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TERAPÊUTICA MEDICAMENTOSA 06/09/18 - Prof. Rita Yoem Med. Veterinária - 3º sem/2018 Carolina Rodrigues Corrêa FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO * SISTEMA AUTÔNOMO * PARASSIMPÁTICO: - Repouso / Digestão Neurônio pré-ganglionar: fibra longa Neurônio pós-ganglionar: fibra curta SIMPÁTICO: - Luta / Fuga Neurônio pré-ganglionar: fibra curta Neurônio pós-ganglionar: fibra longa AGONISTAS COLINÉRGICOS DO PARASSIMPÁTICO (parassimpatomiméticos) COLINÉRGICOS = COLINA - acetilCOLINA = parassimpático - Muscarínicos (M) - Nicotínicos (N) Agonista: Acetilcolina (M e N) Ação de agonista colinérgico: Efeito no rato = diminuição da FC. ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS DO PARASSIMPÁTICO (parassimpatolíticos) COLINÉRGICOS = COLINA - acetilCOLINA = parassimpático - impedem a ação dos agonistas! Antagonistas colinérgicos muscarínicos: ex: atropina, escopolamina Antagonistas colinérgicos nicotínicos: ex: toxina botulínica, tubocurarina _______________________________________________________________________ INTOXICAÇÃO POR ORGANOFOSFORADO = CHUMBINHO: Acetilcolinesterase = enzima que metaboliza a Ach - Organofosforado inibe a ação da enzima acetilcolinesterase (irreversível!) - Muito lipossolúvel - Absorção rápida - Ach se acumula na fenda sináptica (já no órgão alvo) - Ocorrem os efeitos: miose, broncoconstrição, aumento de secreção salivar, gástrica) Tratamento: - Na intoxicação, a Ach precisa ser retirada do receptor. - Se dá antagonista colinérgico muscarínico: - Atropina - Pralidoxina (descola organofosforado da enzima e regenera enzima (dar no período em que ligação ainda não foi estabelecida). - Organofosforado será metabolizado e excretado - A enzima acetilcolinesterase será regenerada (transcrição e tradução) _______________________________________________________________________ AGONISTAS ADRENÉRGIGOS DO SIMPÁTICO (simpatomiméticos) ADRENÉRGICOS = ADRENALINA = simpático Ex: adrenalina, noradrenalina, fenilefrina Ação de agonistas adrenérgicos: Efeitos no rato = aumento de FC ANTAGONISTAS ADRENÉRGIGOS DO SIMPÁTICO (simpatolíticos) ADRENÉRGICOS = ADRENALINA = simpático Ex: propranolol, atenolol, timolol, fentolamina Ação de antagonistas adrenérgicos: Efeitos no rato = diminuição de FC MAO = enzima que metaboliza adrenalina RECEPTORES COLINÉRGICOS - Acetilcolina - Muscarínicos (coração, gânglios do SN periférico, músculo liso) - Nicotínicos (gânglios do SN autônomo, células da suprarenal) ADRENÉRGICOS - Adrenalina - Alfa 1 (vasos sanguíneos) - Alfa 2 (trato gastrointestinal) - Beta 1 (coração e rins) - Beta 2 (músculo liso visceral) - Beta 3 (tecido adiposo) _______________________________________________________________________ COLINÉRGICOS - Acetilcolina - Parassimpático - Muscarínicos (coração, gânglios do SN periférico, músculo liso) - Nicotínicos (gânglios do SN autônomo, células da supra renal) Efeitos da Ach sobre receptores COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS: - Bradicardia - Vasodilatação - Broncoconstrição - Miose (contração pupilar) - Aumento de motilidade gastrointestinal (relaxamento de esfíncter) - Aumento de contração da bexiga (relaxamento de esfíncter) - Aumento de secreção glandular (salivar, gástrica) AGONISTAS COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS: - Muscarínicos (M): acetilcolina, muscarina, pilocarpina, betanecol - Nicotínicos (N): acetilcolina AÇÃO: Diminuem FC e força de contração cardíaca ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS: - Muscarínicos (M): atropina, escopolamina - Nicotínicos (N): toxina botulínica, tubocurarina AÇÃO: Antiespasmódicos _______________________________________________________________________ ADRENÉRGICOS - Adrenalina - Simpático - Alfa 1 (vasos sanguíneos) - Alfa 2 (trato gastrointestinal) - Beta 1 (coração e rins) - Beta 2 (músculo liso visceral) - Beta 3 (tecido adiposo) AGONISTAS ADRENÉRGICOS: - Adrenalina, Noradrenalina, Fenilefrina. - Tipos: Alfa 1, Alfa 2, Beta 1, Beta 2 e Beta 3. AÇÃO: Aumentam a FC e PA (Fenilerfina diminui FC!) ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS: - Propranolol, Atenolol, Timolol, Fentolamina. AÇÃO: Diminuem FC Efeitos da NE sobre receptores ADRENÉRGICOS: - Midríase (dilatação pupilar) - alfa 1 - Vasoconstrição - alfa 1 - Vasodilatação - beta 2 - Broncodilatação - beta 2 - Diminuição de motilidade - Glicogenólise e gliconeogênese PRINCIPAIS EFEITOS: Neurotransmissores - Receptores Muscarínico Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Beta 2 Beta 3 Ach Vasodilatação Miose Broncoconstrição ↑ Peristaltismo - - - - - NE - Midríase Vasoconstrição ↑ PA ↑ Secreção salivar ↑ Glicogenólise hepática Inibe insulina Inibe neurotransmissores ↑ FC ↑ Força contração ↑ Lipólise ↑ FC Vasodilatação Broncodilatação ↑ Glicogenólise muscular e hepática ↑ Lipólise ↑ Termogênese