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Avaliação II - Individual (Cod.:954401) Código da prova: 82937184 Disciplina: Química farmacêutica (20282) Período para responder: 28/05/2024 - 12/06/2024 Peso: 2,00 1 - A epilepsia é um distúrbio neurológico muito comum, caracterizada por convulsões, que atinge aproximadamente 1% da população mundial. As crises convulsivas podem ser classificadas em: crises parciais, que acometem apenas uma parte do cérebro, e crises generalizadas, que envolvem todo o cérebro. Observe as fórmulas estruturais dos anticonvulsivantes clássicos a seguir: Assinale a alternativa CORRETA: A ) 1 - fenitoína; 2 - etossuximida; 3 - valproato; 4 - fenobarbital; 5 - carbamazepina. B ) 1 - carbamazepina; 2 - fenitoína; 3 - valproato; 4 - etossuximida; 5 - fenobarbital. C ) 1 - fenitoína; 2 - valproato; 3 - etossuximida; 4 - carbamazepina; 5 - fenobarbital;. D ) 1 - fenobarbital; 2 - carbamazepina; 3 - etossuximida; 4 - fenitoína; 5 - valproato. 2 - A fluoxetina é uma 3-fenoxi-3-fenilpropilamina que exibe seletividade e alta afinidade pelo SERT, sendo comercializada em sua forma racêmica. 03/06/2024, 19:51 about:blank about:blank 1/8 Thiago Realce Acerca da estrutura geral da fluoxetina, apresentada na figura, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: ( ) Se o R for igual a 4-CF3, o fármaco corresponde à fluoxetina, um fármaco que inibe seletivamente a recaptação de serotonina. ( ) Se o R for 2-OCH3, o fármaco corresponde à nisoxetina, um fármaco tão potente quanto à fluoxetina na inibição da recaptação de serotonina. ( ) A dissubstituição no anel com R resulta na perda de seletividade ao transportador de serotonina. ( ) A monossubstituição na posição 4 (para) do grupo fenoxi com 2-CF3 na fluoxetina resulta na inibição seletiva da recaptação de 5-HT. ( ) Se o R for 2-I, o fármaco apresentará alta afinidade por transpoetadores de serotonina e epinefrina. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A ) V - V - F - V - F. B ) F - V - V - F - V. C ) V - F - F - V - V. D ) V - F - V - V - V. 3 - Os antipsicóticos de primeira geração (também conhecidos como “antipsicóticos típicos” ou “convencionais”), atuam bloqueando os receptores D2 de modo estereosseletivo, sendo que a afinidade de ligação ao receptor se relaciona com a potência antipsicótica e a incidência de efeitos colaterais extrapiramidais (EEP). São exemplos de fármacos representantes desta classe: A ) Olanzapina e Quetiapina. 03/06/2024, 19:51 about:blank about:blank 2/8 Thiago Realce B ) Haloperidol e Clorpromazina. C ) Clorpromazina e Risperidona. D ) Risperidona e Clozapina. 4 - Os barbitúricos são fármacos que já foram amplamente utilizados como hipnóticos e sedativos e, embora apresentem mecanismo de ação semelhante aos benzodiazepínicos, foram substituídos por serem mais seguros. Quanto à farmacocinética, os barbitúricos podem ser classificados de acordo com a duração de efeito. Sobre o exposto, analise as sentenças a seguir: I- Efeito prolongado (4 a 12 h), como o fenobarbital e o metabarbital. II- Efeito intermediário (2 a 8 h), como o secbutabarbital e o amobarbital. III- Efeito curto (até 3 h), como o secobarbital e o pentobarbital. IV- Efeito ultracurto, como o hexobarbital e o tiopental. Assinale a alternativa CORRETA: A ) Somente a sentença IV está correta. B ) As sentenças I, II, III e IV estão corretas. C ) Somente a sentença III está correta. D ) Somente a sentença II está correta. 5 - Os anestésicos gerais são fármacos que promovem analgesia, relaxamento muscular, perda de consciência e redução da atividade reflexa, pela depressão inespecífica e reversível do SNC, e podem ser classificados como anestésicos inalatórios e anestésicos intravenosos. De acordo os fármacos listados, associe os itens, utilizando o código a seguir: I- Anestésicos inalatórios. II- Anestésicos intravenosos. ( ) Halotano. 03/06/2024, 19:51 about:blank about:blank 3/8 Thiago Realce Thiago Realce ( ) Propofol. ( ) Éter Gliceril Guaiacol. ( ) Óxido nitroso. ( ) Etomidato. ( ) Isoflurano. ( ) Cetamina. ( ) Tiopental Sódico. ( ) Alfaxalona. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A ) II - I - I - I - II - I - I - II - II. B ) I - II - I - II - I - I - II - I - I. C ) I - II - II - I - II - I - II - I - I. D ) I - II - I - I - II - I - II - II - II. 6 - A monoamina oxidase (MAO) é uma das enzimas responsáveis pelo metabolismo de neurotransmissores importantes, como dopamina, noradrenalina e serotonina, sendo duas formas isozímicas (MAO-A e MAO-B). Essas isozimas diferem na especificidade do substrato, na distribuição nos tecidos e na estrutura primária. MAO-A é seletiva para noradrenalina e serotonina, enquanto MAO-B é seletiva para dopamina. Os usos terapêuticos dos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) incluem o tratamento da depressão não responsiva a outros antidepressivos, da doença de Parkinson e de ansiedade social e transtorno de pânico. Diante do exposto, sobre os exemplos de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), assinale a alternativa INCORRETA: A ) Moclobemida. B ) Isocarboxazida. C ) Flufenazina. 03/06/2024, 19:51 about:blank about:blank 4/8 Thiago Realce Thiago Realce D ) Selegilina. 7 - Inibidores da recaptação de noradrenalina-dopamina (IRND) são substâncias que agem como inibidoras da recaptação dos neurotransmissores noradrenalina e dopamina, ao impedir a ação dos transportadores destes neurotransmissores, promovendo o aumento na concentração extracelular de noradrenalina e dopamina. De acordo com os fármacos representantes desta classe, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:: ( ) Seus principais representantes são: bupropiona, reboxetina e atomoxetina. ( ) Seus principais representantes são: venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina. ( ) Seus principais representantes são: imipramina, desipramina, amitriptilina. ( ) Seus principais representantes são: nortriptilina e clomipramina. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A ) F - V - F - V. B ) V - F - F - F. C ) F - F - V - V. D ) V - V - F - F. 8 - O termo "relação estrutura-atividade" compreende o estudo dos efeitos que a estrutura química de um composto (ligante) pode causar durante sua interação com o receptor biológico e, consequentemente, racionalizar os principais fatores que governam esta interação. Quanto à relação estrutura-atividade dos barbitúricos, cuja estrutura geral encontra-se na figura a seguir, listam alguns parâmetros gerais: De acordo com a relação estrutura - atividade desta classe, analise as sentenças a seguir: I- Substituição de grupos alquílicos nas posições 1 e 3: diminuição do efeito hipnótico e aumento de propriedades estimulantes. 03/06/2024, 19:51 about:blank about:blank 5/8 Thiago Realce II- Metilação de um átomo de oxigênio: aumenta a afinidade por lipídios, porém diminui o efeito. III- Substituição na posição 2: átomo de enxofre (S) diminui a duração de ação, devido à rápida distribuição no tecido adiposo. IV- Substituição na posição 5 (R1 e R2): conferem lipossolubilidade e influenciam diretamente na duração do efeito. Esse efeito aumenta até que o número total de carbonos em R1 e R2 seja de oito carbonos. O grupo fenila nessa posição confere propriedades anticonvulsivantes. Assinale a alternativa CORRETA: A ) As sentenças I, III e IV estão corretas. B ) As sentenças II e IV estão corretas. C ) As sentenças I, II e IV estão corretas. D ) As sentenças I, II e III estão corretas. 9 - A depressão é uma doença mental altamente prevalente em todo o mundo e pode ser classificada como transtorno depressivo maior (TDM) ou doença maníaco-depressiva (depressão bipolar). De forma geral, os antidepressivos aumentam a transmissão serotonérgica e noradrenérgica. Os antidepressivos disponíveis clinicamente apresentam diferenças estruturais e diferentes alvos moleculares, podendo ser classificados em inibidoresda captura das monoaminas; antagonistas do receptor de monoamina; inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) e agonista do receptor da melatonina. Um dos fármacos mais prescritos por sua eficácia e segurança é a Fluoxetina. Este fármaco pertence à qual classe de antidepressivos? A ) Inibidores da captura das monoaminas. B ) Antagonistas do receptor de monoamina. C ) Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs). D ) Agonista do receptor da melatonina. 03/06/2024, 19:51 about:blank about:blank 6/8 Thiago Realce Thiago Realce 10 - A estrutura química central dos benzodiazepínicos é formada pela fusão de um anel de benzeno e um anel de diazepina, quando dois átomos de nitrogênio normalmente encontram-se nas posições 1 e 4. Os diversos compostos dessa classe apresentam diferentes grupos laterais ligados a essa estrutura central nas posições 1, 2, 5 ou 7. Os diferentes grupos laterais afetam a ligação da molécula ao receptor GABAA e, portanto, podem modular as propriedades farmacológicas e as condições farmacocinéticas (por exemplo, duração do efeito, distribuição, entre outros). Observe a fórmula estrutural geral dos benzodiazepínicos e analise as afirmativas acerca da relação estrutura- atividade destes fármacos: I- Substituição na posição 1: aumenta a atividade por alquilação (pró-fármacos – por exemplo, diazepam). II- Substituição na posição 2: átomo eletronegativo (O ou N) derivado de carboxil – primeira geração de benzodiazepínicos –, embora também não possa ser substituído (por exemplo, medazepam). III- Substituição na posição 3: se não for substituído ou tiver um −OH, diminuí a polaridade e leva à eliminação mais rápida (por exemplo, lorazepam). IV- Anel benzeno na posição 5: ótimo para atividade; se R2’ = Cl, F, aumenta a atividade (por exemplo, flurazepam e clonazepam). V- Substituição na posição 7: estabelece a potência; posição favorável para aumentar a atividade, especialmente por um grupo atrator de elétrons: NO2> Br> CF3>Cl> OCH3> R, sendo que NO2 é a ação hipnótica (por exemplo, clonazepam, bromazepam e lormetazepam) e X, a ação ansiolítica (por exemplo, lorazepam e alprazolam). VI- Qualquer substituição nas demais posições (6, 8 e 9): diminuição da atividade. Assinale a alternativa CORRETA: A ) As sentenças I, II, IV e VI estão corretas. B ) As sentenças I, II, III e VI estão corretas. C ) As sentenças I, III, V e VI estão corretas. 03/06/2024, 19:51 about:blank about:blank 7/8 Thiago Realce D ) As sentenças I, II e V estão corretas. 03/06/2024, 19:51 about:blank about:blank 8/8