Classes de Antibióticos e Seus Mecanismos de Ação

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BASES TERAPEUTICAS 5º PERIODO 
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ANTIBIOTICOTERAPIA 1
Existem varias classes de antibióticos. Saber mecanismo de ação, o tipo de ação em cada bactéria. Antibiótico é uma classe de medicamentos para uma especifica modalidade que é o tratamento de infecções bacterianas. E existem várias bactérias, e na indicação das drogas vai ser usado o termo divisão por espectro, espectro é aquela classe de bactéria agrupamento a que se destina determinado antibiótico. Muitas vezes será usado a classificação de gram, que tem o foco no tipo de coloração dessas bactérias que essas bactérias tomam e função de determinados corantes. 
Quando se fala em Gram- positivo são: Staphylococcus,Streptococcus, e quando falando de gram- negativo são mais as Enterobacterias. E essa divisão de gram positivo, gram negativo vão ser usada para a indicação do antibiótico, também sera usado o termo da bactérias anaeróbias que são bactérias que conseguem se desenvolver , se múltiplas, com baixa presença de oxigênio; também tem as bactérias intracelulares obrigatórias ou bactérias atípicas.
Seguem as classes de antibióticos:
· BETALACTÂMICOS
São betalactâmicos porque tem um anel comum, o anel betalactamico e esse anel define esse tipo de classe de antibióticos.
MECANISMO DE AÇÃO 
 O mecanismo de ação de qualquer betalactamico é na parede celular das bactérias, porque inibem as sínteses da parede celular das bactérias, na parede celular de bactérias existe a síntese de peptídeoglicanos, os betalactamicos inibem a síntese dos peptideoglicanos e portanto acaba tento uma interferência nas paredes celulares das bactérias.
As bactérias Gram-positivas e as Gram-negativas se distinguem pela formação da sua parede celular. A esquerda da figura tem representado as varias camadas de peptídeoglicanos que bactéria gram-positiva possui, o que diferente as camadas da bactéria que esta do lado direito da figura que é a gram-negativa que tem apenas uma linha de peptideoglicanos. O que entende que quando for usar Beta-lactâmicos qualquer que seja, o espectro( aquilo que o antibiótico se destina) é para bactérias gram positivas porque é a bactéria gram positiva que tem a maior dependência de peptídeoglicano na constituição da sua parede celular. A regra geral para indicar beta-lactamicos é pegar bactérias gram-positiva (Staphylococcus, Streptococcus).
Os principais Beta-lactâmicos:
· Penicilina e seus derivados (um dos primeiros antibióticos sinterizados), penicilina G e penicilina V.
· Isoxazolipenicilinas (penicilina resistente às penincilinases- porque as bactérias tem resistências e podem produzir uma enzima chamada penincilinases que degrada o anel beta-lactamico inutilizando o antibiótico)
1. METICILINA E OXACILINA (oxacilina mais utilizado) 
· Aminopenincilinas – A indústria farmacêutica foi la e em cima de uma penicilina que é mais eficaz em gram-positivas para que pudesse também ter um espectro para bactérias gram negativas.
2. AMPICILINA, AMOXILINA (muito utilizados)
· Penicilinas anti-Pseudomonas existe um tipo de bactéria gram-negativa extremamente perigosa e agressiva que é a pseudomonas e nem todo antibiótico consegue dar conta, e então existe umas penicilinas especificas antipseudomonas que são;
3. TICARCILINA, PIPERACILINA
REAÇÕES ADVERSAS ÀS PENINCILINAS
De acordo com as referencias de 0,7 a 4% das pessoas que tomaram penicilinas teve reações adversas.
São essas: Erupções cutâneas, Urticárias, Febre, Broncoespasmo, Vasculite, Doença do Soro, Dermatite esfoliativa e Anafilaxia. O choque anafilático que é o mais grave é muito pequena de tão forma que não precisa ter medo de prescrever penicilina e seus derivados. Evitar somente em pacientes que já tenha apresentado princípios de anafilaxia com algum derivado de penicilina.
Essas reações são reações mediadas por IgE, não há necessariamente uma necessidade de exposição prévia a penicilina, ou seja na primeira exposição da pessoa com a penicilina a pessoa pode ter uma uma reação adversa inclusive sendo a anafilaxia. 
· CEFALOSPORINAS
As cefalosporinas é outra classe de antibiótico, e esse tipo de antibiótico tem uma molécula muito semelhante a penicilina de tal forma que tem a descrição de alerginicidade cruzada em até 10% dos pacientes.
As cefalosporinas são classificadas em gerações conforme foram sendo apresentadas na pratica clinica, por ser semelhante a penicilina ela tem um espectro preferencial para o gram- positivo, mas as cefalosporinas um dos antibióticos mais usados na técnica clinica ela tem diferenças, pode praticamente usar a cefalosporina para todo tipo de bactéria.
· Primeira geração: CEFALOTINA, CEFAZOLINA, CEFADROXILA -fundamentalmente prestado a gram- positivo mas modesta ao gram-negativo. Quando foi escolhido cafalotina,cefadroxila é porque esta mais preocupado com Streptococcus, Staphylococcus que são gram-positvos.
· Segunda geração: Tem melhor cobertura para gram-negativo em relação a gram-positivos, mas tem uma cobertura menor para gram positivo e maior para gram negativo. Então é bem usado quando a infeção tem maior probabilidade de ser gram negativo. São: CEFOXITINA, CEFUROXIMA, CEFACLOR.
· Terceira geração: podem ser mais utilizados parenteral não só por via oral, a terceira geração tem um ponto importante das cefalosporina é aquela que tem mais potente cobertura para gram-negativo, a terceira geração permite passagem da barreira hemomatocefalica e não são todos antibióticos que passam a barreira hematocefalica. Se tem a necessidade de algo para tratar uma meningite bacteriana tem que ser antibiótico que passa a barreira hematocefalica e são as cefalosporina de terceira geração são muito úteis. Sendo essas CEFTRIAXONA, CEFOTAXIMA ( dois antibióticos muito utilizados e precisam ser lembrados) . Nesses antibióticos da terceira geração tem inclusive atividade contra pseudomonas que são CEFTAZIDIMA E CEFOPERAZONA mais úteis na atividade antipseudomonas.
· Quarta geração: é em pacientes sépticos, pacientes críticos, onde é usado a CEFEPIMA que é um antibiótico de amplo espectro, que é quando se fala de uma cobertura ampla de gram-positvo e gram-negativo.
· OUTROS ANTIBIÓTICOS BETALACTÂMICOS
1. CARBAPENENS: são antibióticos de amplo espectro, IMIPENEM que geralmente são associado à cilastatina para evitar hidrólise no túbulo renal, são bastante utilizados em pacientes sépticos, pacientes críticos. 
2. MONOBACTÂMICOS: do tipo AZTREOMAM, que são altamente eficaz para os bastonetes de Gram- negativos.
· INIBIDORES DE βLACTAMASE
Como algumas bactérias tem alguns mecanismos de resistências, porque essas bactérias consegue sintetizar a β lactamase ou penicilinase , então existem substancias que são inibidoras de β lactamase:
· ÁCIDO CLAVULÂMICO – foi então que a indústria farmacêutica associou uma aminopenicilina com inibidor de β lactamase permitindo que se tem um ganho com relação a força do antibiótico sem ter o risco que a bactéria possuía a β lactamase. Por isso já tem no mesmo comprimido a associação de AMOXILINA + ÁCIDO CLAVULÂNICO 
· SULBACTAM- AMPICILINA+ SULBACTAM
	Existem antibióticos bactericidas e antibióticos bacteriostático, o bactericida é o antibiótico que provoca por si só a morte da bactéria, o bacteriostático ele interfere na replicação celular da bactéria mas quem faz o trabalho definitivo é a imunologia do paciente.
TODA ESSA PARTE ACIMA É DA CLASSE DOS BETALACTAMICOS – são bactericidas
· AMINOGLICOSÍDEOS 
Os aminoglicosídeos são:
· NEOMICINA
· AMICACINA
· GENTAMICINA
· ESTREPTOMICINA 
· TOBRAMICINA 
· NETILMICINA 
Sempre que for usar aminoglicosídeo é sempre com um interesse para bactéria gram-negativo. São bactericida e tem o mecanismo de ação diferente dos betalactamicos.
MECANISMO DE AÇÃO
O mecanismo de ação age no ribossomo bacteriano na síntese proteica da bactéria, desta forma é um bactericida. Antibiótico bastante usados mas tem que ser cauteloso com efeitos adversos.
EFEITOS ADVERSOS
Um dos efeitos adversos que mais tem que ser levado em conta a Ototoxidade tanto auditiva quanto vestibular que é irreversível, que é uma ototoxidadeque pode ser definitiva, da mesma forma pode levar a uma nefrotoxidade só que nesse caso é reversível ( paciente ta usando e tem a piora da creatinina a piora da função renal, e então para o medicamento e a tendência do paciente é recuperar a função renal).
· SULFONAMIDAS 
São antibióticos tão antigos quanto as penicilinas, e acontece que esses antibióticos ao longo do tempo as bactérias foram aprendendo a lidar com esse tipo de substancia. Os sulfonamidas tem esses tipo de resistência chegando aos 40% dependendo da aonde for trabalhado. 
MECANISMO DE AÇÃO
As sulfonamidas tem o mecanismo de ação inibindo a sintense de folato nas bactérias e isso provoca um efeito bacteriostático.
· TRIMETOPRIMA – produz sinergia a diversas substancias de sulfa EX: SULFISOXAZOL associada a TRIMETOPRIMA tendo assim tem uma substancia como uma sinergia para SULFAMETAXAZOL que permite um espectro importante de combate tanto para gram- positivas e gram-negativas. Então a SULFISOXAZOL associada com TRIMETOPRIMA nome comercial usado como BACTRIM da essa possibilidade de combater Gram- positivo e gram-negativa.
As sulfas podem ser utilizadas como uso tópico principalmente sulfadiazina de prata em queimados.
REAÇÕES ADVERSAS
As reações mucocutaneas, anemia hemolítica aguda, agranulocitose e hepatoxidade.
· QUINOLONAS 
Na pratica clinica sera mais utilizada as FLUORQUINOLONAS ,que são antibióticos muito usados, principalmente para o trato urinário. 
MECANISMO DE AÇÃO
São antibióticos bactericidas que interferem no DNA das bactérias, nas DNA girases são antibióticos muito interessantes pelo seu espectro com algumas características interessante. Pega gram-positvo como Streptococcus e pega Staphylococcus que já resistem a meticilina ou oxacilina o que é um Staphylococcus agressivo e é interessante o uso da quimolona para Staphylococcus.
E também é um tipo de antibiótico que é utilizado para matar bactérias intracelulares obrigatórias, as chamadas bactérias atípicas onde estão as Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Brucella, Mycobacterium.
São quinolonas : 
· NORFLOXACINA
· CIPROFLOXACINA
· LEVOFLOXACINA
REAÇÕES ADVERSAS
Em 2018 saiu a informação do risco de tendionopatia e rotura de aneurisma, paciente que tem tendionopatia ou aneurisma evitar o uso de quinolonas. 
· TETRACICLINAS
São antibióticos também antigos, tem o espectro maior para gram positiva do que para gram negativa e também afeta um pouco bactérias intracelulares.
MECANISMO DE AÇÃO
É um antibiótico bacteriostático. Tem mecanismo de ação no ribossomo da bactéria.
REAÇÕES ADVERSAS 
Altera bastante a flora intestinal, tem um efeito toxico terrível que é na flora intestinal e ter um efeito toxico no trato grastrointestinal (todos os antibióticos tem de alguma forma). Mas na tetraciclina é claramente descrito esse efeito adverso – tendo uma complicação temida que é a colite pseudomembranosa por uma bactéria anaeróbica, tem pigmentação castanhada nos dentes. Hoje é um antibiótico de pouca utilidade clinica porque outros vieram melhores e com menores efeitos adversos.
· CLORANFENICOL
É uma classe de antibióticos interessante devido seu amplo espectro, vários gram-positivos, gram-negativos, um antibiótico que cobre anaeróbios e intracelulares.
MECANISMO DE AÇÃO
É um antibiótico bacteriostático que atua no ribossomo
REAÇÕES ADVERSOS
Infelizmente o cloranfenicol tem uma toxidade hematológica muito grande com a possibilidade de anemia aplasica, pancitopenia fatal. Esses problemas levaram o cloranfenicol serem cada vez menos usados na pratica clinica.
· MACROLÍDEOS
É uma classe recente de antibióticos, principalmente a mais nova geração que consiste em:
· CLARITROMICINA 
· AZITROMICINA
· ERITROMICINA 
São medicamentos interessantes porque os seus espectro abrange bactérias gram-positivas associado também a bactérias intracelulares. Muito utilizado para foco de via respiratória alta então o otorrino usa muito macrolídeos, usado também bastante em casos de DST devido o seu espectro para bactérias intracelulares.
MECANISMO DE AÇÃO
Liga-se também na subunidade 50s do ribossomo bacteriano e é um antibiótico bacteriostático.
REAÇÕES ADVERSAS 
Acontecia com o mais antigo macrolídeos que era a Eritromicina a hepatite colestática, quase não é prescrito hoje devido a chegada da nova geração de macrolídeos.
· VANCOMICINA
As bactérias gram-positivas elas vão aumentando sua complexidade em resistência bacteriana ao ponto de praticamente não responder a mais nada a nenhum antibiótico sobrando somente as VANCOMICINA. É um antibiótico de uso fundamentalmente hospitalar de via parenteral. Indicado para infecções graves causadas por gram-positva. A vancomicina trata colite pseudomembranosa que é causada por antibióticos usados por via oral por exemplo a tetraciclina, e tem outro antibiótico que também trata que é especifico para bactérias anaeróbias que é METRONIDAZOL. 
MECANISMO DE AÇÃO
É um glicopeptideo complexo que inibe a parede celular portanto é um bactericida. Principalmente usado em infecções por Strepto e Staphylococcus em ambiente hospitalar, sendo bactérias extremante agressivas.
REAÇÕES ADVERSAS 
Sindrome do pescoço ou do homem vermelho, e essa síndrome não impede a prescrição da droga mas é importante saber.
· CLINDAMICINA 
É um antibiótico usado por via oral ou parenteral, é bacteriostático.
MECANISMO DE AÇÃO 
Atua no ribossomo bacteriano, antibiótico que se presta a bactérias gram-positivas e anaeróbias ,congerene da lincomicina.
REAÇÕES ADVERSAS
 O paciente pode ter diarreia em 2-20%, pode causar colite pseudomembranosa.
TRATAMENTO COM ANTIBIÓTICOS
O sucesso do tratamento depende que saiba a classe que será medicada, as indicações do espectro dos antibióticos. Mas depende mais que o medicamento consiga chegar no foco infeccioso, precisa chegar na bactéria onde existe a proliferação bacteriana, combatendo a bactéria sem agredir o tecido normal. 
Por isso é importante saber qual medicamento indicar em cada situação, saber a dose indicada, a frequência para que tenha um bom nível de concentração no foco infecioso.
 O antibiótico tem que atingir o alvo liga-se ao alvo modificar a função do alvo.
Tudo isso depende da farmacocinética e farmacodinâmica é importante que o medicamento chegue a para isso que haja sangue levando ao lugar de ação, para que ao antibiótico consiga chegar ao sitio de combate.
O paciente também precisa participar, quando se preocupa com a imunologia do paciente em geral teoricamente tende a passar um antibiótico bactericida. EX: um diabético, pessoa que usa corticoide cronicamente, uma pessoa desnutrida, muitas comorbidades, todos que tem um comprometimento imunológico é indicado preferencialmente que seja escolhido os bactericidas.
Uma pessoa sem algum comprometimento, uma pessoa com a imunologia normal , é um paciente hígido, paciente jovem, o médico tem a liberdade de escolher um bacteriostático porque vai parar ou lentificar a proliferação da bactéria e a defesa da própria pessoa que vai fazer o combate final. 
	BACTERIOSTÁTICO
	 BACTERICIDA
	Sulfonamidas
	Quinolonas
	Tetraciclinas
	Betalactâmicos
	Macrolídeos
	Aminoglicosídeos
	Clindamicina
	Vancomicina
RESISTENCIA 
Existem vários mecanismo de resistência a antibiótico, muitas vezes a resistência começa devido a uma escolha ruim do fármaco. Mas mesmo com a escolha correta do fármaco tem as bactérias que tem a inativação que são as bactérias produtoras de beta-lactamase e ainda tem bactérias que tem mutação de alvo, tem resistência de alvo suscetível seja plasmídeo mediado ou plasmídeo não mediado. Então existem vários mecanismo de resistência
ESCOLHA DO ANTIBIÓTICO 
A escolha do antibiótico pode ser:
· EMPÍRICA: quando toma uma decisão de prescrever o medicamento sem exatamente ter o germe isolado, então não tem uma cultura que informa qual é a bactéria que esta infectando o paciente, prescreve pelo raciocínio clinico. Tendo o conhecimento dos principais germes daquela determinada infecção e não tem tempo de esperar uma determinada cultura que demora um pouco para sair.
· DEFINITIVA:quando se tem uma cultura, tem uma escolha definitiva que porque tem-se o germe isolado, onde foi feito um antibiograma que te informa sensibilidade, resistência e isso facilita muito a prescrição assertiva, mas nem sempre tem-se esse dado e na maioria das vezes é uma prescrição empírica.
· PROFILAXIA: quando não tem um paciente infectado mas não quer que ele desenvolva a infecção, a profilaxia do antibiótico é uma pratica muito usada na situação de cirurgia, paciente não ta infectado mas não quer que ele tenha determinada infecção.
 
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BASES TERAPEUTICAS 5º PERIODO 
 
ANTIBIOTICOTERAPIA
 
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Existem varias classes de antibióticos. Saber mecanismo de ação, o tipo de ação em cada 
bactéria. Antibiótico é uma classe de medicamentos para uma especifica modalidade que é o 
tratamento de infecções bacterianas. E existem várias bactérias, e na indicaçã
o das drogas vai 
ser usado o termo divisão por espectro, espectro é aquela classe de bactéria agrupamento a que 
se destina determinado antibiótico. Muitas vezes será usado a classificação de gram, que tem o 
foco no tipo de coloração dessas bactérias que es
sas bactérias tomam e função de determinados 
corantes. 
 
Quando se fala em Gram
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positivo são: Staphylococcus,Streptococcus, e quando falando de 
gram
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negativo são mais as Enterobacterias. E essa divisão de gram positivo, gram negativo vão 
ser usada para a
 
indicação do 
antibiótico, também sera usado o termo da bactérias anaeróbias 
que são bactérias que conseguem se desenvolver , se múltiplas, com baixa presença de oxigênio; 
também tem as bactérias intracelulares obrigatórias ou bactérias atípicas.
 
Seguem as
 
classes de antibióticos:
 
 
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BETALACTÂMICOS
 
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ão betalactâmicos porque tem um anel comum, o anel
 
betalactamico e esse anel define esse 
tipo de classe de antibióticos.
 
MECANISMO DE AÇÃO 
 
 
O mecanismo de ação de qualquer betalactamico é na parede celular das ba
ctérias, porque 
inibem as sínteses da parede celular das bactérias, na parede celular de bactérias existe a 
síntese de peptídeoglicanos, os betalactamicos inibem a síntese dos peptideoglicanos e portanto 
acaba tento uma interferência nas paredes celulares
 
das bactérias.
 
As bactérias Gram
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positivas e as Gram
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negativas se distinguem pela formação da sua parede 
celular. A esquerda da figura tem representado as varias camadas de peptídeo
glicanos que 
bactéria gram
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positiva possui, o que diferente as camadas da 
bactéria que 
esta do lado direito da 
figura que é a gram
-
negativa que tem apenas uma linha de peptideoglicanos
. 
O que entende 
que quando for usar Beta
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lactâmicos qualquer que seja, o espectro( aquilo
 
que o 
antibiótico se destina) é para bactérias gram positivas porque é a bactéria gram positiva 
que tem a maior dependência de peptídeoglicano na constituição da sua parede celular. 
A 
regra geral para indicar beta
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lactamicos é pegar bactérias gram
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positi
va (Staphylococcus, 
Streptococcus).
 
Os principais Beta
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lactâmicos:
 
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Penicilina e seus derivados (um dos primeiros antibióticos sinterizados), 
penicilina G e penicilina V.
 
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Isoxazolipenicilinas
 
(penicilina resistente às penincilinases
-
 
porque as 
bactérias tem
 
resistências e podem produzir uma enzima chamada 
penincilinases que degrada o anel beta
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lactamico inutilizando o 
antibiótico)
 
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METICILINA E OXACILINA (oxacilina mais utilizado) 
 
 
1 BASES TERAPEUTICAS 5º PERIODO 
ANTIBIOTICOTERAPIA 1 
Existem varias classes de antibióticos. Saber mecanismo de ação, o tipo de ação em cada 
bactéria. Antibiótico é uma classe de medicamentos para uma especifica modalidade que é o 
tratamento de infecções bacterianas. E existem várias bactérias, e na indicação das drogas vai 
ser usado o termo divisão por espectro, espectro é aquela classe de bactéria agrupamento a que 
se destina determinado antibiótico. Muitas vezes será usado a classificação de gram, que tem o 
foco no tipo de coloração dessas bactérias que essas bactérias tomam e função de determinados 
corantes. 
Quando se fala em Gram- positivo são: Staphylococcus,Streptococcus, e quando falando de 
gram- negativo são mais as Enterobacterias. E essa divisão de gram positivo, gram negativo vão 
ser usada para a indicação do antibiótico, também sera usado o termo da bactérias anaeróbias 
que são bactérias que conseguem se desenvolver , se múltiplas, com baixa presença de oxigênio; 
também tem as bactérias intracelulares obrigatórias ou bactérias atípicas. 
Seguem as classes de antibióticos: 
 
 BETALACTÂMICOS 
São betalactâmicos porque tem um anel comum, o anel betalactamico e esse anel define esse 
tipo de classe de antibióticos. 
MECANISMO DE AÇÃO 
 O mecanismo de ação de qualquer betalactamico é na parede celular das bactérias, porque 
inibem as sínteses da parede celular das bactérias, na parede celular de bactérias existe a 
síntese de peptídeoglicanos, os betalactamicos inibem a síntese dos peptideoglicanos e portanto 
acaba tento uma interferência nas paredes celulares das bactérias. 
As bactérias Gram-positivas e as Gram-negativas se distinguem pela formação da sua parede 
celular. A esquerda da figura tem representado as varias camadas de peptídeoglicanos que 
bactéria gram-positiva possui, o que diferente as camadas da bactéria que esta do lado direito da 
figura que é a gram-negativa que tem apenas uma linha de peptideoglicanos. O que entende 
que quando for usar Beta-lactâmicos qualquer que seja, o espectro( aquilo que o 
antibiótico se destina) é para bactérias gram positivas porque é a bactéria gram positiva 
que tem a maior dependência de peptídeoglicano na constituição da sua parede celular. A 
regra geral para indicar beta-lactamicos é pegar bactérias gram-positiva (Staphylococcus, 
Streptococcus). 
Os principais Beta-lactâmicos: 
 Penicilina e seus derivados (um dos primeiros antibióticos sinterizados), 
penicilina G e penicilina V. 
 Isoxazolipenicilinas (penicilina resistente às penincilinases- porque as 
bactérias tem resistências e podem produzir uma enzima chamada 
penincilinases que degrada o anel beta-lactamico inutilizando o 
antibiótico) 
1. METICILINA E OXACILINA (oxacilina mais utilizado)