ESTUDO DIRIGIDO- ANTIBIOTICOTERAPIA

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ESTUDO DIRIGIDO- ANTIBIOTICOTERAPIA. 
DISCENTE: BRUNA MAIARA TAVARES. 
 
1.O que são antibióticos? Diferencie agentes bactericidas de agentes 
bacteriostáticos. 
Antibióticos são compostos naturais ou sintéticos capazes de inibir o crescimento ou 
causar a morte de fungos ou bactérias. Bactericidas causam a morte da bactéria, através 
de mecanismos como inibição irreversível da replicação do DNA Bacteriostáticos, 
promovem a inibição do crescimento microbiano. 
2. Como agem os antibióticos β-lactâmicos? O que são as enzimas b-lactamases? 
Os antibióticos beta-lactâmicos são um grupo de antibióticos que compartilham de um 
mecanismo de ação comum, a inibição da síntese da parede bacteriana. Os póros da 
membrana externa da bactéria Gram negativa têm especificidade por alguns antibióticos. 
O antibiótico se liga a esse póro conseguindo penetrar na bactéria e na membrana interna 
ele encontra receptores que são específicos para esse grupo farmacológico, são receptores 
ligantes de penicilinas (PBP), o fármaco que se liga à o receptor tem função de inibir 
enzimas, as transpeptidases, que são importantes para a síntese do peptídeoglicano, que é 
o principal constituinte da parede celular bacteriana. Se não tem síntese de 
peptídeoglicano não tem a célula bacteriana não tem rigidez, permeabilidade, proteção, 
nem controle osmótico, logo, a célula está susceptível a entrada excessiva de água, ela 
aumenta de tamanho e então lisa. Essa inibição da síntese do peptídeoglicano vai 
acontecer na última etapa para a síntese. As β-lactamases hidrolisam a ligação amida do 
anel beta-lactâmico, destruindo, assim, o local onde os antimicrobianos β-lactâmicos 
ligam-se às PBPs bacterianas e através do qual exercem seu efeito antibacteriano. Foram 
descritas numerosas β-lactamases diferentes. Essas enzimas são codificadas em 
cromossomos ou sítios extracromossômicos através de plasmídeos ou transposons, 
podendo ser produzidas de modo constitutivo ou ser induzido. 
 
3. Explique porque as bactérias Gram negativas são mais resistentes à ação de 
antibióticos. 
As bactérias Gram-negativas estão envoltas por uma cápsula protetora. Essa cápsula 
ajuda a evitar que os glóbulos brancos do sangue (que lutam contra infecções) ingiram 
as bactérias. Sob a cápsula, as bactérias Gram-negativas têm uma membrana externa 
que as protege contra certos antibióticos. Quando perturbada, essa membrana libera 
substâncias tóxicas chamadas de endotoxinas. As endotoxinas contribuem para a 
gravidade dos sintomas durante infecções com bactéria Gram-negativas. 
 
4. Fale sobre as diferenças entre as cefalosporinas de primeira, segunda, terceira 
e quarta gerações. Dê exemplos. 
As cefalosporinas de primeira geração são representadas por medicamentos de via oral, 
Cefalexina e Cefadroxil, e por medicamentos de via parenteral, Cefalotina e Cefazolina. 
Basicamente, o espectro de ação das cefalosporinas de primeira geração é gram-positivos. 
Cefalosporinas de segunda geração: A grande diferença é uma cobertura maior contra 
cocos gram-negativos e cocos gram-positivos, como o pneumococo. Além disso cobrem 
H. influenza e M. catarrhalis. Especificamente a cefotixina tem boa cobertura contra 
bacteroides fragilis. E é claro, permanece a cobertura contra as enterobactérias. São 
representadas pela cefotixina, cefuroxime, cefprozil e cefaclor, este último já não é tão 
mais recomendado seu uso na prática.Cefalosporinas de terceira geração:Uma das classes 
mais utilizadas na prática médica. Seu poder de ação amplia para os gram negativos. 
Penetra barreira hemato-encefálica, por isso são usadas em meningites (exceto se por 
Listeria monocytogenes). Porém não tem ação contra germes atípicos. Fazem parte dessa 
classe: Ceftriaxone, Ceftazidme e Cefotaxima. Cefalosporina de quarta geração: Classe 
de amplo espectro, com ótima cobertura de gram-negativo e positivo, atuam bem contra 
estafilococo sensível a meticilina (MSSA) e boa ação contra Pseudomonas. Porém não 
tem boa cobertura contra enterococos. A principal droga é o Cefepime. 
5. Como agem os antibióticos aminoglicosídicos? Quais os principais riscos 
relacionados ao uso destes fármacos? Pode-se utilizar estreptomicina por via oral 
para tratar meningite? 
Os aminoglicosídeos agem impedindo que as bactérias produzam as proteínas que 
necessitam para crescer e se multiplicar. Têm rápida atividade bactericida, ou seja, 
causam a morte da bactéria, e essa morte depende da concentração: quanto maior essa 
concentração, maior é a taxa de destruição bacteriana. Podem danificar os ouvidos e os 
rins. Não, o tratamento deve ser feito por via subcutânea ou intramuscular. 
6. Explique o mecanismo de ação dos antibióticos macrolídeos. Na prática clínica, 
em qual situação esses agentes são mais usados? 
Os antibióticos macrolídeos são agentes bacteriostáticos, que inibem a síntese de 
proteínas através de sua ligação às subunidades ribossômicas 50S de microrganismos 
sensíveis, no local de ligação do cloranfenicol e da clindamicina ou muito próximo dele. 
Os macrolídeos se ligam irreversivelmente a um local na subunidade 50S do ribossomo 
bacteriano, inibindo, assim, etapas de translocação na síntese de proteínas. Eles também 
podem interferir em outras etapas, como a transpeptização. São usados em infecções 
respiratórias como pneumonia, exacerbação bacteriana aguda de bronquite crônica, 
sinusite aguda, otites médias, tonsilites e faringites. 
7. Como agem as tetraciclinas? Por que não é recomendado seu uso em crianças e 
mulheres grávidas? 
As tetraciclinas inibem a síntese de proteínas através da ligação com a subunidade 30S 
dos ribossomos, impedindo a ligação do aminoacil-tRNA. Como resultado, a adição de 
novos aminoácidos para o aumento da cadeia proteica é bloqueada. A liberação de 
proteínas também é inibida. Não é recomendado em crianças e mulheres grávidas, uma 
vez que estes antibióticos podem se acumular em dentes e ossos em formação. 
8. Como agem os antibióticos Glicopeptídeos? Esses fármacos podem ser 
utilizados para tratar infecções provocadas por microrganismos gram negativo? 
Por que? 
Os glicopeptídeos inibem a biossíntese da parede celular bacteriana pela complexação 
com o resíduo dipeptídico terminal D-Ala-D-Ala das cadeias peptídicas que constituem 
a parede celular. Esta complexação impede que o substrato esteja disponível para a ação 
da transpeptidase inibindo, portanto, a reação de transpeptidação. Eles são restritos para 
o tratamento de infecções causadas por bactérias Gram positivo por serem incapazes de 
penetrar nas membranas de bactérias Gram negativo. 
9. Discuta esta afirmação: Na prática hospitalar, vancomicina e teicoplanina são 
os fármacos de primeira escolha para tratar infecções. 
A vancomicina deve ser a primeira escolha em infecções de maior gravidade, 
principalmente bacteremia e endocardite. Quanto à teicoplanina o espectro de atividade 
é semelhante ao da vancomicina, porém apresenta meia-vida sérica mais longa, o que 
permite a administração em dose única diária. Em dose habitual, é menos nefrotóxica 
que a vancomicina, entretanto, é recomendada a administração de doses mais altas para 
infecções de maior gravidade, o que pode aumentar o risco de nefrotoxicidade da 
droga. 
10. Fale sobre o mecanismo de ação das Quinolonas e fluoroquinolonas. Quais 
seus principais usos clínicos? Dê exemplos de fármacos. 
As quinolonas e fluoroquinolonas são fármacos bactericidas muito utilizados no 
tratamento de infecções do trato urinário e também no tratamento de infecções causadas 
por micro-organismos resistentes aos agentes antibacterianos mais usuais. O mecanismo 
de ação ocorre quando, as quinolonas inibem a síntese do DNA bacteriano, ocorrendo 
assim, a morte da bactéria. Os principais alvos na ação dessas drogas são a inibição de 
atividades das enzimas DNA girase (Topoisomerase II) e da topoisomerase IV. Ao inibir 
essa enzima, a molécula deDNA passa a ocupar grande espaço no interior da bactéria e 
suas extremidades livres determinam síntese descontrolada de RNA mensageiro e de 
proteínas, determinando a morte das bactérias. As fluoroquinolonas agem inibindo a 
topoisomerase IV de bactérias Gram positivo e apresentam seletividade 1000 vezes maior 
para enzimas bacterianas em relação às enzimas correspondentes em células humanas. 
Em bactérias Gram negativo, o alvo das fluoroquinolonas é a topoisomerase II, também 
conhecida por DNA-girase, que apresenta as mesmas funções da topoisomerase IV. 
Alguns exemplos são ácido nalixídico, norfloxacino , entre outros. 
11.Em que consiste a resistência bacteriana? 
A resistência pode ser considerada um fenômeno ecológico que ocorre como resposta da 
bactéria frente ao amplo uso de antibióticos e sua presença no meio ambiente. As bactérias 
multiplicam-se rapidamente, sofrem mutação e são promíscuas, podendo trocar material 
genético entre linhagens de mesma espécie ou de espécies diferentes. São consideradas 
micro-organismos de alta capacidade de adaptação a diversos fatores, como a exposição 
a agentes químicos potentes. 
12.Apresente os principais fatores responsáveis pelo desenvolvimento de 
resistência bacteriana. 
Alteração na permeabilidade da membrana, alteração no local de atuação do antibiótico, 
bombeamento ativo do antibiótico para fora da bactéria e a produção de enzimas que 
destroem os antibióticos.