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Obesidade Anorexígeno Fármacos supressores do apetite Fármacos: Fentermina e Dietilpropriona Mecanismo de ação: Aumenta liberação de nore- pinefrina e dopamina -> Aumento de norepinefrina no cerébro -> Luta ou fuga -> Diminui apetite. Em semanas atinge um platô e deve ter seu uso descontinuado. Farmacocinetica: Excreção pelos rins. A dietilpropiona sofre extensa biotransformação de primeira passagem. A meia vida dos metabólitos é a cada 4 - 8h. Efeito adversos: Prescrição controlada, potencial dependência ou abuso. Xerostaalmia, cefaleia, insônia, constipação. Potencial aumento de Fc e PA. Deve ser evitado por: Pacientes com hipertensçao não controlada, doença cardíaca, arritimias, IC e AVE. Não associar: Anorexigenos e IMAOs. Inibidores da lipase Fármacos inibidores da lipase Fármacos: Orlistate Mecanismo de ação: Inibe as lipases gastricas e pancreática, diminuindo a hidrólise da gordura da dieta em moléculas menores que possam ser absorvidas. Diminui a absorção da gordura em 30%. Farrmacocinética: Tem absorção sistêmica mínnima e é excretado com as fezes. Efeitos adversos: Sintomas GI, manchas oleosas, flatulências com evacuações, urgência fecal, defecação aumentada. Interfere na absorção de vit. A, D, E, K e B-carotenos. Contraindicado: Gravidez, síndrome da má absorção e colestase Interfere na absorção de: Amiodarona, Ciclosporina e Levotiroxina. Fármacos agonistas serotoninérgicos Fármacos: Lorcaserina Mecanismo de ação: Ativa seletivamente os receptores de 5-HT2c, encontrados quase totalmente no SNC. Com isso estimula-se neurônios pró-opomielanocortina, que ativa os receptores da melanocortina e diminui o apetite. Farmacocinetica: É um farmaco biotransformado no fígado. Não é indicado para insuficiência renal grave. Efeito adversos: Náusea, cefaleia, boca seca, tontura, constipação, letargia. Raramente ocorre alterações do humor e propensão ao suicídio. Aumento de efeitos adversos datais, incluindo doença valvar cardíaca. Acredita- se que valvopatia pode estar associada a hipertensão pulmonar (receptores 5-HT2c) Não associar: inibidores seletivos da captação de serotonina e norepinefrina, IMAOs, ou outro fármaco serotoninérgico deve ser evitado pelo aumento do risco de síndrome serotonínica. Agonistas serotoninérgicos Associação de fármacos Fármacos: Fentermina e Topiramato Associa o efeito sedativo do topiramato com a sedação e perda de peso provocados pela Fentermina Não deve ser interrompido o uso abruptamente pelo risco de convulsão. Contraindicado: Gravidez (malformação fetal) e usuarias de anticoncepcionais orais (dimiui a eficácia) Efeitos adversos: Parestesias, tendência ao suicídio, disfunção cognitiva e aumento da FC. Deve ser evitado: Associação com IMAO, por risco de síndrome serotonínica e Uso de diuréticos poupadores de potássio, por risco a hipopotassemia Livro Farmacologia Ilustrada 6º Edição Resumo Priscila Hipólito