gs) Diminui a força – receptor M2 (proteína Gi) Nó atrioventricular Aumenta o automotismo – receptor β1 (proteína Gs) Diminui velocidade de condução e bloqueio atriosventriculares – receptor M2 (proteína Gi) Músculo ventricular Aumenta o automatismo e aumenta a força – receptor β1 (proteína Gs) Nenhum efeito – receptor M2 (proteína Gi) Vasos sanguíneos Coronárias Constrição – receptor α1 (proteína Gq) - Músculos Dilatação – receptor β2 (proteína Gs) - Vísceras, pele, cérebro Constrição – receptor α (proteína Gq, Gi) - Tecido erétil Constrição – receptor α (proteína Gq, Gi) Dilatação – receptor M3 (proteína Gq) Glândulas salivares Constrição – receptor α (proteína Gq, Gi) Dilatação – receptor M3 (proteína Gq) Veias Constrição – receptor α (proteína Gq, Gi) - Veias Dilatação – receptor β2 (proteína Gs) - Brônquios Musculatura lisa Sem inervação simpática; No entanto, há dilatação por efeito da epinefrina (adrenalina) circulante – receptor β2 (proteína Gs) Constrição – receptor M3 (proteína Gq) Glândulas - Secreção – receptor M3 (proteína Gq) Trato gastrointestinal Musculatura lisa Diminuição da motilidade – receptores α1, α2, β2 (proteína Gq, Gi, Gs) Aumento da motilidade – receptor M3 (proteína Gq) Órgão Sistema nervoso autônomo SIMPÁTICO Sistema nervoso autônomo PARASSIMPÁTICO Esfíncteres Constrição – receptores α1, α2, β2 (proteína Gq, Gi, Gs) Dilatação – receptor M3 (proteína Gq) Glândulas - Secreção – receptor M3 (proteína Gq) Glândulas Secreção de suco gástrico – receptor M1 (proteína Gq) Bexiga Bexiga Relaxamento – receptor β2 (proteína Gs) Contração – receptor M3 (proteína Gq) Bexiga Constrição do esfíncter – receptor α1 (proteína Gq) Relaxamento do esfíncter – receptor M3 (proteína Gq) Útero e órgão sexual masculino Útero Grávido Contração – receptor α (proteína Gq, Gi) Variável Útero Não-grávido Relaxamento – receptor β2 (proteína Gs) - Órgão sexual masculino Ejaculação – receptor α (proteína Gq, Gi) Ereção – receptor M3 (proteína Gq) Pele Glândulas sudoríparas Secreção (principalmente colinérgica via receptores M3) Nenhum efeito Músculos piloeretores Piloereção – receptor α (proteína Gq, Gi) - Glândulas salivares Secreção – receptores α, β (proteína Gq, Gi, Gs) Secreção – receptor M3 (proteína Gq) Glândulas lacrimais - Secreção – receptor M3 (proteína Gq) Funções metabólicas Fígado Glicogenólise – receptores α, β2 (proteína Gq, Gi, Gs) - Fígado Gliconeogênese – receptores α, β2 (proteína Gq, Gi, Gs) - Adipócitos Lipólise – receptor β3 (proteína Gs) - Adipócitos Termogênese – receptor β3 (proteína Gs) - Ilhotas pancreáticas Diminuição da secreção de insulina – receptor α2 (proteína Gi) - Órgão Sistema nervoso autônomo SIMPÁTICO Sistema nervoso autônomo PARASSIMPÁTICO Rins Secreção de renina – receptor β1 (proteína Gs) Leia o caso abaixo e responda as perguntas que seguem: Um menino de 3 anos foi levado às pressas para o pronto-socorro com confusão mental, inquietação, e comportamento alucinatório. Sua mãe afirmou que a criança tinha comido várias bagas pretas de uma planta selvagem enquanto brincava com os amigos na floresta. O exame físico revelou midríase; pele seca, quente e vermelha; o abdômen estava distendido sem ruídos intestinais. Os sinais vitais foram temperatura de 40,3ºC, frequência cardíaca de 145 bpm, pressão arterial de 105/60 mmHg. 3. Qual dos seguintes medicamentos iria antagonizar a maioria dos sintomas exibidos pelo paciente? A. Neostigmina B. Escopolamina C. Fisostigmina D. Epinefrina Justificativa: Pela descrição da mãe e os sinais clínicos do paciente, ele está intoxicado com atropina, devido a ingestão das bagas. Esses efeitos centrais são o resultado do bloqueio dos receptores muscarínicos. Nesse sentido, o tratamento pode ser feito utilizando um inibidor da acetilcolinesterase, que é a enzima responsável pela degradação da acetilcolina, aumentando o tempo de ação da acetilcolina durante as sinapses. O fármaco indicado para esse quadro de intoxicação é a FISOSTIGMINA (amina terciária), pois, ela tem penetração no sistema nervoso central e reverte tanto os sinais centrais, quanto os periféricos, de bloqueio muscarínico. 4. Em relação aos sintomas apresentados pelo paciente, divida-os em nicotínicos e muscarínicos. Os sintomas são decorrentes do bloqueio dos receptores muscarínicos. *Confusão mental, inquietação, comportamento alucinógeno – Sistema nervoso central – bloqueio dos receptores muscarínicos cerebrais ou por ativação dos receptores nicotínicos neuronais (Nn), que foram ativados decorrente do bloqueio dos muscarínicos, exacerbando a ação desses. *Midríase – bloqueio do receptor muscarínico M3; *Pele seca, quente e vermelha – bloqueio do receptor muscarínico M3; *Abdômen distendido sem ruídos intestinais (motilidade intestinal diminuída) – bloqueio do receptor muscarínico M3; *Frequência cardíaca aumentada – bloqueio do receptor muscarínico M2; *Febre – bloqueio do receptor muscarínico M3 – A atropina suprime a sudorese termorreguladora nas glândulas sudoríparas,ocasionando o aumento da temperatura; *Na intoxicação por atropina, normalmente, não há alterações na pressão arterial. Todavia, devido a elevada concentração de atropina, o paciente pode ter sofrido uma vasodilatação, causando uma leve hipotensão – esse sintoma é decorrente do receptor Nn – gânglios autônomos. *Doses muito altas de atropina, como na intoxicação do paciente, pode produzir efeitos na junção neuromuscular – receptores nicotínicos Nm. Ainda, como os receptores nicotínicos neuronais (Nn) são primariamente responsáveis pela transmissão excitatória dos gânglios autônomos e a intoxicação por excesso de atropina produz um bloqueio parcial nesses sítios. 5. Quais os receptores ativados em cada um dos sintomas? Com o bloqueio dos receptores muscarínicos, que são receptores colinérgicos do SNA parassimpático, vai haver uma exacerbação das respostas do SNA simpático. *Confusão mental, inquietação, comportamento alucinógeno – Sistema nervoso central –bloqueio dos receptores muscarínicos cerebrais – ativação dos receptores nicotínicos neuronais. *Midríase – bloqueio do receptor muscarínico M3 – ativação do receptor α1 *Pele seca, quente e vermelha – bloqueio do receptor muscarínico M3 – ativação dos receptores α, β *Abdômen distendido sem ruídos intestinais (motilidade intestinal diminuída) – bloqueio do receptor muscarínico M3 – ativa os receptores α1, α2, β2 *Frequência cardíaca aumentada – bloqueio do receptor muscarínico M2 – ativação do receptor β1 *Febre – bloqueio do receptor muscarínico – A atropina suprime a sudorese termorreguladora nas glândulas sudoríparas, ocasionando o aumento da temperatura.