Geral Medicinal

Prévia do material em texto

1a Questão (Ref.: 201410100789)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Uma indústria detentora da patente de um anti-inflamatório desenvolveu recentemente um pró-fármaco a partir da molécula do antiinflamatório anteriormente patenteado. Sabendo que, por definição, um pró-fármaco é um composto que requer biotransformação metabólica depois da administração, para produzir o composto farmacologicamente ativo desejado é preciso considerar que:
I − para garantir a inovação e os direitos sobre o produto, a indústria precisará patentear o desenvolvimento do pró-fármaco;
II − para fins de registro junto ao Ministério da Saúde a forma farmacêutica contendo o pró-farmaco terá de ser submetida a todas as etapas de registro de um novo medicamento lançado no mercado;
III − dependendo da velocidade metabólica de conversão de um pró-fármaco em fármaco ativo, ela pode ser útil para proporcionar liberação prolongada, aumentando a sua atividade terapêutica;
IV − por tratar-se de um pró-fármaco de uma molécula já submetida a registro e na qual foi mantida a mesma forma farmacêutica, serão necessárias, para fins de registro, as avaliações de liberação, biodisponibilidade, estabilidade e toxicológicas.
São corretas, apenas, as afirmações:
		
	 
	I, III e IV
	
	I e III
	
	I e IV
	
	I, II e IV
	
	II e III
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201409910735)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	São receptores presentes nos hepatócitos que aumentam a transcrição e tradução para a expressão e síntese de enzimas monoogigenases da classe citocromo P450:
		
	
	Receptores de multi resistência a fármacos MDR1 e receptores para glicoproteínas P
	 
	Receptores para glicoproteínas P
	
	Receptores de multi resistência a fármacos MDR1
	
	Receptores intracelulares para os glicocorticóides HSPX70
	 
	Receptores de pregnanos (PXR), receptores de androstano constitutivamente ativo (CAR) e recepatores para aril hidrocarbonetos (AhR)
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201409984520)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	O bioisosterismo é uma técnica altamente utilizada pelo farmacêutico químico medicinal na descoberta de novos compostos protótipos, candidatos a fármacos. Sobre esta técnica podemos afirmar, EXCETO:
		
	
	Quando de uma proposta de substituição bioisostérica, fatores como tamanho e volume molecular, distribuição eletrônica dos átomos, ângulos de ligação, efeitos indutivos e mesoméricos, entre outros, devem ser considerados.
	
	O bioisosterismo é classificado em clássico e não-clássico.
	
	O emprego do bioisosterismo pode modular fases farmacocinéticas e/ou farmacodinâmicas permitindo que o composto protótipo seja mais promissor e atraente na aplicabilidade terapêutica.
	 
	São exemplos de bioisosterismonão-clássico: átomos e grupos monovalentes; átomos e grupos divalentes; átomos e grupos trivalentes; átomos e grupos tetravalentes.
	 
	É uma técnica que se refere a compostos ou subunidades estruturais de compostos bioativos que apresentam volumes moleculares, formas, distribuições eletrônicas e propriedades físico-químicas semelhantes.
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201409847112)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Sobre a capacidade da glutationa em estar na sua forma reduzida e oxidada na fase 2 de metabolização, assinale a alternativa correta:
		
	
	A glutationa na sua forma oxidada se dá pela presença do aminoácido ácido glutâmico em sua molécula, que permite a formação de uma ponte dissulfeto devido a presença do grupo químico hidroxila
	
	A glutationa na sua forma oxidada se dá pela presença do aminoácido glicina em sua molécula, que permite a formação de uma ponte dissulfeto devido a presença do grupo químico hidroxila
	
	A glutationa na sua forma reduzida se dá pela presença do aminoácido cisteína em sua molécula, que permite a formação de uma ponte dissulfeto devido a presença do grupo químico tiol
	 
	A glutationa na sua forma oxidada se dá pela presença do aminoácido cisteína em sua molécula, que permite a formação de uma ponte dissulfeto devido a presença do grupo químico amina
	 
	A glutationa na sua forma oxidada se dá pela presença do aminoácido cisteína em sua molécula, que permite a formação de uma ponte dissulfeto devido a presença do grupo químico tiol
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201409802662)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Sobre os grupamentos farmacóforos, assinale a alternativa incorreta:
		
	 
	É uma parte da molécula que permite a interação química entre micromolécula (receptor biológico) e a macromolécula (fármaco propriamente dito)
	
	É uma região química relacionada com o processo farmacodinâmico
	
	Grupo farmacóforo em termos de química farmacêutica é a região da molécula de um ligante que está intimamente ligada ao seu receptor. O conhecimento dessa região possibilita o planejamento de drogas sintéticas
	
	No processo de síntese de fármacos são as porções químicas rígidas, ou seja, sem alterações moleculares, uma vez que essas regiões são determinantes para os mecanismos farmacológicos
	 
	É uma parte da molécula que permite a interação química entre micromolécula (receptor biológico) e a macromolécula (fármaco propriamente dito). No processo de síntese de fármacos são as porções químicas alvos dos processos de modificações moleculares, como o bioisosterismo
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201409226049)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A Cannabis sativa teve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade  e qual deles deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: 
		
	
	CBN, THC, CBD -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta maior densidade eletrônica
	
	THC, CBD, CBN -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono quiral
	
	CBD, THC, CBN -  porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas
	
	THC, CBN, CBD-  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila e não apresentam quiralidade
	 
	CBD, CBN, THC -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta menor densidade eletrônica
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201409275205)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F).
		
	 
	Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica
	 
	Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registradosdesde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos
	 
	Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro
	 
	Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias.
	 
	Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201409226389)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________.
		
	
	configuração
	
	psicotrópicos
	
	conformação
	 
	farmacóforos
	
	agentesquelantes
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201409226312)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase5) como candidatos de fármacos para tratamento da angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a seguinte ordem crescente de Log P:
 
		
	
	UK83405, Zaniprast, Análogo 1
	
	Zaniprast, UK83405, Análogo 1
	
	Análogo 1, Zaniprast, UK83405
	 
	Zaniprast, análogo 1 e UK83405
	
	Análogo 1, UK83405, Zaniprast
	1a Questão (Ref.: 201409342279)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Assinale as proposições verdadeiras:
		
	 
	Um exemplo ilustrativo da importância dos fatores estruturais e, inclusive conformacionais, em uma estrutura aromática é o AAS.
	 
	A complexidade dos aspectos conformacionais (3D) determina o arranjo conformacional preferencial responsável pelo reconhecimento molecular de fármacos.
	 
	Uma simples fórmula química pode esconder uma complexidade molecular tridimensional que permite diferenças na afinidade por seu receptor.
	 
	A participação da ligação-H intramolecular devido à relação orto dos substituintes do anel benzênico pode reduz a liberdade conformacional dos grupamentos funcionais envolvidos, amarrando sua estrutura no novo anel fictício.
	 
	A técnica de dissecação molecular pode nos auxiliar na compreensão dos estudos de interação fármaco-receptor.
		
	
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201409226438)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do estômago de 1 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka)
		
	 
	0,31
	
	89,23
	
	91,23
	
	35
	
	90
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201409273593)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F).
		
	 
	Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos.
	 
	Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança.
	 
	estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro.
	 
	Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica.
	 
	Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias.
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201409226363)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Segundo Barreiro, E. J. ¿A interação de um fármaco com o seu sítio de ação no sistema biológico ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares. Considerando os possíveis modos de interação entre o fármaco e a biofase, podemos classificá-los, de maneira genérica, em dois grandes grupos: fármacos estruturalmente inespecíficos e específicos¿. A partir do exposto, assinale verdadeiro ou falso.
		
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas.
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente específicos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas.
	 
	O reconhecimento molecular do fármaco pela biomacromolécula é dependente do arranjo espacial dos grupamentos funcionais e das propriedades estruturais da micromolécula, que devem ser complementares ao sítio de ligação localizado no receptor.
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que não dependem de suas propriedades físico-químicas.
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação seletiva com uma determinada biomacromolécula-alvo que na maioria dos casos são enzimas, receptores e ácidos nucléicos.
		
	
	1a Questão (Ref.: 201409226521)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	 O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2)  no estômago (pH 1).
 
		
	
	99,90%
	
	43,23%
	
	85,23%
	 
	0,062%
	
	3,23%
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201410175358)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Nas ciências químicas e farmacêuticas o coeficiente de partição é definido como a relação das concentrações da substância em óleo e em água (P = [subst.]óleo/[subst.]água) . Normalmente um dos solventes escolhidos é a água enquanto que o segundo é hidrofóbico, tal como 1-octanol. Por isso, o coeficiente de partição mede quão hidrofílica ou hidrofóbica é uma substância química. Na prática médica, os coeficientes de partição são úteis por exemplo para estimar a distribuição de drogas no corpo. Como um exemplo, considere a distribuição de 100 mg de um fármaco entre 50 mL de um solvente orgânico (por exemplo éter, clorofórmio ou octanol) e 50 mL de água. A droga é adicionada aos dois solventes imiscíveis em um funil de separação. Quando a fase aquosa é analisada, verifica-se a quantidade de 66,7 mg do fármaco. A partir destes dados, o coeficiente de partição e a porcentagem da droga extraída para a fase orgânica são respectivamente:
		
	
	0,49; 67,7%
	
	1,5; 34,4%
	 
	0,49;33,3%
	
	2; 67,7%
	
	2; 33,3%
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201409226371)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Estas drogas apresentam propriedades farmacodinâmicas diferentes pois uma delas é contra indicado para pacientes com distúrbios  do sistema nervoso central e a outra também é contra-indicado para pacientes com distúrbios renais.Podemos afirmar que :
 
 
		
	
	As duas podem usadas no trato no sistema nervoso central
	
	nenhuma das alternativas acima
	
	As duas podem usadas no trato urinário.
	 
	O atenol pode ser usado no trato urinário e o metaprolol pode ser usado no sistema nervoso central.
	
	O metaprolol pode usado na trato urinário e o atenalol pode se usado no sistema nervoso central.
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201409226467)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
 
		
	
	10,23%
	
	99,46%
	 
	0,030%
	
	13,23%
	
	5,45%
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201409225998)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	No desenvolvimento do sildenafil (Viagra®) a Pfizer desenvolveu alguns análogos buscando maior seletividade entre as isoformas de PDE. Analisando a estrutura dos três compostos e seus valores de IC50 em relação asisoformas da PDE podemos afirmar que:
 
		
	
	O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE1 e, provavelmente, também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três.
	 
	O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, também é o composto que apresenta lipofilicidade intermediária entre os três.
	
	Os três compostos apresentam maior afinidades pela PDE5 e todos apresentam sulfonamidas ácidas
	
	O composto 2, que é mais potente que o composto 3, apresenta uma amina secundária menos básica que a amina terciária do sildenafil
	 
	O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três.
		
	 1a Questão (Ref.: 201401479923)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é:
		
	
	ligação iônica
	
	dipolo-dipolo
	
	forças de van der waals
	
	ligação eletrostática
	 
	ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio.
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201402131145)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Sobre o nascimento dos fármacos, assinale a alternativa incorreta:
		
	 
	Os testes in vitro são os primeiros a serem realizados
	
	A série congênere é importante na elucidação de um novo protótipo a fármaco
	
	Para a uma molécula seletiva e otimizada é necessário as elucidações das interações micromolécula e biomacromolécula
	 
	Os ensaios pré clínicos de novos candidatos a fármacos são realizados em indivíduos saudáveis
	
	Ao se ter a molécula alvo, para uma melhor rota de síntese, pode se recorrer as ferramentas de bioinformática
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201401479596)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma:
		
	
	Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½.
	
	Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	 
	Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201402428685)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Em termos moleculares, se consideramos a molécula do Ácido Acetil Salicílico (pKa 3,5), identificamos sua fórmula molecular C9H8O3 que comporta três grupos funcionais, a saber: a) o grupamento ácido carboxílico; b) o grupamento o-acetil; e c) o anel benzênico. Sabendo-se que o ácido carboxílico presente no AAS é um ácido benzóico, é provável que no sítio receptor este grupamento interaja com um aminoácido carregado negativamente,
PORQUE
no pH do plasma (7,4) este grupamento estará ionizado, na forma de carboxilato, apresentando uma carga formal positiva, o que possibilita uma interação iônica.
Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta.
		
	
	A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma proposição falsa.
	 
	As duas asserções são proposições falsas.
	
	As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma justificativa correta da primeira.
	
	A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é a uma proposição verdadeira.
	
	As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira.
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201402131146)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Nos testes experimentais para novos protótipos candidatos a fármacos a série congênere é fundamental, sobre essa série assinale a alternativa correta:
		
	
	A série congênere são os ensaios pré clínicos propriamente dito
	
	A série congênere são os ensaios in vitro, sendo os primeiros necessários
	
	São ensaios toxicológicos a serem realizados in vivo, ou seja animais
	 
	A série congênere é a comparação do protótipo a fármaco com os fármacos já disponibilizados no mercado, em relação a biodisponibilidade, efeitos colaterais e seletividade
	
	A série congênere é testar o protótipo a fármaco na fase de ensaios clínicos, sendo a mesma dividida em 3 etapas
	 1a Questão (Ref.: 201402428688)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Constantes de lipofilicidade (π) também podem ser usadas para calcular os coeficientes de partição teóricos para as moléculas inteiras através da equação πx = log Px - log PH  . Dessa forma, sabendo que a constante de lipofilicidade do grupo metil é 0,56 e que o log P do benzeno é 2,13, o log P do 1,3-dimetilbenzeno é:
		
	
	- 1,01
	
	- 3,25
	
	2,69
	 
	3,25
	
	- 2,69
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201401479718)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________
		
	 
	pró-fármacos
	
	quimoterápicos
	
	psicotrópicos
	
	agentes farmacodinâmicos
	
	agentes mistos
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201402370734)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	O grande arsenal terapêutico atual produzido pela indústria farmoquímica é provido por sínteses orgânicas baseadas na descoberta de fármacos cuja matéria-prima pode ser do tipo vegetal, não vegetal e marinha. Além disso, muitos fármacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de descobertos ao acaso. A seguir o fármaco que apresenta origem VEGETAL é:
		
	 
	Digoxina
	
	Misoprostol
	
	Cefalosporina
	
	Doxorubicina
	
	Azidovudina (AZT)
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201401528542)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação,com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F).
		
	 
	Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos
	 
	Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica
	 
	Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro
	 
	Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias.
	 
	Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança
		
	
	
	 1a Questão (Ref.: 201402370725)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	O Flubiprofeno é um anti-inflamatório que atua inibindo a enzima prostaglandina endoperóxido sintase (PGHS) ao interagir com o sítio receptor da subunidade 120 da Arginina. Com base na figura a seguir, pode-se afirmar que as interações do flubiprofeno com o receptor representado pelas setas são:
 
Fonte: Eliezer J. Barreiro - Química Medicinal - As Bases Moleculares Da Ação Dos Fármacos, 2ª Edição (adaptada)
		
	
	Dipolo-dipolo
	
	Forças de van der Waals e interação de hidrogênio
	 
	Interação de hidrogênio e ligação iônica
	
	Apenas ligações iônicas
	
	Apenas interações de hidrogênio
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201402348154)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	A linezolida (1) é um agente antibacteriano inibidor da biossíntese de proteínas, pertencente à classe química das oxazolidinonas. A equipe de desenvolvimento de fármacos de uma grande empresa farmacêutica, visando a desenvolver novos análogos dessa família de compostos, propôs as estruturas 2-4 para desenvolvimento. A rota de síntese desses compostos encontra-se descrita abaixo:
Com base nessas informações, pode-se afirmar que são candidatos promissores a análogos da linezolida o composto:
I − 2, já que o grupo metoxila irá mimetizar as propriedades eletrônicas do átomo de flúor de 1, favorecendo também a etapa de síntese de substituição nucleofílica aromática;
II − 3, sendo que o átomo de enxofre, devido à sua maior lipofilicidade, deverá proporcionar maior absorção entérica de 3 em relação a 1;
III − 4, já que o anel piridínico irá mimetizar as propriedades eletrônicas do anel benzênico de 1, favorecendo também a etapa de síntese de substituição nucleofílica aromática.
Está(ão) correta(s), apenas, a(s) afirmação(ões):
		
	 
	II e III
	
	I e II
	
	I
	
	II
	 
	III
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201402428698)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As interações das drogas com receptores são geralmente muito especificas. Dessa forma, somente determinadas partes do fármaco podem estar envolvidas em interações apropriadas. Esses grupos relevantes na molécula que interagem com um receptor e são responsáveis pela atividade farmacológica são coletivamente conhecidos como:
		
	
	Toxicóforos
	
	Antagonistas
	
	Agonistas
	
	Nucleófilos
	 
	Farmacóforos
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201402022349)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Segundo Pereira D. G. (2007), um balanço adequado entre solubilidade em água e lipofilicidade é de fundamental importância para a absorção passiva de fármacos. Fármacos muito hidrofílicos tendem a apresentar:
		
	
	elevada biodisponibilidade, em virtude de suas baixas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoproteica.
	 
	baixa biodisponibilidade, em virtude de suas baixas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoproteica.
	
	baixa biodisponibilidade, em virtude de suas elevadas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoprotéica.
	 
	elevada biodisponibilidade, em virtude de suas elevadas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoprotéica.
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201402349197)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Assinale a alternativa incorreta:
		
	
	O enatiômero R apresenta atividade para controle de enjôo matinal e de sedação
	
	O carbono estereogênico é o responsável por esta isomeria
	 
	Foi um dos primeiros fármacos a ser elucidado para a isomeria química
	 
	O fármaco é produzido na forma de racemato, havendo uma conversão in vivo para a forma R ou levorotatória o que barateia a produção e garante o mecanismo de ação
	
	O ativo S apresenta atividade teratogênica, por não se encaixar nos receptores biológicos corretamente
		
	Simulado: SDE0170_SM_201401303358 V.1 
	Aluno(a): HADASSA MOURA PINHEIRO
	Matrícula: 201401303358
	Desempenho: 0,3 de 0,5
	Data: 05/11/2017 14:49:20 (Finalizada)
	
	 1a Questão (Ref.: 201402453152)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Foi descoberto um produto natural com importante atividade inibitória da polimerização de microtúbulos, no âmbito de um grupo de pesquisas que visa a descoberta de novas substâncias com atividade anticâncer. Entretanto, este produto natural é encontrado em concentração muito baixa nas plantas. Visando utilizar este composto como protótipo para o planejamento de novos candidatos a fármacos anticâncer, qual seria a estratégia de modificação molecular mais adequada?
		
	 
	Simplificação Molecular
	
	Hibridação Molecular
	
	Homologação
	
	Bioisosterismo não-clássico de grupos funcionais.
	
	Bioisosterismo clássico de anéis.
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201401479641)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A atorvastatna (1) é um fármaco inibidor da biossínetese de colesterol, atua na inibição da enzima HMG-CoA redutase, apresentando como vantagem suplementar aos outros membros da classe disponíveis no mercado, a propriedade de reduzir também a concentração plasmática de lipoproteínas de baixa densidade, em menor dose e mais rapidamente, permitindo um melhor ajuste à posologia. Em 2008, pesquisadores da Pfizer, em Ann Arbor, EUA, identificaram propriedades antilipêmicas superiores àquelas da atorvastatina nos sais sódicos de isósteros pirazólicos como o protótipo (2).  A partir dos anéis assinalados nas figuras podemos identificar o bioisosterismo:
 
		
	
	De simplificação molecular
	
	Clássico Monovalente
	
	Clássico Trivalente
	 
	De anéis
	
	Clássico Divalente
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201402431576)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	O composto EXP-7711 foi um dos protótipos bioativos avaliados durante o processo de desenvolvimento do agente antihipertensivo Losartan. O EXP-7711 apresentava alta afinidade pelo receptor de angiotensina do tipo 2, entretanto, sua biodisponibilidade oral não era satisfatória. Uma das alterações na estrutura química de EXP-7711 visando otimizar sua biodisponibilidade resultou na obtenção do Losartan, como demonstrado na figura abaixo. Esta modificação representa qual estratégia de modificação molecular? 
		
	
	Simplificação Molecular.
	 
	Bioisosterismo clássico monovalente.
	
	Homologação.
	
	Bioisosterismo não clássico de anéis.
	 
	Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201402164041)
	Pontos: 0,1  / 0,1O principal órgão de metabolização dos fármacos é o fígado, entretanto outros locais do organismo humano podem exercer esse processo. Um segundo local de importância frente a biotransformação de fármacos é:
		
	 
	O epitélio tratogastrointestinal, devido a presença de enzimas esterases
	
	Os pulmões, devido a presença de esterases
	
	A pele, devido a presença glucoronil transferases
	
	Rins, devido a presença de enzimas desidrogenases
	
	O cérebro, devido as enzimas hidrolases
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201402354189)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	No Brasil, em 2015, foi realizado um estudo sobre a utilização de drogas de abuso entre os caminhoneiros. Participaram do estudo 993 motoristas de caminhão, que coletaram, voluntariamente, amostras de urina para a realização das análises toxicológicas. Os resultados foram positivos para o uso de anfetaminas (5,4%), cocaína (2,6%) e maconha (1,0%).
SINAGAWA D.M. et al. Association between travel length and drug use among brazilian truck drivers. Traffic Inj. Prev., v. 16, n. 1, p. 5-9, 2015 (adaptado).
Em relação às análises toxicológicas das drogas de abuso e/ou seus metabólitos na urina, avalie as afirmações a seguir:
 I. A concentração salivar de cocaína, quando analisada, é equivalente à concentração urinária dessa droga.
II. A detecção urinária do metabólito benzoilecgonina é compatível com resultado positivo para cocaína.
III. A metadona é o metabólito primário para indicar o uso recente de estimulantes como as anfetaminas.
É correto o que se afirma em:
		
	
	I, II e III
	 
	II, apenas.
	
	II e III apenas.
	 
	I e III, apenas.
	
	I, apenas.
		
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201408245729)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Em termos moleculares, se consideramos a molécula do Ácido Acetil Salicílico (pKa 3,5), identificamos sua fórmula molecular C9H8O3 que comporta três grupos funcionais, a saber: a) o grupamento ácido carboxílico; b) o grupamento o-acetil; e c) o anel benzênico. Sabendo-se que o ácido carboxílico presente no AAS é um ácido benzóico, é provável que no sítio receptor este grupamento interaja com um aminoácido carregado negativamente,
PORQUE
no pH do plasma (7,4) este grupamento estará ionizado, na forma de carboxilato, apresentando uma carga formal positiva, o que possibilita uma interação iônica.
Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta.
		
	
	As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira.
	
	As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma justificativa correta da primeira.
	
	A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é a uma proposição verdadeira.
	 
	As duas asserções são proposições falsas.
	
	A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma proposição falsa.
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201407948190)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Nos testes experimentais para novos protótipos candidatos a fármacos a série congênere é fundamental, sobre essa série assinale a alternativa correta:
		
	
	A série congênere são os ensaios pré clínicos propriamente dito
	 
	A série congênere é a comparação do protótipo a fármaco com os fármacos já disponibilizados no mercado, em relação a biodisponibilidade, efeitos colaterais e seletividade
	
	São ensaios toxicológicos a serem realizados in vivo, ou seja animais
	
	A série congênere é testar o protótipo a fármaco na fase de ensaios clínicos, sendo a mesma dividida em 3 etapas
	
	A série congênere são os ensaios in vitro, sendo os primeiros necessários
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201407948189)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Sobre o nascimento dos fármacos, assinale a alternativa incorreta:
		
	
	Para a uma molécula seletiva e otimizada é necessário as elucidações das interações micromolécula e biomacromolécula
	
	Os testes in vitro são os primeiros a serem realizados
	
	A série congênere é importante na elucidação de um novo protótipo a fármaco
	
	Ao se ter a molécula alvo, para uma melhor rota de síntese, pode se recorrer as ferramentas de bioinformática
	 
	Os ensaios pré clínicos de novos candidatos a fármacos são realizados em indivíduos saudáveis
		
	
	
	 1a Questão (Ref.: 201407839393)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Segundo Pereira D. G. (2007), um balanço adequado entre solubilidade em água e lipofilicidade é de fundamental importância para a absorção passiva de fármacos. Fármacos muito hidrofílicos tendem a apresentar:
		
	
	elevada biodisponibilidade, em virtude de suas baixas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoproteica.
	 
	elevada biodisponibilidade, em virtude de suas elevadas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoprotéica.
	 
	baixa biodisponibilidade, em virtude de suas baixas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoproteica.
	
	baixa biodisponibilidade, em virtude de suas elevadas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoprotéica.
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201407296829)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é:
		
	 
	petidina, morfina e levofarnol
	
	levorfanol, petidina e morfina
	
	morfina, levorfanol e petidina
	 
	levorfanol, morfina e petidina
	
	petidina, levorfanol e morfina
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201408040593)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	O composto-protótipo R1 foi identificado num programa de pesquisa de descoberta de novos agentes anti-HIV. Na tentativa de melhorar a atividade deste composto, novos análogos foram sintetizados e testados. Observando os resultados obtidos com estes novos análogos responda qual o grupamento mais importante para a atividade em questão.
		
	
	
	 
	
	
	
	 
	
	
	
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201408245732)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Constantes de lipofilicidade (π) também podem ser usadas para calcular os coeficientes de partição teóricos para as moléculas inteiras através da equação πx = log Px - log PH  . Dessa forma, sabendo que a constante de lipofilicidade do grupo metil é 0,56 e que o log P do benzeno é 2,13, o log P do 1,3-dimetilbenzeno é:
		
	
	2,69
	
	- 3,25
	
	- 2,69
	 
	3,25
	
	- 1,01
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201407296819)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do estômago de 1 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka)
		
	
	35
	 
	0,31
	
	91,23
	
	89,23
	
	90
		
	 1a Questão (Ref.: 201408187781)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	O grau de afinidade e a especificidade da ligação fármaco-sítio receptor são determinadas por interações intermoleculares. A figura a seguir representa algumas dessasinterações. Assinale a alternativa que corresponde respectivamente aos tipos de interações que ocorrem em A, B, C e D.
 
		
	 
	Covalente, Iônica, Hidrogênio, Hidrofóbica.
	
	Hidrogênio, Hidrofóbica, Covalente, Iônica
	
	Hidrogênio, Covalente, Hidrofóbica, Iônica.
	
	Covalente, Iônica, Hidrofóbica, Hidrogênio.
	
	Hidrofóbica, Iônica, Covalente, Hidrogênio
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201407965133)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	A fase farmacodinâmica envolve o acoplamento do princípio ativo com os seus alvos moleculares farmacológicos. São características responsáveis pela seletividade dos fármacos, exceto:
		
	
	Interações químicas
	
	A estereoquímica dos fármacos
	
	Tamanho e características dos grupamentos químicos e substituintes
	 
	Capacidade de estabelecer ligações covalentes
	 
	Capacidade de desintegração dos fármacos
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201408270119)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Analise os dois cenários a seguir e, em seguida, assinale a alternativa que representa a(s) melhor(es) estratégia(s) de modificação estrutural para atingir o objetivo em ambos os cenários: Cenário (1): Você está trabalhando com um protótipo candidato a fármaco com alta afinidade pelo biorreceptor, principalmente, devido ao seu grupo ácido carboxílico. Entretanto, seu tempo de meia vida é extremamente baixo pois este composto sofre efeito de primeira passagem, muito por conta do grupo ácido carboxílico mencionado. Qual a estratégia de modificação estrutural ideal para contornar este problema? Cenário 2: Um promissor composto encontrado em uma triagem farmacológica não conseguiu reproduzir "in vivo" os resultados esperados a partir da alta atividade observada no ensaio enzimático. Este composto apresenta um grupo amida primária como grupo farmacofórico. Uma das explicações para a não observação da atividade "in vivo" seria a eventual hidrólise do grupo amida. Qual seria a melhor estratégia de modificação estrutural indicada para este caso?
		
	
	Bioisosterismo clássico monovalente e Benzilogação.
	
	Bioisosterismo clássico monovalente em ambos os casos.
	 
	Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais em ambos os casos.
	
	Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais e Benzilogação.
	
	Simplificação Molecular e Bioisosterismo clássico monovalente.
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201407296379)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	No desenvolvimento do sildenafil (Viagra®) a Pfizer desenvolveu alguns análogos buscando maior seletividade entre as isoformas de PDE. Analisando a estrutura dos três compostos e seus valores de IC50 em relação asisoformas da PDE podemos afirmar que:
 
		
	
	O composto 2, que é mais potente que o composto 3, apresenta uma amina secundária menos básica que a amina terciária do sildenafil
	 
	O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE1 e, provavelmente, também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três.
	
	Os três compostos apresentam maior afinidades pela PDE5 e todos apresentam sulfonamidas ácidas
	
	O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três.
	 
	O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, também é o composto que apresenta lipofilicidade intermediária entre os três.
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201407965143)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A farmacodinâmica de um fármaco ocorre por sua interação com os seus receptores biológicos, são alvos receptores agonistas e antagonistas dos fármacos, exceto:
		
	
	Receptores beta e alfa adrenérgicos
	 
	Enzimas H+ K+ ATPase
	
	Canais Iônicos
	
	Receptores muscarínicos
	
	Receptores Transmembrânicos
		
	
	 1a Questão (Ref.: 201408126182)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Sobre a molécula de dipirona, assinale a alternativa incorreta:
		
	
	Para a absorção a molécula se apresenta na forma molecular
	
	Há aminas terciárias em sua estrutura
	 
	Apresenta o grupo funcional amida na sua estrutura
	 
	Para a farmacodinâmica desta molécula é importante a sua estereoquímica para interação química com a enzima alvo ciclooxigenase (COX) e a molécula deve estar não dissociada
	
	No ácido metassulfônnico foi gerado um sal
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201408175161)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Observe o esquema apresentado e assinale a alternativa incorreta:
		
	 
	O sistema apresentado mostra as enzimas esterases no fígado
	
	A molécula fornecedora de elétrons para o sistema é a molécula fosfato de nicotinamida adenina dinucleotídeo
	
	O fármaco é capturado e oxidado pelo sistema devido a redução do ferro de nox +3 para nox +2
	
	O fármaco é oxidado devido a capacidade de entrar O2 que oxidará o fármaco
	
	O sistema demonstrado é das hemoproteínasmonooxigenases da citocromo P450
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201408254289)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	A menos que seja excretado inalterado, o fármaco sofre uma ou mais transformações metabólicas que servem para desativar a droga e/ou fazer a droga suficientemente hidrofílica para facilitar a eliminação. Há uma variedade de transformações que são possíveis para a maioria das drogas, mas apenas um número mínimo de transformações realmente ocorre. Diga respectivamente quais transformações metabólicas as letras A e B representam no metabolismo da Lidocaína.
 
		
	
	Desalquilação; Hidroxilação
	
	Hidroxilação; Desalquilação
	 
	Desalquilação; Hidrólise
	 
	Hidrólise; Redução
	
	Oxidação benzílica; Desalquilação
		
	
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201407296367)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Pró-fármaco são compostos que se tornam ativos após a metabolização. Acerca dos pró-fármacos assinale a alternativa correta:
		
	 
	Pró-fármacos são utilizados para ultrapassar problemas como solubilidade, absorção, instabilidade, e outros.
	 
	Pró-fármacos são utilizados como indutores do metabolismo, aumentando o metabolismo hepático
	
	Pró-fármacos devem ser utilizados apenas por pacientes com comprometimento hepático
	
	Pró-fármacos são utilizados para aumentar a interação do fármaco com o receptor e inibir o metabolismo hepático.
	
	Fatores intrínsecos e extrínsecos como idade e alcoolismo não afetam a ação e a eficácia da utilização de pró-fármacos
	
	 2a Questão (Ref.: 201401343653)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F).
		
	 
	Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias.
	 
	Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica
	 
	Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto,fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos
	 
	Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro
	 
	Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança
		
	
	
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201401343654)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	O grande arsenal terapêutico atual produzido pela indústria farmoquímica é provido por sínteses orgânicas baseadas na descoberta de fármacos cuja matéria-prima pode ser do tipo vegetal (V), não vegetal (N) e marinha (M). Além disso, muitos fármacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de ¿descobertos ao acaso¿(A). Assinale qual fármaco apresenta origem marinha.
		
	
	Sildenafil
	 
	Zidovudina
	
	Metsergida
	
	Penicilina
	
	Morfina
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201401294811)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Segundo Barreiro, E. J. ¿A interação de um fármaco com o seu sítio de ação no sistema biológico ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares. Considerando os possíveis modos de interação entre o fármaco e a biofase, podemos classificá-los, de maneira genérica, em dois grandes grupos: fármacos estruturalmente inespecíficos e específicos¿. A partir do exposto, assinale verdadeiro ou falso.
		
	 
	O reconhecimento molecular do fármaco pela biomacromolécula é dependente do arranjo espacial dos grupamentos funcionais e das propriedades estruturais da micromolécula, que devem ser complementares ao sítio de ligação localizado no receptor.
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente específicos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas.
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que não dependem de suas propriedades físico-químicas.
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação seletiva com uma determinada biomacromolécula-alvo que na maioria dos casos são enzimas, receptores e ácidos nucléicos.
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas.
		
	 1a Questão (Ref.: 201401294929)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Qual o grau de ionização do losartan no meio intestinal (pH =6 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
		
	
	35,23%
	
	34,23%
	
	0,030%
	 
	96,93%
	
	1,23%
		
	
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201401731296)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Quais os reagentes para realizar a conversão abaixo.
 
		
	
	1) NaBH4; 2) H3O+
	 
	1) LiAlH4; 2) H3O+
	
	1) NaOH (aq); 2) H3O+
	
	1) CH3MgBr; 2) H3O+
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201401294435)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma:
		
	
	Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	 
	Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½.
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201401294819)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Estas drogas apresentam propriedades farmacodinâmicas diferentes pois uma delas é contra indicado para pacientes com distúrbios  do sistema nervoso central e a outra também é contra-indicado para pacientes com distúrbios renais.Podemos afirmar que :
 
 
		
	 
	O atenol pode ser usado no trato urinário e o metaprolol pode ser usado no sistema nervoso central.
	
	As duas podem usadas no trato urinário.
	
	nenhuma das alternativas acima
	
	As duas podem usadas no trato no sistema nervoso central
	
	O metaprolol pode usado na trato urinário e o atenalol pode se usado no sistema nervoso central.
		
	 1a Questão (Ref.: 201401294896)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é:
		
	
	petidina, levorfanol e morfina
	
	levorfanol, petidina e morfina
	 
	petidina, morfina e levofarnol
	
	levorfanol, morfina e petidina
	
	morfina, levorfanol e petidina
		
	
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201402033336)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Em relação aos fatores envolvidos no reconhecimento molecular ligante/sítio receptor, é correto a seguinte afirmação:
		
	 
	O modelo do encaixe induzido considera a capacidade do ligante de selecionar ou induzir a modificação da estrutura tridimensional de seu receptor biológico, ao mesmo tempo em que este receptor tem a propriedade de reconhecer uma ou um conjunto de conformações do(s) ligante (s).
	 
	O modelo chave-fechadura representa totalmente a realidade, uma vez que as interações entre receptor e fármaco apresentam características estáticas.
	
	O reconhecimento molecular do fármaco pelo receptor é independente do arranjo espacial e dos grupamentos funcionais do fármaco.
	
	O volume molecular do ligante, as distâncias interatômicas e o arranjo espacial entre os grupamentos farmacofóricos não influenciam na interação fármaco-receptor.
	
	A afinidade e a especificidade da ligação micromolécula-sítio receptor são determinadas por interações intermoleculares, as quais compreendem apenas as forças eletrostáticas e ligações de hidrogênio.
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201402268186)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Analise os dois cenários a seguir e, em seguida, assinale a alternativa que representa a(s) melhor(es) estratégia(s) de modificação estrutural para atingir o objetivo em ambos os cenários: Cenário (1): Você está trabalhando com um protótipo candidato a fármaco com alta afinidade pelo biorreceptor, principalmente, devido ao seu grupo ácido carboxílico. Entretanto, seu tempo de meia vida é extremamente baixo pois este composto sofre efeito de primeira passagem, muito por conta do grupo ácido carboxílico mencionado. Qual a estratégia de modificação estrutural ideal para contornar este problema? Cenário 2: Um promissor composto encontrado em uma triagem farmacológica não conseguiu reproduzir "in vivo" os resultados esperados a partir da alta atividade observada no ensaio enzimático. Este composto apresenta um grupo amida primária como grupo farmacofórico. Uma das explicações para a não observação da atividade "in vivo" seria a eventual hidrólise do grupo amida. Qual seria a melhor estratégia de modificação estrutural indicada para este caso?
		
	
	Bioisosterismonão clássico de grupos funcionais e Benzilogação.
	 
	Bioisosterismo clássico monovalente em ambos os casos.
	
	Simplificação Molecular e Bioisosterismo clássico monovalente.
	
	Bioisosterismo clássico monovalente e Benzilogação.
	 
	Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais em ambos os casos.
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201401963210)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	A farmacodinâmica de um fármaco ocorre por sua interação com os seus receptores biológicos, são alvos receptores agonistas e antagonistas dos fármacos, exceto:
		
	
	Receptores beta e alfa adrenérgicos
	 
	Enzimas H+ K+ ATPase
	 
	Receptores Transmembrânicos
	
	Canais Iônicos
	
	Receptores muscarínicos
		
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201401294790)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Podemos dizer que a importância do estudo de metabolismo é :
		
	
	Determinar a via de eliminação
	
	Cinética de formação e as estruturas químicas de seus metabólitos;
	
	Determinar os níveis de concentração e depósito, plasmático e tissular, vida média dos fármacos
	
	Determinação a velocidade e o sítio de absorção
	 
	todas as afirmativas anteriores.
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201401979079)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Sobre a equação representada: FÁRMACO + O2 + NADPH + H+ = FÁRMACO--OH + H2O + NADP+, assinale a alternativa correta:
		
	
	Representa a fase II de biotransformação de fármacos com oxidação ao passar pelo fígado pelas enzimas do complexo citocromo P450
	
	Representa a fase II de biotransformação de fármacos com redução ao passar pelo fígado pelas enzimas do complexo citocromo P450
	 
	Representa a fase I de biotransformação de fármacos com oxidação ao passar pelo fígado
	
	Representa a fase III de biotransformação de fármacos com redução ao passar pelo fígado pelas enzimas do complexo citocromo P450
	
	Representa a fase II de biotransformação de fármacos com oxidação ao passar pelo fígado
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201401295024)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A reação abaixo é importantíssima para o metabolismo de fármacos pois indica uma reação de :
		
	 
	redução
	
	sulfonação
	
	acilação
	
	alquilação
	
	oxidação
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201401294434)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Pró-fármaco são compostos que se tornam ativos após a metabolização. Acerca dos pró-fármacos assinale a alternativa correta:
		
	
	Pró-fármacos devem ser utilizados apenas por pacientes com comprometimento hepático
	 
	Pró-fármacos são utilizados para ultrapassar problemas como solubilidade, absorção, instabilidade, e outros.
	
	Fatores intrínsecos e extrínsecos como idade e alcoolismo não afetam a ação e a eficácia da utilização de pró-fármacos
	
	Pró-fármacos são utilizados para aumentar a interação do fármaco com o receptor e inibir o metabolismo hepático.
	
	Pró-fármacos são utilizados como indutores do metabolismo, aumentando o metabolismo hepático
		
	
		
	
	 2a Questão (Ref.: 201302091531)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Os itens a seguir relacionam-se com os estudos da Relação Estrutura Atividade Quantitativa (QSAR), pode-se afirmar que a única alternativa INCORRETA é:
		
	
	Os descritores estruturais são representados pelos componentes eletrônicos, hidrofóbicos e estereoquímicos da molécula.
	
	QSAR-3D envolve a análise da relação quantitativa entre a atividade biológica de um conjunto de substâncias e suas propriedades tridimensionais por meio de métodos de correlação estatística.
	
	Modelos de QSAR são úteis em química medicinal como guia para síntese e planejamento molecular de novas entidades químicas.
	
	Nos estudos de QSAR, a atividade biológica está em função dos descritores estruturais.
	 
	A constante de Hammett (sigma) indica a hidrofobicidade da molécula e pode ser medida experimentalmente por meio do coeficiente de partição do composto padrão com e sem o substituinte.
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201302301885)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Em termos moleculares, se consideramos a molécula do Ácido Acetil Salicílico (pKa 3,5), identificamos sua fórmula molecular C9H8O3 que comporta três grupos funcionais, a saber: a) o grupamento ácido carboxílico; b) o grupamento o-acetil; e c) o anel benzênico. Sabendo-se que o ácido carboxílico presente no AAS é um ácido benzóico, é provável que no sítio receptor este grupamento interaja com um aminoácido carregado negativamente,
PORQUE
no pH do plasma (7,4) este grupamento estará ionizado, na forma de carboxilato, apresentando uma carga formal positiva, o que possibilita uma interação iônica.
Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta.
		
	
	As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira.
	
	A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é a uma proposição verdadeira.
	 
	As duas asserções são proposições falsas.
	
	A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma proposição falsa.
	 
	As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma justificativa correta da primeira.
		
	
	
		
	
	
		
	
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201301920373)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A farmacodinâmica de um fármaco ocorre por sua interação química com os seus receptores biológicos, são alvos receptores agonistas e antagonistas dos fármacos, exceto:
		
	 
	Enzimas ciclooxigenases (COXs)
	
	Canais Iônicos
	
	Receptores sete alfa transmembrana
	
	Proteínas estruturais
	
	Proteínas Transportadoras
		
	
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201302327541)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Sobre os agentes anestésicos locais, analise as seguintes afirmativas: I. Atuam principalmente na membrana celular das células nervosas (neurônios), sua ação anestésica é irreversível. II. Os principais agentes anestésicos locais em uso clínico são compostos básicos que podem ser comumente classificados como amidas aromáticas ou derivados de ésteres. III. Os agentes anestésicos ativos baseados nas amidas e nos ésteres possuem centros hidrofílicos e lipofílicos separados por uma estrutura contendo um grupamento éster ou amida. IV. Benzocaína, procaína, piperocaína e cefadroxil são exemplos de anestésicos locais em uso clínico.
		
	
	Todas as afirmativas estão corretas.
	
	Somente as afirmativas I e II estão corretas.
	
	Somente as afirmativas III e IV estão corretas.
	
	Somente as afirmativas I, II e IV estão corretas.
	 
	Somente as afirmativas II e III estão corretas.
		
	
	 3a Questão (Ref.: 201302309652)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A análise conformacional permite identificar as diversas conformações das moléculas como também a respectiva conformação bioativa para determinado sítio receptor. A diminuição do número de conformações pode ser obtida pela incorporação de restritores conformacionais. São métodos de restrição conformacional: I. Uso de grupamentos funcionais que possam provocar a formação de ligações de hidrogênio intramoleculares. II. Introdução de instauração (ligação dupla). III. Ciclização. Estão corretas:
		
	
	I apenas
	
	II apenas
	
	III apenas
	 
	I, II e III
	
	II e III apenas
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201302301898)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As interações das drogas com receptores são geralmente muito especificas. Dessa forma, somente determinadas partes do fármaco podem estar envolvidas em interações apropriadas. Esses grupos relevantes na molécula que interagem com um receptor e são responsáveis pela atividade farmacológica são coletivamente conhecidos como:Farmacóforos
	
	Nucleófilos
	
	Antagonistas
	
	Agonistas
	
	Toxicóforos
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201301468817)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Assinale as alternativas verdadeiras.
		
	 
	Os arranjos conformacionais mais favoráveis muitas vezes são distintos entre os determinados pelos métodos físico-químicos e os predominantes na biofase, onde a energia global de interação com o receptor pode induzir modificações conformacionais específicas.
	 
	A rotação dos dois grupos metila (CH3-CH3) pode distinguir duas conformações extremas, chamados eclipsada e alternada, de acordo com as posições relativas de ligação a hidrogênio.
	 
	As formas menos estáveis​​, geralmente, são aquelas dos substituintes mais volumosos em posições alternadas anti.
	 
	Pelo emprego de táticas de reconhecimento molecular, mesmo que não se tenha conhecimento da estrutura do receptor de determinado fármaco, é possível construir um mapa topográfico hipotético indicando os possíveis aminoácidos do sítio de interação aplicando-se a complementaridade molecular.
	 
	Com um consumo de energia, através da rotação de ligações simples pode mover-se facilmente de uma conformação para outra. A interconversão é um fenômeno espontâneo e muito rápido, apesar de alguns arranjos espaciais são especialmente favorecidos pela sua maior estabilidade (correspondente ao mínimo de energia livre).
	 1a Questão (Ref.: 201401552847)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________
		
	
	agentes mistos
	 
	pró-fármacos
	
	agentes farmacodinâmicos
	
	psicotrópicos
	
	quimoterápicos
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201401552855)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________.
		
	
	conformação
	
	agentesquelantes
	 
	farmacóforos
	
	configuração
	
	psicotrópicos
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201401553052)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é:
		
	
	ligação eletrostática
	
	ligação iônica
	 
	ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio.
	
	forças de van der waals
	
	dipolo-dipolo
		
	
	
		
	
	 1a Questão (Ref.: 201402421283)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A linezolida (1) é um agente antibacteriano inibidor da biossíntese de proteínas, pertencente à classe química das oxazolidinonas. A equipe de desenvolvimento de fármacos de uma grande empresa farmacêutica, visando a desenvolver novos análogos dessa família de compostos, propôs as estruturas 2-4 para desenvolvimento. A rota de síntese desses compostos encontra-se descrita abaixo:
Com base nessas informações, pode-se afirmar que são candidatos promissores a análogos da linezolida o composto:
I − 2, já que o grupo metoxila irá mimetizar as propriedades eletrônicas do átomo de flúor de 1, favorecendo também a etapa de síntese de substituição nucleofílica aromática;
II − 3, sendo que o átomo de enxofre, devido à sua maior lipofilicidade, deverá proporcionar maior absorção entérica de 3 em relação a 1;
III − 4, já que o anel piridínico irá mimetizar as propriedades eletrônicas do anel benzênico de 1, favorecendo também a etapa de síntese de substituição nucleofílica aromática.
Está(ão) correta(s), apenas, a(s) afirmação(ões):
		
	
	I e II
	
	I
	 
	II e III
	
	III
	
	II
		
	
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201402095478)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Segundo Pereira D. G. (2007), um balanço adequado entre solubilidade em água e lipofilicidade é de fundamental importância para a absorção passiva de fármacos. Fármacos muito hidrofílicos tendem a apresentar:
		
	 
	baixa biodisponibilidade, em virtude de suas baixas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoproteica.
	
	elevada biodisponibilidade, em virtude de suas baixas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoproteica.
	
	baixa biodisponibilidade, em virtude de suas elevadas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoprotéica.
	
	elevada biodisponibilidade, em virtude de suas elevadas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoprotéica.
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201401552723)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Um antiinfeccioso de natureza fracamnete ácida, pKa = 10,4, é empregado no tratamento de infecções do trato urinário e das decorrentes de queimaduras. O risco desse fármaco cristalizar-se na urina provocando insuficiênica renal é maior em pacientes com pH urinário de 5,4 do que em pacientes com pH 6,4. Tal risco ocorre porque, nessas condições, o antiinfeccioso encontra-se na urina, predominantemente, na forma:
		
	
	Molecular, mais hidrofílica do que a iônica e insolúvel
	
	Iônica, mais lipofílica do que a molecular e insolúvel
	 
	Molecular, mais lipofílica do que a iônica e pouco solúvel
	
	Iônica, mais hidrofílica e solúvel do que a molecular
	
	Molecular, mais hidrofílica e solúvel do que a iônica
		
	
	
		
	
	 1a Questão (Ref.: 201402120302)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A farmacodinâmica de um fármaco ocorre por sua interação química com os seus receptores biológicos, são alvos receptores agonistas e antagonistas dos fármacos, exceto:
		
	
	Proteínas estruturais
	
	Canais Iônicos
	
	Receptores sete alfa transmembrana
	
	Proteínas Transportadoras
	 
	Enzimas ciclooxigenases (COXs)
		
	
	
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201402221228)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A farmacodinâmica de um fármaco ocorre por sua interação com os seus receptores biológicos, são alvos receptores agonistas e antagonistas dos fármacos, exceto:
		
	
	Receptores muscarínicos
	
	Canais Iônicos
	
	Receptores beta e alfa adrenérgicos
	 
	Enzimas H+ K+ ATPase
	
	Receptores Transmembrânicos
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201402212194)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Os fármacos agonistas encaixam em receptores biológicos desencadeando respostas, sobre a a farmacodinâmica em nível molecular, assinale a alternativa incorreta:
		
	
	As unidades moleculares de fármacos interagem quimicamente com os receptores biológicos
	
	Os receptores biológicos estão acoplados a proteínas G intracelulares, uma vez da interação química com o receptor a mesma é ativada
	
	A enzima adenilatociclase ativada converte adenosina trifosfato (ATP) em adenosina monofosfato cíclico ( AMP cíclico), fonte de ativação de vias bioquímicas que regulam genes no DNA, o que desencadeia a resposta farmacológica
	 
	As proteínas G podem ser ativadoras e inativadoras, uma vez que essas moléculas ativam cascatas bioquímicas celulares por "ligar" ou "desligar" a enzima adenilatociclase
	 
	As proteínas G são apenas ativadoras, uma vez que essas moléculas ativam cascatas bioquímicas celulares por "ligar" as enzima adenilatociclase
		
	 1a Questão (Ref.: 201401553075)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A reação abaixo é um exemplo de :
 
 
		
	
	fase I e hidrólise
	
	fase I e oxidação
	 
	fase I e redução
	
	fase 2 e conjugação
	
	fase II e redução
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201402510363)
	Pontos:0,1  / 0,1
	A menos que seja excretado inalterado, o fármaco sofre uma ou mais transformações metabólicas que servem para desativar a droga e/ou fazer a droga suficientemente hidrofílica para facilitar a eliminação. Há uma variedade de transformações que são possíveis para a maioria das drogas, mas apenas um número mínimo de transformações realmente ocorre. Diga respectivamente quais transformações metabólicas as letras A e B representam no metabolismo da Lidocaína.
 
		
	 
	Hidroxilação; Desalquilação
	
	Desalquilação; Hidroxilação
	
	Alquilação; Redução
	
	Hidrólise; Redução
	
	Oxidação benzílica; Desalquilação
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201401553061)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	São reações de fase I:
		
	
	oxidação e glicuronação
	
	hidrólise e acilação
	
	acilação e redução
	 
	redução e hidrólise
	
	gluationa e acilação
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201401552772)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A atorvastatna (1) é um fármaco inibidor da biossínetese de colesterol, atua na inibição da enzima HMG-CoAredutase, apresentando como vantagem suplementar aos outros membros da classe disponíveis no mercado, a propriedade de reduzir também a concentração plasmática de lipoproteínas de baixa densidade, em menor dose e mais rapidamente, permitindo um melhor ajuste à posologia. Em 2008, pesquisadores da Pfizer, em Ann Arbor, EUA, identificaram propriedades antilipêmicas superiores àquelas da atorvastatina nos sais sódicos de isósterospirazólicos, protótipo (2). Avaliando as possibilidades de metabolismo da atorvastina e do protótipo (2), verificamos que a literatura [J. -E. Park a;  K. -B. Kim b;  S. K. Bae c;  B. -S. Moon a;  K. -H. Liu bd; J. -G. Shin bc , Contributionofcytochrome P450 3A4 and 3A5 tothemetabolismofatorvastatin,  Xenobiotica, Volume 38, Issue 9 September 2008 , pages 1240 - 1251] descreve dois principais metabólitos oriundos da atividade da CYP3A4, descritos abaixo.
 
		
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação benzílica que também poderia ocorrer no protótipo 2.
	 
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação aromática que não é favorecida no protótipo 2 já que a posição para do anel esta metilada.
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação aromática que também poderia ocorrer no protótipo 2.
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação alifática que não é favorecida no protótipo 2 já que a posição para do anel esta metilada.
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação benzílica que não poderia ocorrer no protótipo 2 devido a presença da metila benzílica.
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201402095478)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Segundo Pereira D. G. (2007), um balanço adequado entre solubilidade em água e lipofilicidade é de fundamental importância para a absorção passiva de fármacos. Fármacos muito hidrofílicos tendem a apresentar:
		
	 
	baixa biodisponibilidade, em virtude de suas baixas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoproteica.
	
	elevada biodisponibilidade, em virtude de suas elevadas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoprotéica.
	
	baixa biodisponibilidade, em virtude de suas elevadas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoprotéica.
	
	elevada biodisponibilidade, em virtude de suas baixas permeabilidades pelas membranas celulares, que são de natureza lipoproteica.
		
		
	   QUÍMICA MEDICINAL
	Simulado: SDE0170_SM_201403084947 V.1 
	Aluno(a): MEIRE ANE GOMES BEZERRA
	Matrícula: 201403084947
	Desempenho: 0,4 de 0,5
	Data: 16/10/2017 16:37:08 (Finalizada)
	
	 1a Questão (Ref.: 201404188433)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Em termos moleculares, se consideramos a molécula do Ácido Acetil Salicílico (pKa 3,5), identificamos sua fórmula molecular C9H8O3 que comporta três grupos funcionais, a saber: a) o grupamento ácido carboxílico; b) o grupamento o-acetil; e c) o anel benzênico. Sabendo-se que o ácido carboxílico presente no AAS é um ácido benzóico, é provável que no sítio receptor este grupamento interaja com um aminoácido carregado negativamente,
PORQUE
no pH do plasma (7,4) este grupamento estará ionizado, na forma de carboxilato, apresentando uma carga formal positiva, o que possibilita uma interação iônica.
Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta.
		
	 
	As duas asserções são proposições falsas.
	
	As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira.
	
	A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é a uma proposição verdadeira.
	
	A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma proposição falsa.
	
	As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma justificativa correta da primeira.
		
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201403355364)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Assinale as proposições verdadeiras:
		
	 
	A participação da ligação-H intramolecular devido à relação orto dos substituintes do anel benzênico pode reduz a liberdade conformacional dos grupamentos funcionais envolvidos, amarrando sua estrutura no novo anel fictício.
	 
	A técnica de dissecação molecular pode nos auxiliar na compreensão dos estudos de interação fármaco-receptor.
	 
	Uma simples fórmula química pode esconder uma complexidade molecular tridimensional que permite diferenças na afinidade por seu receptor.
	 
	A complexidade dos aspectos conformacionais (3D) determina o arranjo conformacional preferencial responsável pelo reconhecimento molecular de fármacos.
	 
	Um exemplo ilustrativo da importância dos fatores estruturais e, inclusive conformacionais, em uma estrutura aromática é o AAS.
		
	
	
	 
	
		
	Simulado: SDE0170_SM_201403084947 V.1 
	Aluno(a): MEIRE ANE GOMES BEZERRA
	Matrícula: 201403084947
	Desempenho: 0,5 de 0,5
	Data: 16/10/2017 17:57:49 (Finalizada)
	 4a Questão (Ref.: 201403239395)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	De acordo com estudos de QSAR, o composto A (XC6H4CH2N(Me)N=O) possui atividade biológica (neste caso mutagênica) para bactéria Salmonela Tifimurium. De acordo com essa afirmação e analisando a equação que atende ao QSAR, Log 1/C = 0,92 π + 2,08 σ ¿ 3,26 (n = 12, r = 0,794, s = 0,314) podemos afirmar que:
		
	
	Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9)
	
	Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9)
	 
	Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9)
	
	Os parâmetros lipofílicos, eletrônicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR
	
	Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9)
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201404188436)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Constantes de lipofilicidade (π) também podem ser usadas para calcular os coeficientes de partição teóricos para as moléculas inteiras através da equação πx = log Px - log PH  . Dessa forma, sabendo que a