quimica farmaceutica

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Diuréticos 
e
Agentes 
cardiovasculares
Dr. Ricardo Ferreira Nunes
Diuréticos:
Definição: são fármacos que atuam primariamente estimulando a
excreção de íons Na+, CI- ou HCO3
-, principais eletrólitos do fluido
extracelular.
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Diuréticos:
Diuréticos:
São empregados principalmente no alívio de edemas e como
coadjuvantes no controle da hipertensão, bem como em outros
distúrbios:
- insuficiência cardíaca congestiva crônica;
- insuficiências renais crônica e oligúrica aguda;
- glaucoma;
- hipercalcemia;
- cálculos renais.
Diuréticos osmóticos:
Manitol:
- Substância branca (pó cristalino ou grânulos
macios), inodora, de sabor doce, facilmente solúvel
em água.
- É usado principalmente como coadjuvante, em
geral à furosemida, no tratamento de oligúria e
anúria.
- Doses excessivas podem causar morte: deve ser
administrado pela via parenteral, de forma lenta;
- É contraindicado em pacientes com distúrbios
cardíacos congestivos.
Inibidores da anidrase carbônica:
Principal uso: tratamento de glaucoma
Acetazolamida: a dose habitual por via 
oral ou intravenosa, para a produção de 
diurese em pacientes com deficiência 
cardíaca congestiva, é de
250 a 375 mg/dia, pela manhã.
Mecanismo de ação: bloqueiam a 
enzima anidrase carbônica no TCP, 
impedindo a reabsorção de íons HCO3
-.
Tiazidas:
Mecanismo de ação: inibem a reabsorção de sódio, cloreto e água no
TCD;
Aumentam a excreção urinária de íons potássio e bicarbonato
(fracamente);
São usados em todos os tipos de descompensação cardíaca;
Podem causar hipocalemia, fadiga, tonturas e distúrbios gastrintestinais;
As tiazidas reduzem a excreção renal de ácido úrico, elas tendem a
elevar os níveis deste ácido, causando, assim, ataques de artrite gotosa
aguda.
Tiazidas:
Clorotiazida:
É o protótipo das tiazidas e se apresenta como pó
cristalino branco e hidrossolúvel.
É útil no tratamento de edemas.
Duração do efeito: 6 a 12h.
Hidroclorotiazida:
Pó cristalino branco, quase insolúvel em água.
É utilizada no tratamento de edemas e diversas formas
de disfunção renal. Também usada como anti-
hipertensivo.
É obtida por redução da posição 3,4 do anel
tiadiazínico da clorotiazida.
Duração do efeito: 12 a 18h.
Inibem seletivamente a
reabsorção de NaCl no
ramo ascendente espesso
da alça de Henle.
Diuréticos sulfamídicos relacionados com 
tiazídicos:
Furosemida:
- Efeito mais pronunciado do que acetazolamida e tiazidas;
- Empregada no tratamento de edema associado com insuficiência
hepática ou renal grave;
- Efeitos adversos: ototoxicidade, hiperuricemia, hipomagnesemia,
hipocalcemia, reações alérgicas e fadiga.
Bumetanida:
- Diurético de ação curta, mas muito potente, usado no tratamento de
edemas da insuficiência cardíaca congestiva, ascite hepática e doenças
renais, inclusive a síndrome nefrótica.
Diuréticos sulfamídicos relacionados com 
tiazídicos:
Diuréticos sulfamídicos relacionados com 
tiazídicos:
Clortalidona:
- Indicado para hipertensão arterial, insuficiência
cardíaca congestiva, edema e ascite;
- Distúrbios eletrolíticos: hipocalemia, hipomagnesemia,
hipercalcemia e hiponatremia.
Indapamida:
- Indicado para hipertensão arterial;
- Pode causar efeitos colaterais devido a diminuição da
pressão arterial tais como tonteiras ou cansaço.
Diuréticos diversos:
Espironolactona:
- Promove excreção de Na+ e Cl- (antagonismo da aldosterona);
- É contraindicada na insuficiência renal aguda, hipercalemia e outras
patogenias.
ALDOSTERONA ESPIRONOLACTONA CANRENONA
Hormonal: 
ginecomastia
Introdução:
Diuréticos diversos:
Amilorida e Triantereno:
- Estimula a excreção de H2O, Na+ e Cl-, mas retém potássio.
- É usado no tratamento de edema associado a distúrbios cardíacos congestivos, cirrose
hepática e síndrome nefrótica.
- Pode ser associado com tiazidas (melhores resultados);
- É coadjuvante adequado para as tiazidas, pois evita a hipocalemia causada pelas últimas.
AMILORIDA TRIANTERENO
Doenças cardiovasculares em números:
Doença coronariana – doença dos vasos sanguíneos que irrigam o músculo cardíaco;
Doença cerebrovascular – doença dos vasos sanguíneos que irrigam o cérebro;
Doença arterial periférica – doença dos vasos sanguíneos que irrigam os membros superiores e inferiores;
Doença cardíaca reumática – danos no músculo do coração e válvulas cardíacas devido à febre reumática, causada por bactérias estreptocócicas;
Cardiopatia congênita – malformações na estrutura do coração existentes desde o momento do nascimento;
Trombose venosa profunda e embolia pulmonar – coágulos sanguíneos nas veias das pernas, que podem se desalojar e se mover para o coração e pulmões.
O tratamento das doenças cardiovasculares:
No tratamento das doenças coronárias, os fármacos mais usados são os
vasodilatadores coronários e os betabloqueadores.
Na insuficiência cardíaca utilizam-se os cardiotônicos e os diuréticos;
Em arritmias, os antiarrítmicos;
Hipertensão arterial sistêmica, os anti-hipertensivos.
Cardiotônicos:
- São fármacos que aumentam a força contrátil do coração e exercem ações
importantes na excitabilidade, automaticidade, velocidade de condução e
períodos refratários do coração.
- São indicados principalmente na insuficiência cardíaca congestiva, flutter
atrial e taquicardia atrial paroxística.
Taquiarritmia (aumentos dos batimentos):
ouabaína e deslanósido
Insuficiência cardíaca crônica ou compensada:
digoxina, digitoxina (folhas de digitalis ou
dedaleira).
Intoxicação por digitálicos: anorexia,
salivação, vômitos, náusea e diarreia
Podem causar também extra-sístoles
ventriculares.
Cardiotônicos:
Mecanismo de ação: Os glicosídeos digitálicos agem ao nível molecular
como inibidores da ATPase da membrana e, desta forma, inibem o
transporte de Na+ e K+ através da membrana celular do miocárdio.
Aumenta a disponibilidade de íons Ca2+
Cardiotônicos:
Digoxina:
- Cristais incolores ou brancos ou pó
cristalino branco, inodoro, quase
insolúvel em água.
- É o mais usado dos glicosídeos
cardiotônicos, sendo o preferido para
o tratamento de insuficiência cardíaca
congestiva.
- Sua biodisponibilidade pode variar
de acordo com o fabricante; por isso,
a mudança de marca pode causar ou
intoxicação digitálica ou
subdigitalização.
- A digoxina é excretada pelos rins
predominantemente na forma
inalterada (diminuir a dose para
pacientes com função renal
debilitada).
Cardiotônicos:
Digitoxina:
- Pó microcristalino branco ou
amarelo pálido, inodoro, quase
insolúvel em água.
- Tem meia-vida longa, de 5 – 9 dias;
isto proporciona efeito terapêutico
por tempo prolongado, mas pode
constituir desvantagem em caso de
intoxicação.
- No fígado sofre intensa
metabolização e é excretada na urina,
80% na forma de metabólitos inativos.
Fármacos antiarrítmicos:
Definição: são fármacos
empregados no tratamento
de distúrbios no ritmo e
velocidade dos batimentos
cardíacos.
Entende-se por arritmia
uma anormalidade na
iniciação ou propagação
dos estímulos cardíacos.
Fármacos antiarrítmicos:
Mecanismo de ação:
A quinidina se liga aos canais de sódio abertos e
inativados, impedindo o influxo de sódio e reduzindo,
dessa forma, a velocidade de entrada rápida durante a
Fase 0.
Fármacos antiarrítmicos:
Quinidina:
- Aumenta o período refratário e reduz a automaticidade
cardíaca. É empregada para restabelecer o ritmo sinusal
normal da fibrilação e flutter atriais.
Cloridrato de amiodarona:
- Início de ação lento;
- Apresenta a vantagem de exercer efeito por tempo
prolongado (30 a 45 dias).
Fármacos antiarrítmicos:
Bloqueia canais de Ca2+
Fármacos anti-hipertensivos:
A hipertensão arterial (HA) é uma doença crônica
não transmissível (DCNT), de causa multifatorial,
caracterizada por elevação persistente da pressão
arterial (PA), ou seja, PA sistólica (PAS) maior ou
igual a 140 mmHg e/ou PA diastólica (PAD) maior
ou igual a 90 mmHg, medida com a técnica
correta, em pelo menos duas ocasiões diferentes,
na ausência de medicação anti-hipertensiva(Sociedade Brasileira de Cardiologia).
Fármacos anti-hipertensivos:
HIPERTENSÃO RENAL HIPERTENSÃO NEUROGÊNICA
Causada por lesão nos centros vasomotores ou naqueles
responsáveis por aumento na pressão do fluido cérebro-espinhal.
HIPERTENSÃO ENDÓCRINA
Resulta de distúrbios endócrinos, tais como o feocromocitoma,
síndrome de Cushing e aldosteronismo primário.
HIPERTENSÃO CARDIOVASCULAR
Consequência da coarctação da aorta, sendo em geral tratada
cirurgicamente.
Fármacos anti-hipertensivos:
Tem a propriedade de reduzir tanto o rendimento cardíaco 
quanto a resistência vascular periférica. 
Atua centralmente, produzindo inibição dos centros 
vasomotores simpáticos e diminuindo a estimulação 
simpática para a periferia.
As reações adversas são: sedação intensa e secura da boca 
(sintomas que tendem a desaparecer).
Lofexidina
Tiamenidina
Fármacos anti-hipertensivos:
Pó branco a branco-amarelado, inodoro, solúvel em água.
Administrado por via oral ou intravenosa, no tratamento de
hipertensão moderada a grave, concomitantemente com
diuréticos tiazídicos.
Primeira escolha para grávidas hipertensas.
É contraindicada em anemia hemolítica e alterações
hepáticas graves, como cirrose.
Seus efeitos adversos principais são: sonolência, astenia,
cefaleia, discrasias sanguíneas, distúrbios gastrintestinais e
manifestações alérgicas cutâneas.
Fármacos anti-hipertensivos:
Cloridrato de Propranolol:
- Antagonista β-adrenérgico não seletivo;
- Pó cristalino branco a esbranquiçado, inodoro, de sabor
amargo, solúvel em água.
- Os principais efeitos adversos são: insuficiência cardíaca
congestiva, ataques asmáticos, distúrbios gastrintestinais e
hipoglicemia.
Prazosina:
- Pó cristalino branco, pouco solúvel em água;
- Reduz a resistência vascular periférica, causando
relaxamento direto da musculatura lisa das arteríolas e
também interferindo com a função simpática periférica.
Fármacos anti-hipertensivos:
Propranolol
Nadolol
Timolol
Esmolol
Metoprolol
Atenolol
Celiprolol
Fármacos anti-hipertensivos:
Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECA):
Captopril
Enalapril
Lisinopril
Ramipril
Fármacos anti-hipertensivos:
Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECA):
Captopril
Enalapril
Lisinopril
Ramipril
Utilizados em monoterapia;
Auxiliam no tratamento de hipertensão em 
pacientes com insuficiência cardíaca ou com 
infarto agudo do miocárdio;
Quando utilizados por longo prazo, retardam o 
declínio da função renal em pacientes com 
nefropatia diabética;
Contêm radical sulfidrila e se ligam ao íon zinco 
por meio de um tiol, sendo representado pelo 
captopril e seus análogos.
Reações adversas: Tosse seca (bradicinina)
Angioedema (bradicinina)
Hipotensão (após primeira dose)
Hipercalemia
Teratogenicidade
Fármacos anti-hipertensivos:
Inibidores da AT1:
Valsartana
Candesartana
Losartana
Irbesartana
Fármacos anti-hipertensivos:
Inibidores da AT1:
Valsartana
Candesartana
Losartana
Irbesartana
Os fármacos desse subgrupo antagonizam a 
ação da angiotensina II bloqueando
especificamente seus receptores AT1.
Usados como monoterapia, são muito
úteis em pacientes idosos com insuficiência 
cardíaca.
Reações adversas: hipotensão (após primeira 
dose); hipercalemia e teratogenicidade.
Vasodilatadores cerebrais e periféricos:
CEREBRAIS
Os vasodilatadores cerebrais manifestam 
seletividade pela região cerebral e, por esta 
razão, são empregados apenas no 
tratamento de distúrbios cerebrovasculares.
PERIFÉRICOS
Os vasodilatadores periféricos exercem ação
vasodilatadora periférica geral, sem 
manifestar predileção por determinada 
região do organismo.
São usados para tratamento de diversos 
distúrbios vasculares periféricos, como a 
doença de Raynaud e arteriosclerose, bem 
como em distúrbios cerebrovasculares.
MECANISMO DE AÇÃO: dilatam vasos, diminuindo a RVP:
- liberando NO (menos Ca+2 relaxa músculo liso vascular)
- abrindo canais de K+ (hiperpolariza e relaxa músculo liso vascular)
- bloqueando canais de Ca+2 (menos Ca+2 relaxa músculo liso vascular)
Vasodilatadores cerebrais e periféricos:
Vasodilatadores cerebrais e periféricos: