Mapa mental - farmacocinética

Prévia do material em texto

FARMACOCINÉTICA
 Passagem do medicamento do local
onde é administrado, para a circulação sanguínea.
ABSORÇÃO:
METABOLISMO
EXCREÇÃO:
 Estudo do caminho do medicamento a
partir do momento em que é administrado até ser
eliminado, passando por processos de absorção,
distribuição, metabolismo e excreção.
DEFINIÇÃO:
 Na escolha deve-se
considerar fatores, como a necessidade de efeito sistêmico ou
localizado, latência para o efeito (curto ou longo), características físico-
químicas do medicamento (resistente a hidrólise em meio ácido, etc).
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS:
VIA ORAL:
VIA RETAL:
PARENTERAL:
INTRAVENOSA:
INTRAMUSCULAR:
SUBCUTÂNEA:
OCULAR:
PULMONAR:
EQUILÍBRIO DE DISTRIBUIÇÃO:
LIGAÇÃO A PROT.
PLASMÁTICA:
ACÚMULO DE
DEPÓSITO:
VOLUME DE
DISTRIBUIÇÃO:
 Distribuição por todos os os líquidos do organismo
e volume que o tecido recebe do fármaco.
REAL:
 Relação da concentração de fármaco nos
tecidos e a concentração sanguínea.
APARENTE:
EXCREÇÃO RENAL:
SECREÇÃO TUBULAR:
EXCREÇÃO BILIAR:
ATIVAÇÃO DE FÁRMACO:
REAÇÕES FASE I:
REAÇÕES FASE II:
Via mais comum de administração de fármacos, tem como vantagem a facilidade da administração.
Há contra-indicação quando ocorre náuseas, vômito e diarreia.
O intestino delgado é o principal local de absorção dos medicamentos administrados por via oral (ácidos
fracos, bases fracas ou compostos neutros) por apresentar extensa área de vascularização.
Existem grandes diferenças entre os valores de pH do trato gastrintestinal das espécies animais,
principalmente comparados aos valores encontrados no plasma, isso influência a absorção oral e
excreção gastrintestinal, o sistema digestório pode comportar-se como sequestrador de grande
concentração do medicamento.
Em carnívoros e onívoros a velocidade do esvaziamento gástrico é importante na velocidade de absorção
dos medicamentos.
Útil em casos de intolerância a ingestão (Êmese, quimioterapia e convulsões), não alteração digestiva.
Ao ser absorvido não penetra pela veia porta, grande parte da biotransformação hepática, seguindo
direto ao coração e distribuindo para outros compartimentos do organismo. Tem como desvantagens a
absorção irregular, incompleta e irritação da mucosa retal.
BIODISPONIBILIDADE:
TÓPICA:
ENTERAL:
Quando o medicamento é administrado através da via oral,
sublingual ou via retal..
Quando o remédio é administrado via intravenosa, subcutânea,
intradérmica ou intramuscular. Estão sujeitos a efeito de
primeira passagem e podem ter efeito local ou sistêmico
Subcutânea e intramuscular fazem absorção por difusão simples
Quando é administrado via intranasal, mucosa vaginal, intramamária,
cutânea, ocular, entre outras. Espera-se apenas efeito local, as
mucosas tem melhor absorção que pele íntegra, pois a pele age
como mecanismo de defesa.
Tem como vantagem a rapidez de ação, possibilidade da administração de grandes volumes, e infusão lenta,
e de substâncias irritantes devidademente diluidas, possibilita melhor controle controle da dose administrada.
Tem como desvantagens riscos de embolias, infecções por contaminação, sendo imprópria para
administração de substâncias oleosas ou insolúveis.
Absorção lenta, contínua e segura, feita por difusão, bastante utilizada em cães e gatos. O pH e
osmolaridade não podem ser muito diferentes dos existentes no tecido, para evitar o aparecimento de
escaras ou lesões no local da administração.
Hormônios, vacinas, antibióticos, etc.
Os locais recomendados são os de menor inervação, acesso facilitado, com maior capacidade de
distensão local do tecido.
Podem ter complicações como infecções inespecíficas ou abcessos, formação de tecido fibronecrótico,
embolia, fenômenos de Arthus e nódulos.
Tem absorção relativamente rápida, adequada para administração de volumes moderados, de veículos
aquosos, oleosos, suspensões ou preparações de depósito (vacinas, antibióticos, anti-inflamatórios).
Tem como desvantagens dor e aparecimento de lesões musculares por aplicação de substâncias
irritantes ou com pH distante da neutralidade, podendo promover processos inflamatórios.
O local de aplicação deve ser bem desenvolvido com facilidade de acesso, não possuir vasos de grande
calibre e não ter nervos no seu trajeto
Absorção local e lenta, é preciso esperar a absorção de um medicamento para introduzir outro. Suas principais
formas farmacêuticas: colírios, pomadas, cremes, suspensão. Absorção sistêmica é indesejada.
Utilizadas para efeitos terapêuticos localizados. Via considerada
segura, mas em alguns casos pode ocorrer intoxicação,
dependendo da gravidade da lesão cutânea, acarreta absorção de
quantidades consideráveis do princípio ativo, podendo levar a
efeitos sistêmicos indesejáveis.
Veículos: gel, pomada, creme, loção, etc. Absorção local é maior
quanto maior for a área de aplicação.
Tem como vantagem ser extremamente irrigada favorecendo absorção, fármacos podem ser introduzidos
de forma líquida ou inalatória sem que os animais sejam prejudicados, útil para sinergia com ação local
(pneumopatias, crises broncoconstrutivas).Tem como desvantagens a irritação local por conta da mucosa
sensível, dificuldade de administração porque alguns animais não toleram.
 Metabolização
de fármacos
BIOTRANSFORMAÇÃO:
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E
VELOCIDADE DE ABSORÇÃO:Não precisa ser absorvido porque já
está ali, tem duração de tempo menor que os outros. Tem
um pico plasmático logo na aplicação e reduz rapidamente
quando chega no local de ação e é excretado.
INTRAVENOSA: 
 Tem absorção rápida pela grande
quantidade de vasos, mas não tem ação imediata.
INTRAMUSCULAR:
 Absorção por tempo maior, dura mais.SUBCUTÂNEA:
 Absorção lenta e não muito boa por conta da
interação do pH do estômago e intestino.
ORAL:
Normalmente, os medicamentos são metabolizados por
via hepática, mas pode ser pelo pulmão, adrenol, rins.
Metabólitos ativos ou inativos.
Normalmente excretados por vias renais, mas pode ser
excretado por via pulmonar e pelas fezes por via biliar.
MECANISMOS PARA
ATRAVESSAR BARREIRAS
CELULARES:
 Por difusão simples onde precisa atravessar a
membrana para produzir efeito, é o mais utilizado pelo
organismo, ou difusão facilitada onde passa do gradiente
mais concentrado para o menos concentrado.
PASSIVO:
 Onde há gasto de energia e consumo de oxigênio
para que essa molécula entre dentro da célula.
ATIVO:
Quantidade de medicamento que atinge a circulação e
local de ação. Determinando a quantidade absorvida a
partir de forma farmacêutica, velocidade de absorvição
(via de aplicação contribui), permanência no organismo
(respostas farmacológicas ou tóxicas.
.DISTRIBUIÇÃO:Absorção para a corrente sanguínea atingindo os órgãos que
possuem aporte de perfusão maior primeiro (coração e cérebro)
depois fígado e rins, após esse processo, começa ter diminuição da
perfusão conforme vai alterando o tecido (músculo, gorduras, ossos)
 Tempo
necessário para que a
concentração plasmática de
um fármaco se reduza pela
metade.
MEIA VIDA DE
ELIMINAÇÃO:
A meia vida de eliminação é importante para estimar:
 Quanto maior a
meia vida maior o tempo durante o qual a concentração
plasmática do medicamento permanecerá no intervalo de
efetividade farmacológica.
Duração da ação após uma única dose:
Fármacos infundidos de maneira contínua acumulam-se
no organismo até a quantidade administrada em
determinado período.
Tempo necessário para alcançar o equilíbrio:
 O tempo de
eliminação praticamente total é estimado entre 4 e 5
meias vidas.
Tempo necessário para eliminação:
Utilizada para estimar o intervalo de
tempo entre as administrações de um determinado
medicamento.
Frequência da dose: 
O fármaco precisa ter uma distribuição no organismo quase de
maneira igual para começar a produzir ação, por isso, pacientes
hidratados tem uma boa perfusão, o líquido do corpo funciona
como soluto com o fármaco.
Capacidade de atravessar barreiras teciduais para atingir
equilíbrio.
Ligação no interior dos compartimentos.
Grau de irrigação.
Lipo e hidrossolubilidade das moléculas.
Tende aligar-se de forma irreversível ás proteínas plasmáticas, somente
a fração livre do medicamento tem a capacidade de deixar o plasma para
alcançar seu local de ação.
Entre a fração ligada a proteínas plasmáticas e a fração livre do
medicamento existe um equilíbrio dinâmico, considera-se a ligação com
proteínas plasmáticas como reservatório circulante do medicamento
potencialmente ativo.
A albumina plasmática é a proteína mais importante envolvida na ligação
com medicamentos, inclui-se no grupo a betaglobinúria e a glicoproteina
ácida.
Em casos de hipoproteinemia deve-se ter cuidado reduzindo doses para
evitar sobredose acidental.
Alguns medicamentos, por características intrínsecas, tem
maior afinidade por determinadas estruturas orgânicas,
podendo ser utilizado terapeuticamente, como: emprego
de iodo radioativo para tratamento de tumores
tireoidianos.
Na maioria das vezes, os medicamentos se acumulam de
forma inadequada, como depósitos de tetraciclinas nos
dentes e ossos, causando alterações indesejáveis, por
isso, não se deve usar tetraciclinas em animais que estão
em fase de crescimento.
Consiste na transformação química de substâncias dentro do organismo vivo,
sejam medicamentos ou agentes tóxicos, visando favorecer sua eliminação.
Esse processo permite formar metabólitos mais polares e menos lipossolúveis
do que a molécula original, favorecendo a eliminação e resulta na inativação
farmacológica.
O , localizado no , é responsável pela
biotransformação de compostos lipossolúveis. Toda substância química é
absorvida pelo trato gastrintestinal vai obrigatoriamente até o fígado através
da veia porta, onde é biotransformada (efeito de primeira passagem),
posteriormente alcança o restante do organismo.
retículo endoplasmático liso fígado
 tem enzimas que podem biotransformar substratos
exógenos com semelhança molecular com substratos endógenos naturais.
Órgãos e tecidos
*Metabólitos ativos** podem provocar efeitos similares ou diferentes das
originais, também podem ser responsáveis por efeitos tóxicos.
As reações de fase I acontecem no sistema cromossal
epático no interior do retículos plasmático liso. As reações
convertem o medicamento original em metabólitos mais
polares por oxidação, redução ou hidrólise, os metabólitos
resultantes podem ser mais ativos, menos ativos ou inativos.
Se ele se tornar inativo não irá precisar da fase II para ser
eliminado.
A hidroxilação é catalisada pelo citocromo P450 - quebra de
moléculas para ser eliminada.
Quando a fase I não é suficiente para tornar a molécula mais
hidrossolúvel.
-Sintéticas ou de conjugação: a molécula vai se associar com
substrato endógeno e vai eliminá-la.
Envolvem o acoplamento entre o medicamento ou seu
metabólito a um substrato endógeno, como o ácido
glicurônico (mais importante), radicais sulfatos, acetatos e
aminoácidos.
Inativação de metabólitos: aumento de hidrossolubilidade.
Substâncias grandes são eliminadas pelas fezes.
A maior parte dos fármacos são eliminados pelos rins,
fármacos hidrossolúveis não precisam ser quebrados para
ser eliminados.
Moléculas lipossolúveis passam pelo fígado, grande
circulação, tecidos, e quando passa no rim não está
hidrossolúvel suficiente e precisa refazer todo processo
para ser excretado.
3 vias principais:
Renal: fármacos hidrossolúveis (urina).
Pulmões: são responsáveis pela excreção de
medicamentos voláteis.
Fígado: via biliar - fezes.
Principal processo de eliminação de medicamentos,
principalmente os polares ou pouco lipossolúveis em pH
fisiológicos.
Podem interferir: alta ligação com proteínas plasmáticas,
que impossibilita o medicamento ligado atravessar os
poros das membranas do glomérulo.
Baixa especificidade e competição por transportes.
FILTRAÇÃO TUBULAR:
Lipossolubilidade e pH não influenciam a passagem. O
fármaco tem passagem livre e moléculas pequenas.
REABSORÇÃO TUBULAR DISTAL:
Reabsorção passiva de fármaco não ionizado (lipossolúvel). A
molécula é muito grande, retorna a circulação e refaz todo o
processo.
Tem peso molecular elevado, substâncias orgânicas e
moléculas conjugadas com ácido glicurônico. Alguns
medicamentos e seus respectivos metabólitos são
eliminados via hepática por intermédio da bile.
https://coggle.it/folder/shared