Revisão_Medicação topica para alivio da dor

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Serviço Público Federal 
Ministério da educação 
Universidade Federal de Sergipe 
Campus Universitário “Professor Antônio Garcia Filho” 
Graduação em Medicina 
 
Sanni Silvino Parente 
 
Revisão: Medicação Tópica 
Para Alívio Da Dor
A medicação tópica é preferida em 
alguns casos devido suas altas 
concentrações nos sítios periféricos e 
baixas concentrações séricas, produzindo, 
dessa forma, poucos efeitos colaterais. 
Anti-inflamatórios não hormonais 
(AINHs) 
Indometacina, aspirina e diclofenaco. 
Representam a classe mais utilizada 
no alivio da dor que atua basicamente 
inibindo a COX. Sua utilização sistêmica 
produz efeitos colaterais hepáticos, 
cardiovasculares, gastrointestinais e renais. 
A utilização tópica produz elevadas 
concentrações na derme, sinóvia, tecidos 
musculares e cartilagens articulares. Porém 
baixa biodisponibilidade (5 – 15%). 
Estudos comprovam a eficácia deles 
nas síndromes dolorosas 
musculoesqueléticas. 
Atuam diminuindo a concentração 
de PGLs, inibindo a aderência e função 
leucocitária, diminuindo a agregação 
plaquetária, diminuindo a modulação da 
resposta linfocitária, inibindo a produção de 
citocinas, suprimindo a síntese de 
proteoglicanos, reduzindo o espectro de 
ação do sistema complemento e 
diminuindo a formação de radicais livres. 
Além de bloquear o mecanismo de 
sensibilização periférica. 
Anestésicos locais 
Atuam no alivio da dor através de 
diminuição das descargas ectópicas de 
nervos somáticos superficiais em áreas de 
dor localizada e ligando-se a canais de Na 
anormais, suprimindo-os. 
Patch de Lidocaína 5%: 
Utilizado na neuralgia pós-herpética, 
contém 750mg de lidocaína, dos quais só é 
liberado 5%. Produz leve eritema local. 
Creme de EMLA (Lidocaina 2,5% e 
prilocaina 2,5%) 
Utilizado como anestésico da pele para 
punções e injeções. 
 Capsaicina 
É um extrato da pimenta Chilli. Atua 
estimulando as fibras aferentes do tipo C a 
liberar substancia P, de forma que, passado 
esse primeiro momento de queimação, 
prurido ou vasodilatação cutânea, a 
substancia P esteja esgotada e ocorra um 
segundo período com diminuição da 
sensibilidade dolorosa. 
Com a interrupção do tratamento, 
há reinervação em 6 semanas. Ainda não se 
conhece os efeitos a longo prazo. 
Clonidina 
É um agonista a-2-adrenérgico pré-
sináptico. Atua produzindo efeitos 
simpatolíticos no cérebro, medula e 
gânglios. Dessa forma, diminui a liberação 
local de catecolaminas, reduzindo a dor e 
alodinia. Muito utilizado na neuropatia 
diabética. 
Antidepressivos triciclicos 
Amitriptilina 4% e Cetamina 2% 
 Atuam inibindo a recaptação de 
serotonina e noradrenalina e ativando vias 
descendentes inibitórias. Seu efeito é 
devido a redução de AMPc via ativação de 
receptores de adenosina e inibindo canais 
de Na voltagem dependentes. 
 Cetamina 
 É um agonista não competitivo dos 
receptores NMDA e age, também, 
bloqueando canais de Na/K. Diminuindo, 
dessa forma, a alodinia e a hiperalgesia. 
 É utilizado, normalmente, apenas 
em casos refratários. 
 Opioides 
 Atuam em receptores específicos, 
com efeitos inibitórios no encéfalo, 
aumentando o limiar nociceptivo das fibras 
da substancia gelatinosa e diminuindo a 
liberação de substancia P. 
 São muito utilizados para tratar dor 
em úlceras de pressão, visto que a condição 
do paciente inviabiliza a utilização de 
medicação sistêmica. Ademais, muitos 
desses pacientes apresentam 
comorbidades, estando mais suscetíveis aos 
efeitos adversos dos opioides sistêmicos, 
como a depressão respiratória. 
 Canabinóides 
Atuam em receptores CB1 
periféricos, com seus efeitos através de 
inibição local da síntese de AMPc, inibição 
da liberação de substancia P e do peptídeo 
relacionado ao gene calcitonina (CGRP) e 
abrindo os canais de K via proteína G.