06 v.2021 Fundamentos de Farmacocinética Clínica_e418561667e5af2e08aecc08f6235538

Prévia do material em texto

Fundamentos para o Uso Racional de Medicamentos 
Questões da aula 
Fundamentos de Farmacocinética Clínica 
 
 
1. Assinale a afirmativa incorreta: 
 
 A velocidade de absorção de um fármaco administrado na forma de 
drágeas é maior do que quando administrado na forma de solução 
oral. 
Afirmativa incorreta. Na solução o fármaco se apresenta na forma 
de dispersão molecular e a drágea necessita de desintegração no 
trato digestório para liberar o fármaco, tornando o processo de 
absorção mais lento. 
 
 A farmacocinética compreende os processos de absorção, 
distribuição, metabolismo e excreção. Estes processos têm grande 
influência no início, intensidade e duração do efeito do fármaco 
após a administração do medicamento. 
Afirmativa correta. 
 
 A aplicação dos parâmetros farmacocinéticos na construção do 
regime posológico proporciona níveis plasmáticos adequados para a 
obtenção do efeito terapêutico e minimização de efeitos adversos. 
Afirmativa correta. 
 
 A fase biofarmacêutica compreende as características 
(propriedades físico-químicas) dos produtos farmacêuticos, que 
influenciam o desfecho clínico após a administração de um 
medicamento. 
Afirmativa correta. 
Fundamentos para o Uso Racional de Medicamentos 
Questões da aula 
Fundamentos de Farmacocinética Clínica 
 
 
2. Assinale a afirmativa incorreta: 
 
 Os processos farmacocinéticos ocorrem simultaneamente de forma 
que a velocidade de absorção depende da velocidade de 
eliminação. 
Afirmativa incorreta. As velocidades de cada processo são 
independentes entre si e dependem da constante do processo (k) e 
da concentração do fármaco para que o processo ocorra. Assim, a 
velocidade de absorção de um fármaco será resultado da sua 
constante de absorção (ka) e da concentração do fármaco 
disponível para o processo de absorção. 
 
 O fármaco após administração extravascular, dependendo das 
características apresentadas na fase farmacêutica pode ser 
absorvido e alcançar a circulação sistêmica. A biodisponibilidade (F) 
expressa a fração da dose administrada que efetivamente alcança 
essa circulação. 
Afirmativa correta. 
 
 A biodisponibilidade absoluta é obtida a partir da ASC (Área Sob a 
Curva) da concentração plasmática versus tempo e tem como 
referência a administração intravenosa. 
Afirmativa correta. 
 
 A biodisponibilidade relativa (RBA) é a comparação da quantidade 
de fármaco disponível no sistema biológico decorrente da 
administração, pela mesma via, de duas formulações diferentes em 
função do tempo. 
Afirmativa correta. 
 
Fundamentos para o Uso Racional de Medicamentos 
Questões da aula 
Fundamentos de Farmacocinética Clínica 
 
 
3. Assinale a afirmativa incorreta: 
 
 Alterações da função renal provocam alterações de Clearance 
levando sempre à necessidade de ajuste de dose de qualquer 
medicamento. 
Afirmativa incorreta. Nem sempre o ajuste é necessário. Deve ser 
realizado somente quando ocorrer a eliminação renal do fármaco 
(ou de um metabólito) na forma ativa. 
 
 O Clearance expressa a remoção irreversível do fármaco do 
organismo e compreende todos os processos que resultam na sua 
eliminação. 
Afirmativa correta. 
 
 O Clearance é um dos parâmetros farmacocinéticos de maior 
utilização em clínica, pois é empregado no cálculo das doses de 
manutenção, no cálculo da concentração plasmática média e na sua 
posologia. 
Afirmativa correta. 
 
 O Clearance é um parâmetro farmacocinético que possui forte 
influencia sobre a meia vida de eliminação do fármaco. 
Afirmativa correta. 
 
Fundamentos para o Uso Racional de Medicamentos 
Questões da aula 
Fundamentos de Farmacocinética Clínica 
 
 
4. Assinale a afirmativa incorreta: 
 
 A alta ligação de um fármaco às proteínas plasmáticas contribui 
para a maior concentração do fármaco na sua forma ativa. 
Afirmativa incorreta. Quanto maior sua ligação às proteínas, menor 
a concentração na forma livre (ativa). 
 
 Volume de distribuição (Vd) relaciona a concentração do fármaco 
no organismo com a concentração no plasma. 
Afirmativa correta. 
 
 A perfusão sanguínea tem consequências diretas sobre a velocidade 
e extensão do transporte de substâncias nas diferentes regiões do 
organismo e, portanto, influencia a distribuição de fármacos. 
Afirmativa correta. 
 
 O Vd é empregado no cálculo da dose de ataque e para o 
planejamento das concentrações plasmáticas máxima e mínima que 
serão obtidas no estado de equilíbrio de doses múltiplas. 
Afirmativa correta. 
Fundamentos para o Uso Racional de Medicamentos 
Questões da aula 
Fundamentos de Farmacocinética Clínica 
 
 
5. Assinale a afirmativa incorreta: 
 
 O regime de doses múltiplas é caracterizado pelo acúmulo do 
fármaco no organismo e quanto menor for o intervalo de 
administrações menor será a oscilação da concentração plasmática 
e menor o acúmulo. 
Afirmativa incorreta. Quanto menor o intervalo entre as doses 
maior será o acúmulo. 
 
 A meia vida (t1/2) de um fármaco representa o tempo necessário 
para que a sua concentração plasmática decline à metade. É um 
parâmetro híbrido, que depende do Volume de distribuição e do 
Clearance do fármaco. 
Afirmativa correta. 
 
 A meia vida de eliminação é utilizada para selecionar o intervalo de 
dose de um regime posológico, para prever o grau de flutuação da 
concentração plasmática durante o intervalo de dose e prever o 
tempo necessário para atingir o estado de equilíbrio. 
Afirmativa correta. 
 
 A meia vida de eliminação depende das características do fármaco e 
o intervalo de administrações é uma opção clínica, de forma que no 
planejamento do regime posológico é possível prever a oscilação 
das concentrações plasmáticas. Isto torna o tratamento mais seguro 
e apropriado à obtenção do efeito terapêutico. 
Afirmativa correta. 
 
Fundamentos para o Uso Racional de Medicamentos 
Questões da aula 
Fundamentos de Farmacocinética Clínica 
 
 
6. Assinale a afirmativa incorreta: 
 
 Se a meia vida do fármaco for de 12 horas e o grau de flutuação das 
oscilações plasmáticas permitido for igual a 2, o intervalo máximo 
de administração será de 24 horas. 
Afirmativa incorreta. Se o grau de flutuação permitido é de 2, o 
intervalo máximo de administração será igual a meia vida, ou seja, 
neste caso, 12 horas. 
 
 Fármacos de t1/2 curta tendem à eliminação mais rápida o que pode 
dificultar a manutenção das concentrações plasmáticas nos níveis 
desejados. 
Afirmativa correta. 
 
 A administração de doses múltiplas de fármacos é caracterizada por 
uma fase inicial de acumulação seguida por um estado de equilíbrio. 
Afirmativa correta. 
 
 O valor de R* igual a 2 significa que neste regime de doses a 
concentração plasmática média atingida no estado de equilíbrio 
será o dobro da concentração média atingida após a primeira 
administração. 
Afirmativa correta. 
 
 
Fundamentos para o Uso Racional de Medicamentos 
Questões da aula 
Fundamentos de Farmacocinética Clínica 
 
 
7. Assinale a afirmativa incorreta: 
 
 A monitorização terapêutica consiste em mensurar a concentração 
do fármaco no sangue após o estabelecimento do estado de 
equilíbrio, em geral colhendo-se o sangue do paciente no tempo de 
ocorrência da concentração mínima. Se o valor obtido for diferente 
do planejado, há sempre necessidade do ajuste de dose para 
adequar as concentrações plasmáticas. 
Afirmativa incorreta. Se as concentrações estiverem diferente do 
planejado mas a resposta terapêutica for adequada o regime 
posológico pode ser mantido. 
 
 O planejamento de regimes posológicos constitui a principal 
aplicação clínica dos parâmetros farmacocinéticos. Para construir 
este regime, é necessário conhecer a concentração plasmática alvo 
para obtenção do efeito, o Clearance, a meia vida, a 
biodisponibilidade, o Vd e a janela terapêutica do fármaco. 
Afirmativa correta. 
 
 Cálculo da taxa de dose (R), que é a quantidade de fármaco que 
deveser administrada por unidade de tempo, é obtida pelo produto 
do Clearance pela concentração plasmática esperada no estado de 
equilíbrio (Css alvo). 
Afirmativa correta. 
 
 O intervalo das administrações de um mesmo fármaco é obtido 
com base na oscilação permitida das concentrações plasmáticas. 
Afirmativa correta. 
 
Fundamentos para o Uso Racional de Medicamentos 
Questões da aula 
Fundamentos de Farmacocinética Clínica 
 
 
8. Assinale a afirmativa correta: 
 
 A tolerância farmacocinética ocorre quando houver menor 
quantidade de fármaco no seu local de ação. 
Afirmativa correta. Quando, após administrações sucessivas, 
houver uma diminuição da concentração do fármaco no seu local de 
ação, consequente a variações de algum parâmetro farmacocinético 
(ADME). 
 
 A tolerância farmacocinética ocorre quando houver aumento da 
concentração do fármaco no seu local de ação. 
Afirmativa incorreta. Deve ocorrer diminuição. 
 
 A tolerância farmacocinética ocorre quando houver menor resposta 
do sistema a mesma concentração de fármaco no seu local de ação. 
Afirmativa incorreta. Menor resposta devido a menor 
concentração. 
 
 A tolerância farmacocinética ocorre quando houver menor 
expressão de receptores no órgão alvo. 
Afirmativa incorreta. 
Fundamentos para o Uso Racional de Medicamentos
Questões da aula
Fundamentos de Farmacocinética Clínica
9. Paciente de 50 anos, pesando 60kg, chega ao Hospital Universitário com intensa
taquicardia ventricular. O médico decide administrar uma dose de ataque (bolus
iv) de um agente antiarrítmico, esperando obter uma concentração plasmática de
6 ug / mL. Sabendo que o Volume de distribuição (Vd) deste fármaco é de 0,25
L/kg qual será a dose de ataque em mg necessária para atingir a concentração
plasmática esperada? Assinale a opção correta.
● 90 mg
Opção correta.
● 9 g
● 9 μg
● 18 mg
● 18 μg
Resolução:
Dose de ataque = DL
Concentração alvo no estado de equilíbrio = Css
Volume de distribuição = Vd
DL = Css x Vd x massa paciente.
Então
DL = 6 ug / mL x 0,25 L/ Kg x 60 Kg
DL = 90 mg
Fundamentos para o Uso Racional de Medicamentos 
Questões da aula 
Fundamentos de Farmacocinética Clínica 
 
 
10. Paciente de 70 kg entra no pronto socorro com infarto de miocárdio e 
intensa arritmia. O médico decide administrar lidocaína através de 
uma infusão contínua de 2mg/min. Admitindo os seguintes valores 
farmacocinéticos para a lidocaína: 
Volume de distribuição (Vd) = 80L 
Clearance (CL) = 400mL / min 
Pergunta-se: Qual será a concentração plasmática da lidocaína após 
atingir o equilíbrio (steady-state)? 
 
 5mg/L. 
Questão correta. 
 
 3 mg/L. 
 
 6 mg/L. 
 
 10mg/L. 
 
 15 mg/L. 
 
Resolução: 
No equilíbrio: Velocidade entrada = Velocidade saída 
Veloc. entrada = Concentração plasmática X Clearance 
R = Css x Cl 
ou 
Concentração plasmática = Veloc. entrada / Clearance 
Css = R / Cl 
Substituindo por valores: 
Concentração plasmática = 2 mg/min / 400 ml/min 
Concentração plasmática = 2 mg/400 ml ou 2mg/0.4L = 5mg/L