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ANTI FÚNGI COS AZÓIS A LT E R A D O R E S D A M E M B R A N A P L A S M Á T IC A ALILAMINAS CARACTERÍSTICAS - Amplo espectro de ação; - Agem na 14a-desmetilase = enzima presente no CYP 450 (presente no fígado); - Toxicidade hepática,prejudica outros medicamentos (potencializa ou diminui efeito); - Melhor absorção em pH ácido; - Inibição da síntese de esteróis (Esqualeno Epoxidase); - Dano direto à membrana = desestabilizadores de membrana; - Muitos efeitos adversos e ? toxicidade renal; - Possuem ? ligações duplas nas moléculas = espécies altamente reativas = efeitos adverso; CLASSES IM ID A Z Ó IS - Clotrimazol, Miconazol = micoses cutâneas; - Cetoconazol = micoses cutâneas (cremes, pomadas, loções) e sistêmicas; - Têm anel com 2 nitrogênios; T R IA Z Ó IS - Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol e Posaconazol = Micoses Sistêmicas; - Têm anel com 3 nitrogênios; MEDICAMENTOS - ? inibição P450 e da síntese de horm. esteroidas e gonadais; - ? faixa terapêutica - Não atinge o SNC; - Rifampicina, antiácidos, antag. dos recep. H2 = ? absorção de cetoconazol; CETOCONAZOL ITRACONAZOL - Mais potente dos Azóis - V.O. e I.V. - Altamente lipossolúvel Extenso metabolismo hepático; - Estreita faixa terapêutica = Não atinge o SNC; - Interage com enzimas CYP 450; - Meia vida = 36h; FLUCONAZOL - Via oral e IV; - Altamente lipossolúvel - Atinge o SNC (utilizado para tratar meningite fúngica); - Azol que menos interage com enzima CYP450; - Meia-vida: 25h; - 90% excretado inalterada na urina = tratamento de infec. no trato urinário; POLIENOS - Micoses sistêmicas graves; - Uso intravenoso; - Se liga aos canais presentes na membrana (Na, Ca, K, H2O) e mantém eles abertos = causa distúrbio hidroeletrolítico; ANFOTERICINA B - Alternativa à resistência aos azóis --> Uso tópico ou V.O - micoses superf. e cutâneas; - Fungicida ou fungistática; - Meia-vida: 300h = CUIDADO COM TOXICIDADE e níveis plasmáticos ? com Cimetidina e ? com Rifampicina; - Contra-indicação: grávidas, crianças menores de 2 anos e hipersensibilidade ao princípio ativo; - EFEITOS ADVERSOS:alterações GI, erupções cutâneas, prurido, dores articulares e musculares, diarréia, cefaléia, tontura, perda de apetite e paladar, hepatotoxicidade, Síndrome de Stevens-Johson, neutropenia; TERBINAFINA E NAFTIFINA - Forma tópica; - Trat. das tinhas (corpo, cabeça, barba, etc;) - Amplo espectro; - Mecanismo de ação similar ao da terbinafina; NAFTABINA E BUTENAFINA CARACTERÍSTICAS MEDICAMENTOS CARACTERÍSTICAS MEDICAMENTOS Inibição da síntese de GLICANAS IN IB ID O R E S D A P A R E D E C E L U L A R IN IB ID O R E S D A S ÍN T E S E D E Á C ID O S N U C L E IC O S Inibição da síntese de QUITINA Comprometimento da integridade osmótica e divisão celular; Baixo espectro de ação INDICAÇÃO: Candidíase e Aspergilose invasiva (administração I.V.) C A R A C T E R ÍS T IC A S EQUINOCANDINAS (NATURAL) - Caspofunginas (I.V.); - Anidulafungina; - Micafungina M E D IC A M E N T O S Comprometimento da integridade osmótica e divisão celular; C A R A C T E R ÍS T IC A S TODOS I.V. - Polioxinas (uso agrícola); - Nicomicina (experimental) M E D IC A M E N T O S FLUOCITOCINA Gera moléculas semelhantes á uracila, capaz de MODIFICAR O RNA e INIBIR TIMIDILASE SINTETASE (auxilia na produção de ácido fólico); EFEITOS ADVERSOS Supressão da medula óssea (leucopenia e trombocitopenia) Excelente penetração no SNC, olhos e trato urinário CARACTERÍSTICAS MEDICAMENTOS