Farmacologia da tosse

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Farmacologia 
Farmacologia da tosse 
Mucolíticos, Expectorantes e Antitussígenos 
Mecanismo de Defesa Respiratório 
 
Clearence mucociliar -> movimentos ciliares que 
impulsionam, no sen3do cranial, uma fina camada de 
muco com par6culas a serem depuradas 
Secreção respiratória -> barreira protetora para os 
alvéolos 
- Aquece e umidifica o ar inalado; 
- Captura e remove partículas inaladas 
 
Produção: até 100mL/hora 
 
Composição: 
- Mucoproteínas (2%); 
- Proteínas (1%); 
- Gorduras (1%); 
- Água (95%) 
- Eletrólitos (1%) 
É um mecanismo de defesa com função de eliminar 
materiais inalados e retirar excesso de muco (por 
excesso na produção ou deficiência na depuração). 
É um sintoma de várias patologias pulmonares e 
extrapulmonares, e por isso é muito comum, sendo, uma 
das maiores causas de procura por atendimento médico. 
Geralmente aumento da produção está relacionado a um 
agente infeccioso, a depuração é geralmente é um 
problema mecânico. 
 
 
 
 
 
 
Poucos receptores no pulmão, mais receptores na via 
aérea superior. Por isso algumas doenças, como 
pneumonia, podem não ter sintomas algumas vezes. 
 
Duração 
Aguda: Duração de até 3 semanas; Bronquites, processos 
alérgicos, IVAS, asma 
Subaguda: Duração entre 3 a 8 semanas; Coqueluche, 
pós infecciosa, tuberculose, ICC 
Crônica: Duração > 8 semanas (4 semanas em crianças); 
Asma; DRGE; Uso IECA e b-bloq; Bronquite crônica; DPOC; 
Tabagismo 
 
 
 
 
 
Presença de Muco 
 
Seca: É desencadeada por estímulos irritantes e não é 
acompanhada de secreção. Pode ter causas respiratórias 
ou não respiratórias 
Produtiva: Acompanhada por expectoração (expulsão de 
secreção), de colorações variadas, a depender do agente 
etiológico e duração. 
 
O tratamento da tosse deve ser direcionado a sua 
causa primaria conforme o diagnóstico da doença de 
base! 
 
 
Expectorantes 
Hiper estimula o nervo vago, aumentando o estímulo da 
tosse 
• Estimulam a expulsão da secreção 
• Benefícios controversos 
• Ex: Iodeto de Potassio, Guaifenesina 
 
Mucolíticos 
• Reduzem a viscosidade do muco, facilitando sua 
remoção 
• Ex: Acetilcisteina, Ambroxol, Bromexina, Carbocisteina 
 
Antitussígenos 
• Reduzem o reflexo da tosse, independente de secreção; 
• Tosse seca ou persistente, não diagnosticado agente 
etiológico; 
• Codeina, Dextromertofano, Levodropropizina 
 
 
• Indutores da Secreção Reflexa: aumento da 
expectoração por hiperestímulo vagal. Age como 
irritante das vias parassimpticas -> aumento da tosse 
 
 
• Indicação Terapêutica: tosse produtiva -> 
supostamente aumentam o clearance do muco. 
Já foram muito prescritos mas há pouca evidencia de 
eficácia. 
 
• Muitos deles são agentes eméHcos dados em dose 
sub-emética com base de que a irritação gástrica pode 
estimular um aumento no clearence do muco via 
mecanismo reflexo. 
 
Expectorantes: Indutores da Secreção Reflexa 
 
Ex: Iodeto de Potassio, Guaifenasina Não devem ser 
utilizados com antitussígenos 
 
Efeito contrário, um estimula o nervo vago e o outro 
inibe a tosse 
 
 
Mucolíticos: Modificadores das características Psico-
químicas das secreções 
 
 
• Grupo sulfidrilas que interagem com pontes dissulfetos 
das mucoproteínas, rompendo as estruturas em cadeias 
menores e menos viscosas. 
 
• Adequado para o tratamento das afecções agudas e 
crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por 
secreções mucosas e mucopurulentas densas e viscosas. 
 
• Tratamento da intoxicação do Paracetamol 
(antioxidante) 
 
• Aminoácido dibásico derivado da cisteína; 
 
• Mecanismo de ação ainda não é totalmente conhecido 
-> Acredita-se na capacidade de alterar a síntese de 
glicoproteínas do muco, aumentando proporcionalmente 
a produção de sialoglicoproteínas, o que diminui a 
viscosidade do muco e permite a sua eliminação através 
da expectoração e pela movimentação ciliar. 
 
• Afecções agudas ou crônicas do trato respiratório 
onde a secreção viscosa e/ou abundante de muco seja 
fator agravante. 
 
 
 
 
• Aumentam a síntese e liberação de enzimas 
lisossômicas (surfactantes pulmonares) que degradam os 
mucopolissacarídeos. 
 
• Ação anestésica local (bloqueio de canais de Sódio) 
 
• Indicação: Processos agudos e crônicos das vias 
respiratórias(bronquite enfisematosa, o5tes, sinusites, 
sintomas gripais, pneumopatias. 
 
 
• Fitoterápico utilizado há mais de 60 anos em infecções 
respiratórias devido as suas ações mucoliticas e 
broncodilatadoras 
 
• Os principais constituintes do Hedera helix são 
pertencentes a classe das saponinas triterpênicas. 
 
• Age como inibidor da endocitose dos receptores β-2, 
estabelecendo uma ação simpa5comime5ca β-2 indireta 
 
• Aumenta fluidez do muco, aumentando a atividade de 
varredura pelos cílios do epitélio brônquico, 
 
 
• “Sedativos da Tosse” 
 
• Inibem o reflexo da tosse, independente da produção 
de muco. 
 
• Efeito no tronco cerebral, deprimindo o centro da 
tosse. Ação periférica, inibindo via aferente (alguns). 
 
• Uso com cautela – casos especiais 
 
• Indicações: Tosse irritativa; seca; limitante para o 
indivíduo, quando não se consegue iden2ficar a causa ou 
o fator é apenas um agravante e seu controle não 
consegue cessar a tosse. 
 
Ex: Coqueluche. Tosse associada a neoplasias brônquicas 
ou à inflamação da pleura. 
 
Narcóticos 
 
Codeína 
 
Age nas terminações nervosas do tronco cerebral, 
suprimindo o reflexo da tosse Fraca Analgesia e Sedação 
 
Efeitos Adversos: Redução da atividade mucociliar; 
diminui as secreções nos bronquíolos; constipação; 
depressão do SNC; sonolência; xerostomia 
 
 
 
Não Narcóticos 
 
Dextrometafano 
 
Eleva o limiar central para o reflexo da tosse; 
antagonista de receptores NMDA (?) 
 
Reações Adversas: náuseas, diarreia, 
 
• Não narcóticos: ação periférica 
• Dropropizina: atua modulando as fibras nervosas dos 
Brônquios 
 
 
 
Broncodilatadores 
• Anticolinergicos: Ipratroprio 
• Agonistas β2: Fomoterol, Salbutamol 
 
Metilxantinas 
• Teofilina 
• Acebrofilina 
 
Antileucotrienos 
• Montelucaste 
 
 
Agonista β-adrenergicos 
 
Terbutalina, Fenoterol e Salbutamol → agonistas β2 
seletivo 
 
Broncodilatação e evitar parto prematuro (relaxamento 
da musculatura uterina) 
 
Anticolinérgicos 
 
Ipratrópio, Tiotrópio → Reduz secreção brônquica e 
ação broncodilatadora -> M3 
 
Metilxantinas 
 
• Broncodilatadores potentes. Drogas de segunda linha, 
não são seletivos para receptores β2 
 
 
 
 
Mecanismos de ação: 
• Inibição da PDE aumentando níveis de AMP cíclico -- 
Aumento da liberação de Ca intracelular -> Melhora 
contratilidade diafragmática. 
 
• Antagonismo dos receptores da adenosina, Aumento da 
liberação de Ca intracelular 
 
• Ação surfactante alveolar – redução de Secreção 
 
• Efeitos Adversos: 
- taquicardia, agitação psicomotora, secreção gástrica 
de ácido e diureseàantagonismo adenosina 
- arritmias cardíacas, náuseas e vômitos à inibição 
PDE 
• Baixo índice terapêu0co 
• Variação interpessoal no metabolismo da teofilina pela 
isoenzima CYP3A 
 
Qual seria a sua escolha, atendendo no ambulatório um 
paciente com tosse persistente, mas que está utilizando 
iECA e B-bloq. Qual seria a sua explicação e conduta? 
Trocar ieca por bra e verificar de beta bloq é seletivo ou 
não e substituir por um seletivo 
 
Com infecção brônquica aguda, com muita secreção, em 
uso de antibióticos. Além da hidratação poderia ser 
prescrito mucolitico. Com tosse seca, incapacitante, 
especialmente à noite. 
Antitussígeno 
 
Qual seria a sua escolha, atendendo no ambulatório um 
paciente que refere que está com tosse persistente e 
sem melhora mesmo utilizando (por automedicação) um 
xarope de iodeto de 
potássio. Qual seria a sua explicação? anti expectorante 
que estimula nervo vago, utilizar um mucolitico que 
trata a causa, a doença de base 
Com tosse seca eventualmente sente azia e rouquidão... 
Tratar o refluxo, que é a doença de base 
Com tosse persistente após a “cura de um quadro de 
gripe”.