Farmacodinâmica-Exercícios

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Farmacodinâmica-Exercícios 
1. Além dos receptores de membrana, quais são as outras macromoléculas que 
funcionam como alvos farmacológicos? 
R: Receptores nucleares, enzimas, moléculas carregadoras, canais iônicos e ácidos 
nucleicos. 
 
2. Diferencie os conceitos de afinidade e de eficácia. 
R: Afinidade é a capacidade de ligação da droga ao receptor e eficácia é a capacidade da 
droga ativar o receptor e produzir resposta biológica. 
 
3. Qual a diferença entre antagonismo competitivo (reversível) e antagonismo 
irreversível? 
R: O antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio ativo do receptor a partir de 
interações fracas e compete com o agonista endógeno por esse sítio. Já o antagonista 
irreversível, liga-se ao sítio ativo do receptor a partir de interações fortes, impedindo a 
ligação do agonista a esse sítio. 
 
4. Explique o que é ativação constitutiva de um receptor. 
R: É quando um receptor pode se ativar espontaneamente sem a atividade de um 
agonista. 
 
5. Considerando a eficácia explique sucintamente o que é um: 
 
a. Agonista pleno: Desencadeia um efeito máximo, ligando-se a um número máximo de 
receptores ativos (que realizam resposta biológica) para gerar seu efeito, também impedindo que 
esses receptores se tornem inativos. Seu efeito é comparado a de um agonista endógeno. 
 
b. Agonista parcial: Desencadeia um efeito parcial, porque tem afinidade com receptores 
ativos (que realizam resposta biológica) e com receptores inativos (não produzem resposta 
biológica). 
 
c. Agonista inverso: Tem afinidade apenas com receptores inativos, ou seja, não irá 
produzir resposta biológica, ele é facilmente confundido com o antagonista, mas a diferença é que 
o antagonista é usado justamente para bloquear uma atividade intrínseca, já o agonista inverso 
não realiza nenhum efeito por não ter afinidade com os receptores. 
 
d. Antagonista: Apesar de apresentarem afinidade com receptores, ele não tem capacidade 
de desencadear uma atividade intrínseca a partir do seu sítio ativo, seu objetivo é justamente 
impedir a atividade intrínseca. 
 
6. Explique o que é um agonista tendencioso. 
R: Um agonista liga-se a um receptor e desencadeia várias cascatas de reações. Porém, um 
agonista tendencioso desencadeia reações mais específicas a fim de atingir seu efeito máximo de 
maneira mais capaz e com menor número de efeitos colaterais. 
 
7. Explique o que é modulação alostérica de um receptor? 
R: Os moduladores alostéricos se ligam em um sítio ativo diferente (alostérico) do sítio de ligação 
do agonista (ortostérico), causando uma modificação na afinidade do receptor. Por exemplo, um 
modulador alostérico positivo aumenta a ação (afinidade) de um agonista e um modulador 
alostérico negativo diminui ou inibe a ação (afinidade) de um agonista. 
 
 
8.Quais parâmetros da interação agonista receptor pode ser modificado por moduladores 
alostéricos? 
R: A afinidade e a eficácia, uma vez que esses parâmetros estão relacionados intimamente. 
 
9.Por que uma droga “A” pode ser mais potente que uma droga “B”, mesmo a droga “A” 
tendo uma eficácia menor que a droga “B”? 
R: A potência é a relação entre afinidade e eficácia, portanto, a droga “A” pode ser mais potente 
do que a droga B uma vez que sua afinidade compensa a menor eficácia. Logo, a droga “A” 
atingirá sua eficácia máxima com necessidade de menor concentração em comparação com a 
droga “B”. 
 
10.Diferencie antagonismo fisiológico e antagonismo farmacocinético. 
R: No antagonismo fisiológico uma droga anula o efeito de outra droga, já no antagonismo 
farmacocinético algum mecanismo no corpo ou outra droga reduz a quantidade de uma droga 
agonista. 
 
11.Cite dois eventos que podem ocorrer com receptores que podem levar a redução 
(perda) dos efeitos de drogas? 
R: 
• Mudanças conformacionais que impedem a ativação de receptores. A exemplo, a 
fosforilação dos receptores de insulina no Diabetes mellitus tipo 2. 
• Exposição à agonistas por muito tempo, ocasionando uma internalização de receptores de 
membrana a partir da ação da via das arrestinas. 
@umadosedevet