Novo antibiótico para superbactérias mortais pode salvar dezenas de milhares de vidas

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Novo antibiótico para superbactérias mortais pode salvar
dezenas de milhares de vidas
Novas pistas derivadas de um medicamento aprovado pela FDA podem fornecer opções terapêuticas
potenciais para infecções problemáticas por enterococos resistentes à vancomicina.
Bactérias de Enterococcus (VRE) resistentes à vancomicina. Crédito da imagem: CDC
Identificadas pela primeira vez na década de 1980, os entercocos resistentes à vancomicina (VRE) são
cepas bacterianas resistentes a medicamentos que se tornaram um grande problema terapêutico. Eles
possuem resistência à maioria dos antibióticos da linha de frente, incluindo a vancomicina, e são a
segunda principal causa de infecções hospitalares nos Estados Unidos, resultando em cerca de 20.000
infecções a cada ano.
A resistência aos antibióticos tem estado perigosamente em ascensão em todo o mundo, e à medida
que as bactérias desenvolvem novos mecanismos para frustrar as drogas projetadas para matá-las,
nossa capacidade de tratar infecções comuns, como pneumonia, se torna limitada. A maioria do
problema tem sido associada ao uso indevido e prescrição excessiva de antibióticos, e o
desenvolvimento de novos medicamentos não é fácil. Sem ação urgente, estamos caminhando para
uma era pós-antibiótica em que infecções comuns e ferimentos leves podem mais uma vez matar.
Para enfrentar esse desafio, pesquisadores da Faculdade de Farmácia e da Faculdade de Medicina
Veterinária da Universidade de Purdue desenvolveram uma estratégia para combater a superbactéria
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resistente a medicamentos, enterococcus, que normalmente se desenvolvem a partir de infecções no
trato intestinal.
A equipe reaproveitou um medicamento aprovado pela FDA chamado acetazolamida que está no
mercado há quase 80 anos, que é usado principalmente para tratar glaucoma e insuficiência cardíaca
congestiva. Através de uma estratégia conhecida como otimização de relação estrutura-atividade (SAR),
na qual a estrutura 3D de uma molécula ou grupos químicos específicos estão ligados à sua atividade
biológica, os pesquisadores criaram dois cabos que demonstraram possuir potência aprimorada contra
cepas clínicas de VRE.
“A potência dessas moléculas e a capacidade de ajustar as propriedades das moléculas para atingir o
VRE em diferentes compartimentos do corpo tornam este um projeto emocionante”, disse Daniel
Flaherty, professor assistente de química medicinal e farmacologia molecular. “Acredito que nossa
descoberta pode ajudar a mudar a maneira como as pessoas tratam o VRE no futuro.”
As moléculas foram projetadas para ter uma alta biodisponibilidade oral para tratar infecções sistêmicas
em todo o corpo ou baixa permeabilidade intestinal, o que prenderia a terapêutica nos intestinos para
tratar infecções por VRE no trato gastrointestinal.
“Podemos ter moléculas que podem ser usadas para tratar infecções sistêmicas mortais por VRE, ou
através da manipulação das propriedades da molécula, projetar um composto que resida apenas no
trato gastrointestinal para reduzir a colonização VRE”, continuou Flaherty. “Ao trabalhar em todas as
disciplinas na Purdue, conseguimos melhorar a eficácia deste medicamento 600 vezes melhor do que
quando começamos no tratamento do VRE.”
O estudo é um passo importante para fornecer opções de tratamento viáveis para superbactérias
resistentes, como VRE. Embora, sem mudança de comportamento, a resistência aos antibióticos
continue sendo uma grande ameaça, e uma ação maior precisa ser tomada para nos afastarmos desse
precipício.
Referência: Jatinder Kauer, et al., Otimização do andaime à base de acetazolamida como inibidores
potentes do Enterococcus, Journal of Medicinal Chemistry (2020). DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00734
Citações adaptadas do comunicado de imprensa fornecido pela Universidade de Purdue
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https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.jmedchem.0c00734
https://www.eurekalert.org/pub_releases/2020-09/pu-ndc090920.php