Drogas PsicoativasPsicotrópicas

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Drogas Psicoativas
Drogas Depressoras
- Deprimem a atividade do SNC
- Diminuem velocidade de movimento
Exemplo: Barbitúricos/Tranquilizantes
- Não são muito usados por possuírem uma grande chance de dependência;
- Foram substituídos pelo Benzodiazepínicos.
Os Benzodiazepínicos são prescritos para tratar a mesma coisa que os Barbitúricos
(insônia, ansiedade).
Os alvos para as ações dos benzodiazepínicos são os receptores do GABA-A. Esses
receptores são compostos basicamente de famílias de subunidades Alfa, Beta e Y, das
quais uma combinação de cinco ou mais se estende através da membrana pós-sináptica
(Figura 1).
Dependendo do tipo e do número de subunidades e da localização cerebral, a ativação dos
receptores resulta em diferentes efeitos farmacológicos.
Os benzodiazepínicos modulam os efeitos GABA ligando-se a um local específico de alta
afinidade, na interface da subunidade Alfa e da subunidade ‘Y2 (ver Figura 1). (os locais de
ligação, algumas vezes, são denominados receptores benzodiazepínicos.
Dois subtipos de receptores benzodiazepínicos comumente encontrados no SNC são
designados como receptores BZ1 e BZ2, dependendo se na sua estrutura se encontram
subunidades a.1 ou a.2, respectivamente.)
A localização dos receptores BZ no SNC é comparável à dos neurônios GABA.
A ligação do GABA ao seu receptor abre o canal de CL-, o que aumenta a condutância
do íon (ver Figura 1).
Os benzodiazepínicos aumentam a frequência da abertura dos canais produzida pelo
GABA.
O influxo de CL- causa uma leve hiperpolarização que afasta o potencial pós-sináptico
do valor limiar e, assim, inibe a formação de potenciais de ação.
(Nota: a ligação do benzodiazepínico ao seu receptor aumentará a afinidade do GABA por
seus locais de ligação [e vice-versa] sem realmente alterar o número total de locais.)
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Os efeitos clínicos dos vários benzodiazepínicos se correlacionam bem com cada afinidade
de ligação do fármaco pelo complexo receptor GABA-canal de íon cloreto.
Ações no SNC e Usos Terapêuticos
Os benzodiazepínicos não têm atividade antipsicótica nem ação analgésica e não afetam o
Sistema Nervoso Autônomo.
Todos os benzodiazepínicos apresentam ações em maior ou menor intensidade citadas a
seguir:
1. Redução da ansiedade: Em doses baixas, os benzodiazepínicos são ansiolíticos.
O efeito é atribuído à potenciação seletiva da transmissão GABAérgica em neurônios que
têm a subunidade a.2 no receptor GABA-A, inibindo, assim, os circuitos neuronais no
sistema límbico cerebral.
Os benzodiazepínicos são eficazes no tratamento dos sintomas da ansiedade secundária
ao transtorno de pânico, do transtorno de ansiedade generalizada (TAG), do transtorno de
ansiedade social e por performance, do transtorno de estresse pós-traumático, do
transtorno obsessivo-compulsivo e da ansiedade extrema encontrada, às vezes, com fobias
específicas, como o medo de voar.
Eles devem ser reservados para a ansiedade grave e contínua e, então, usados somente
em períodos curtos devido ao seu potencial de vício. Os benzodiazepínicos de ação mais
longa, como clonazepam e diazepam, são preferidos nos pacientes com ansiedade que
exigem tratamento por tempo prolongado. Os efeitos ansiolíticos dos benzodiazepínicos são
menos sujeitos à tolerância do que os efeitos sedativo e hipnótico.
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Para o transtorno de pânico, o alprazolam é eficaz para tratamentos curtos ou longos,
embora possa causar reações de abstinência em cerca de 30% dos pacientes.
2. Ações hipnóticas e sedativas:
Todos os benzodiazepínicos usados para tratar ansiedade têm alguma propriedade
sedativa, e alguns podem produzir hipnose em doses mais elevadas.
Seus efeitos são mediados pelos receptores a.1-GABA-A.
Embora todos os benzodiazepínicos tenham efeitos calmantes e sedativos, nem todos são
úteis como hipnóticos.
Eles tendem a diminuir a latência para dormir e a aumentar o nível dois do sono não REM.
O sono REM e o sono de ondas lentas são diminuídos. No tratamento da insônia, é
importante o equilíbrio entre o efeito sedativo necessário na hora de dormir e a sedação
residual após o despertar.
Os benzodiazepínicos prescritos comumente contra os distúrbios do sono incluem os de
longa ação, flurazepam, os de ação intermediária, temazepam, e os de curta ação,
triazolam.
Apesar de serem globalmente prescritos, desde 2012 a Sociedade Americana de Geriatria,
não recomenda o seu uso no tratamento da insônia no idoso, devido a sua menor
capacidade de metabolização, com consequente acumulação e efeitos à nível do sistema
nervoso central, capazes de provocar deterioração da capacidade cognitiva e motora do
idoso.
Por geralmente diminuírem o seu efeito ao longo do tempo (em geral 3 a 4 meses), os BZD
não são indicados para tratamento de longo prazo e perdem seu lugar para as drogas Z
(agonistas dos receptores do GABA, como zolpidem e zaleplam), que, embora mais caras e
não fornecidas pelo Sistema Único de Saúde (SUS), têm eficácia semelhante e menos
efeitos colaterais.
3. Amnésia anterógrada:
O bloqueio temporário da memória com o uso dos benzodiazepínicos também é mediado
pelos receptores a.1-GABA-A e diminui a capacidade do paciente de aprender e de formar
novas memórias.
Em geral, os fármacos de ação curta são empregados como pré-medicação para
procedimentos desconfortáveis e provocadores de ansiedade, como endoscopias,
broncoscopias e certos procedimentos odontológicos, bem como angioplastia. Eles
provocam uma forma de sedação consciente, permitindo ao paciente atender certas
instruções durante esses procedimentos. O midazolam é um benzodiazepínico empregado
também na indução da anestesia.
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4. Anticonvulsivantes:
Vários dos benzodiazepínicos têm atividade anticonvulsivante e alguns são usados para
tratar epilepsia, e outros, distúrbios convulsivos. Esse efeito é parcialmente mediado pelos
receptores a.1-GABA-A.
O clonazepam é usado ocasionalmente no tratamento de certos tipos de epilepsia, e o
diazepam e o lorazepam são os fármacos de escolha no controle do estado epiléptico e nas
convulsões epilépticas tipo grande mal. Devido à tolerância cruzada, clordiazepóxido,
clorazepato, diazepam e oxazepam são úteis no tratamento agudo da abstinência ao álcool,
reduzindo o risco de convulsões associadas à abstinência.
5. Relaxamento muscular:
Em doses elevadas, os benzodiazepínicos diminuem a espasticidade do músculo
esquelético, provavelmente aumentando a inibição pré-sináptica na medula espinal,
onde predominam os receptores a.2-GABA-A.
O diazepam é útil no tratamento de espasmos dos músculos esqueléticos, como os que
ocorrem no estiramento, e no tratamento da espasticidade devida a doenças degenerativas,
como esclerose múltipla e paralisia cerebral.
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Drogas Estimulantes
Efeito Leve Efeito Moderado Efeito Pesado
Cafeína Nicotina Ecstasy
Anfetamina
Metanfetamina
Cocaína
Cafeína:
- Aumenta a energia
- Fisiologicamente viciante
Nicotina:
- Aumenta a pressão sanguínea;
- Aumenta a frequência cardíaca;
- Desperta o cérebro para um estado de alerta elevado;
- Suprime o apetite;
- Em doses elevadas causa o relaxamento dos músculos e a liberação de NT que
podem reduzir o estresse;
- Fisiologicamente viciante.
Cocaína:
- Alta liberação de dopamina, serotonina e norepinefrina, fazendo assim com que o
suprimento natural do seu cérebro se esgote.
- Ao passar o efeito da droga seu corpo passa por um choque intenso, fazendo então
com que você se sinta muito deprimido.
Anfetamina e Metanfetamina:
- Desencadeiam a liberação de dopamina.
Metanfetamina:
- Desencadeia uma sensação de euforia que pode durar até 8 horas.
- Altamente viciante;
- Viciados a longo prazo podem perder a habilidade de manter níveis normais de
dopamina, enquanto seu cérebro tenta se ajustar aos níveis altos e intensos de
droga.
- Ao passar o efeito da droga seu corpo passa por uma sensação de irritabilidade
intensa, insônia ou até convulsões e depressão.
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Drogas depressoras e opiáceos
- Diminuem a frequência do batimento cardíaco;
- Diminuem o tempo de reação;
- Diminuem a velocidade de processamento.Álcool
- Retarda o processamento neural (sistema nervoso simpático), que é o sistema em
que te ajuda a responder a situações de perigo.
- Pensa e age mais devagar;
- Pode atrapalhar seu sono regular;
- Desinibidor, remove suas inibições.
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