Formas Farmacêuticas: Soluções

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19/04/2018
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Formas Farmacêuticas obtidas por 
dispersão molecular: 
SOLUÇÕES
Prof.ª Dra. CAMILA B. PEREIRA
Adaptado Prof. Paulo V. Farago
“São preparações líquidas que contêm uma ou mais
substâncias químicas dissolvidas em um solvente
adequado ou numa mistura de solventes mutuamente
miscíveis”
FF o fármaco está em dispersão molecular, ou seja,
As substâncias dissolvidas atingem alto grau de
dispersão, com partículas < 0,001 m
confere limpidez à preparação e condições ideais
para a absorção dos compostos medicamentosos pelo
organismo.
•  fármaco está em dispersão molecular (limpidez e 
condições ideais para a absorção)
•  um ou mais fármacos dissolvidos, além de 
adjuvantes farmacotécnicos
•  USO: soluções orais, soluções auriculares, 
soluções oftálmicas, soluções tópicas e soluções 
parenterais
•  COMPOSIÇÃO: soluções, xaropes, elixires, 
espíritos e águas aromáticas
Vantagens
• fármacos são mais rapidamente
absorvidos pelo TGI
• fácil deglutição
• homogeneidade de dose, quando
comparada às suspensões
• Possibilidade da adição de co-solventes
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Desvantagens
• difíceis de transportar
• menor estabilidade físico-química e 
microbiológica
• dissolução realça o sabor dos fármacos
• uso de sistema de medida de baixa 
exatidão
Aspectos físico-químicos
A) Solubilidade: É FAVORECIDA quando
 força de interação entre solvente-soluto
 soluções são caracterizadas físico-
quimicamente pela atração soluto-solvente
 semelhante dissolve semelhante
• Compostos orgânicos que contém grupos polares são
solúveis na água, sempre que seu peso molecular não
seja demasiadamente elevado
• átomos de halogênio em uma molécula tende, em
geral, a diminuir a solubilidade
• compostos inorgânicos com sais de cátions
monovalentes são hidrossolúveis, ao passo que os
cátions divalentes formam compostos hidrossolúveis
com ânions nitrato, acetato e cloreto, mas não com
ânions carbonato, fosfato ou hidróxido
B) Temperatura
• A maioria dos fármacos absorve calor ao se
dissolver, tendo portanto, calor de dissolução
positivo, resultando em um aumento da
solubilidade com o aumento da temperatura
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C) Velocidade de dissolução
depende do tamanho das partículas do fármaco e 
do grau de agitação
 líquido viscoso: velocidade de dissolução é 
diminuída
D) pH
fármacos: ácidos fracos ou bases fracas 
SOLUBILIDADE pH solvente
Bases alcaloídicas ou bases nitrogenadas: pouco
solúveis, exceto se o pH do meio é diminuído,
aumentando a solubilidade, pela conversão para
sal.
Substâncias ácidas pouco solúveis: solubilidade
aumentada se o pH do meio é aumentado, devido à
conversão para sal.
Composição
muito simples até complexa
Soluções orais: fármaco e sistema solvente,
flavorizante, edulcorante, corante, conservante,
tampão e antioxidante
Solventes: transparência, baixa toxicidade,
compatibilidade com outros componentes da
fórmula, inércia química, palatabilidade e custo
reduzido
SOLVENTES FARMACOTÉCNICOS
Água
solvente mais utilizado;
satisfazer as exigências legais:
características físicas e químicas e à
bacteriológicas;
água potável: é a matéria-prima para a obtenção de
água empregada na manipulação magistral.
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Deve ser desmineralizada e microbiologicamente
pura
submete-se a água potável ao processo de:
 deionização
 seguida de destilação
 bi-destilação
 deionização filtração por membrana esterilizante.
ÁGUA DESTILADA: 
Água potável que passou por um processo
de destilação:
opreparações dermatológicas
ofórmulas líquidas de uso oral
Na destilação:
1ª porção do destilado aquoso (10 a 20%) deve ser
descartada:
 substâncias voláteis estranhas, que costumam ser
encontradas na água potável urbana
Última porção (10 a 20%) deve permanecer no
balão e ser descartada, uma vez que contém
impurezas sólidas remanescentes.
ÁGUA DEIONIZADA OU DESMINERALIZADA: 
Água que, através de resinas iônicas, são
retirados os íons, mas não é eliminada a
matéria orgânica;
≠ água deionizada e destilada:
pureza biológica
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Qualidade microbiológica: 
Água destilada possui uma qualidade melhor
Água deionizada facilmente se contamina
após o seu preparo, não devendo ser
armazenada
ÁGUA ESTERILIZADA: 
Água destilada que foi autoclavada e
acondicionada em recipientes limpos e
hermeticamente fechados,
Utilizada na preparação de colírios e injetáveis,
podendo ou não conter bacteriostáticos.
Escolha do processo de purificação
deve levar em conta:
o custo, a eficiência e o destino a
ser dado à água purificada
A eficiência de alguns processos
pode ser conferida na tabela a seguir
Processo de 
Purificação
Bactérias Gases ionizados 
dissolvidos
Materiais 
orgânicos 
dissolvidos
Material 
particulado
Pirogênio 
(endotoxinas)
Sólidos 
ionizado
s 
dissolvi
dos
Adsorção por 
carvão ativado R R E/B R R R
Deionização R E R R R E
Destilação E R B E E E/B
Filtração E R R E R R
Osmose reversa E R B E E B
Oxidação UV B R E/B R R R
Ultrafiltração E R B E E R
E = Eficiente B = Bom R = Ruim
TABELA - Eficiência da remoção de contaminantes por alguns 
processos de purificação
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Obtenção de água na farmácia de manipulação Exemplos de soluções aquosas:
- Soro Fisiológico (Soluto de Cloreto de Sódio)
Cloreto de sódio 9,0 g
Água destilada q.s.p. 1000 mL
- Soro Ringer
Cloreto de sódio 7,50 g
Cloreto de potássio 0,10 g
Cloreto de cálcio 0,20 g
Bicarbonato de sódio 0,20 g
Glicose pura 5,00 g
Água destilada q.s.p. 1000 mL
Álcool etílico (etanol) CH3–CH2–OH
Farmácia Magistral: álcool etílico bidestilado
obtido em alambiques de vidro e proveniente
da fermentação da cana-de-açúcar ou de
cereais
Límpido, incolor, com odor característico,
sabor ardente e isento de impurezas, aldeídos e
álcoois superiores
Fermentação na produção do etanol
1º) Colheita da cana-de-açúcar:
2º) Moagem da cana-de-açúcar:
3º) Produção do melaço:
4º) Fermentação:
5º) Destilação:
CANA-DE-AÇÚCAR
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Álcool etílico (etanol) CH3–CH2–OH
odiminui a possibilidade de hidrólise
oteoricamente, conservação indefinida, além de
poder ser misturado a água
obom solvente para essências, alcalóides,
glicosídeos
osoluções tópicas de etanol são usadas como
facilitadora da penetração cutânea
USO CONCENTRAÇÃO USUAL 
(%)
Preservativo
antimicrobiano
15-20
Agente de assepsia e
anti-sepsia
60-80
Solvente extrativo em
produtos galênicos
Até 85
Solvente em preparações
líquidas de uso oral
Variável
Solvente em produtos
tópicos
40-90
Álcool etílico (etanol) CH3–CH2–OH
 Preocupações quanto aos efeitos
farmacológicos indesejáveis e tóxicos quando
administrado pela via oral
FDA propôs que os laboratórios farmacêuticos 
restringissem o máximo possível o uso do álcool e 
incluíssem as devidas advertências 
Crianças ≤ 6 anos % álcool recomendada = 0,5%; 
Crianças entre 6 e 12 anos de idade, esse limite é 
de 5%; 
Crianças ≥ 12 anos e adultos, o limite é de 10%.
Incompatibilidades:
em condições ácidas, soluções etanólicas
podem reagir violentamente com 
substâncias oxidantes
Substâncias orgânicas podem precipitar
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Exemplo de solução etanólica:
Solução de Minoxidil a 2% (p/v)
Minoxidil 2 %
Propilenoglicol 5 %
Solução de ácido cítrico 10% q.s. (pH 5,0)
Solução hidroalcoólica (Álcool 70o)q.s.p. 100 mL
FRASES E INFORMAÇÕES OBRIGATÓRIAS PARA OS 
DIZERES DOS RÓTULOS
Re - RDC nº 46, de 20 de fevereiro de 2002
1.1 Advertências gerais:
"Antes de usar leia as instruções do rótulo"
"ATENÇÃO: Manter fora do alcance de crianças e 
animais domésticos“
1.2 Advertências toxicológicas:"NÃO INGERIR - CONTÉM DESNATURANTE“
1.3 Recomendações de segurança:
"PERIGO: produto inflamável" 
"Manter afastado do fogo e do calor“
"Não perfurar a tampa.“
1.4 Recomendações de uso:
"Não derramar sobre o fogo."
1.5 Recomendações para primeiro socorros:
"Em caso de queimadura, lavar a área com água 
corrente”
"Em caso de ingestão, não provocar vômito e 
consultar imediatamente o Centro de Intoxicações ou 
Serviço de Saúde mais próximo
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Glicerina (Glicerol)
Preparações de uso oral, ótico (auricular), 
oftálmico, tópico e parenteral
É também utilizada em cosméticos
USO CONCENTRAÇÃO USUAL (%)
Conservante (antimicrobiano) Acima de 20
Umectante Até 15 (acima, torna a 
preparação pegajosa)
Formulações oftálmicas 0,5-3,0
Solvente para preparações 
parenterais
Até, no máximo, 50
Agente edulcorante para
soluções orais
Até, no máximo, 20
Propilenoglicol (1,2 propanodiol)
solvente, extrator e conservante em uma
variedade de formulações farmacêuticas de uso
parenteral ou não-parenteral
melhor solvente que a glicerina
dissolve corticóides, fenóis, derivados de sulfa,
barbituratos, vitamina A e D, a maioria dos
alcalóides e vários anestésicos locais.
USO CONCENTRAÇÃOUSUAL (%)
Umectante Até 15
Conservante 15-30 (soluções e formas
farmacêuticas semi-sólidas)
Solvente 10-30 (aerossóis)
10-25 (soluções orais)
10-60 (soluções parenterais)
5-10 (soluções tópicas)
Propilenoglicol (1,2 propanodiol)
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Polietilenoglicol 400 (PEG 400)
Amplamente utilizado em formulações
farmacêuticas, incluindo parenteral, tópica,
oftálmica, oral e retal;
Os polietilenoglicóis são estáveis e
essencialmente não irritantes à pele;
Em soluções aquosas, podem ser usados
como agentes suspensores ou para ajustar a
viscosidade de suspensões.
Óleo de amêndoas doces
• Prunus dulcis var. dulcis por compressão a frio
• É utilizado como veículo emoliente para uso
externo, em cremes dermatológicos e como veículo
para soluções oleosas de uso interno
• É constituído por uma mistura de glicerídeos dos
ácidos linoléico, mirístico e palmítico, quase inodoro
e quase incolor.
PREPARAÇÃO
• Na maioria das vezes, soluções farmacêuticas
não são saturadas com o soluto
• Quantidade de soluto que deve ser dissolvida
é bem abaixo da capacidade do solvente
empregado
• Concentração das soluções farmacêuticas:
Expressa em termos de porcentagem,
embora nas preparações muito diluídas, possam
ser usadas expressões de concentração
proporcional (exemplo: 1:10000)
• A preparação de soluções ocorre pela simples
dissolução dos solutos no solvente ou em uma
mistura de solventes
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PREPARAÇÃO
• Pesar o(s) fármaco(s) (soluto);
• Triturar os sólidos, promovendo a redução do 
tamanho de partículas 
• Escolher o solvente ou sistema solvente para 
dissolver o(s) fármaco(s)
• Pré-dissolver o(s) fármaco(s) com o solvente 
escolhido;
• Acrescentar o restante do solvente ou sistema 
solvente, completando para o volume final;
• Para acelerar o processo de dissolução, é preciso
empregar uso do calor, uso de agentes
solubilizantes e a agitação;
• Filtrar a preparação em gaze, algodão ou papel-
filtro (ideal)
• Embalar e rotular.
Acondicionamento
• Embalagens de vidro ou plástico
• Se o fármaco for fotossensível, devem ser
utilizadas embalagens âmbar ou opacas
• Caso a solução seja administrada em gotas,
deve-se colocar em embalagem de vidro
contendo conta-gotas
• As soluções tópicas: frascos de vidro ou plástico
com ou sem conta-gotas, dependendo da
finalidade e volume a ser aplicado.
Controle de Qualidade, Armazenamento e 
Estabilidade
• Checar volume final, aparência, odor, cor,
sabor (soluções orais), limpidez, pH
• Armazenadas na temperatura ambiente ou
sob refrigeração, dependendo das
características do fármaco
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• Se as soluções saturadas forem
armazenadas na geladeira, pode ocorrer
precipitação
• Em muitos casos, o precipitado se dissolve
novamente quando a solução é colocada à
temperatura ambiente
• Se isso não acontecer, a preparação deve ser
levemente aquecida para se redissolver o
precipitado
• As formas farmacêuticas contendo água e sem
conservantes têm uma validade de 14 dias, sob
refrigeração
Aconselhamento ao Paciente
• Corretamente informado de como realizar a
medida da dose e como administrá-la
• Embora as medidas caseiras sejam práticas, o
uso das colheres deve ser evitado como
instrumento de dosificação de medicamentos
• É preferível que a dose seja preparada em
copos-medida ou seringas Oral-pack, que são
meios mais exatos.
• Soluções adm. gotas têm maior concentração do
fármaco, exigindo maior exatidão na medida das
doses crianças
• Utilize somente o conta-gotas do frasco para a
medida
• As gotas devem ser diluídas em um copo de água
antes de sua ingestão
• No caso de crianças: administrar as gotas
diluídas em água em mamadeira.