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Farmacologia 1º bimestre Medicamentos Medicamentos de referência: é aquele inovador , novidade na indústria farmacêutica. Eficácia registrada na Anvisa. Produção exclusiva de seu criador por cerca de 10 à 20 anos. Medicamento genérico: possuem os mesmos princípios ativos dos remédios tradicionais, com a mesma dose e a mesma forma farmacêutica. Eles não podem ter marca, devendo conter apenas o nome do principio ativo na embalagem. Geralmente é mais barato que os tradicionais. Medicamento similar: tem por características manter os mesmos princípios ativos, na mesma concentração, mesma dose e mesma forma farmacêutica do que medicamentos de referencia ou genéricos. A diferença está no fato de que esses medicamentos possuem marca e nome fantasia. Efeito de primeira passagem Via oral: O medicamento entra pelo trato gastrointestinal, passa pelo sistema digestório e chega ao fígado, onde uma boa parte é metabolizada. Depois este medicamento é levado ao sangue. Durante este processo boa parte do medicamente se perde pelo caminho. O medicamento biodisponível é somente aquele que chega ao sangue. Farmacocinética Absorção: Transferência do fármaco para a corrente sanguínea. Para ser absorvido o fármaco precisa atravessar a camada fosfolipídica, desta forma quanto mais lipossolúvel for o fármaco, mais fácil será a absorção; Glicoproteína P bombeia o fármaco para fora das células, interferindo no processo de absorção; O fármaco é melhor absorvido se estiver na forma molecular. O que determina se o fármaco será molecular (não ionizado) ou ionizado, é o PH do meio que ele está. Fármaco acido- meio acido= Molecular Fármaco acido- meio base= Ionizado Fármaco base- meio base= Molecular Fármaco base- meio acido= Ionizado Distribuição: É o transporte do fármaco pelo sangue ou linfa. Pra que ele possa ser distribuído o fármaco precisa se ligar a uma proteína plasmática. Fármacos base geralmente se ligam a Alfa- 1gliproteina acida. Fármacos ácidos geralmente ligam –se á Albumina. Quanto maior o fluxo sanguíneo melhor será a distribuição do fármaco. Medicamentos que atuam no sistema nervoso precisam ser lipossolúveis para conseguir ultrapassar a barreira hematoencefálica, que é uma membrana lipídica que separa o sistema circulatório do nervoso. Metabolização: Transformações químicas para que o fármaco seja eliminado do organismo. Acontece no fígado e divide-se em 2 fases. Fase 1: O fármaco sofre redução, hidrolise ou oxidação para que fique mais hidrossolúvel, facilitando a eliminação. Todas essas reações acontecem através da enzima citocromo P450. Muitos fármacos após a fase 1 já podem ser enviados aos rins para serem eliminados, porém alguns fármacos que são muito lipossolúveis precisam passar pela fase 2. Fase 2: O fármaco é conjugado, ou seja, o fígado vai unir esse fármaco à uma molécula hidrossolúvel (geralmente acido glicurônico), tornando-o assim mais hidrossolúvel para encaminha-lo aos rins para ser eliminado. Indução enzimática: Elevação do nível enzimático que acelera o metabolismo dos fármacos e consequentemente seus efeitos. Inibição enzimática: Diminuição do nível enzimático que faz com que o metabolismo desacelere, prolongando o efeito do fármaco. Indução Enzimática: Elevação dos níveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um metabolismo acelerado do fármaco. Consequentemente a excreção do fármaco será mais rápida. Inibição Enzimática: Metabolização mais lenta do fármaco, resultando em efeitos farmacológicos prolongados e maior incidência de efeitos tóxicos do fármaco. Retarda a Excreção do fármaco. Eliminação: Processo onde o fármaco tende a ser eliminado pelos rins. Quando chega aos rins fármaco sofre um dos seguintes processos: filtração glomerular, secreção tubular ou reabsorção tubular. Se o fármaco for pequeno ele vai ser filtrado no glomérulo e vai se unir ao filtrado glomerular. Se o fármaco for grande e não conseguir ser filtrado, ele vai sofrer a secreção tubular para poder entrar nos rins. Se o fármaco não estiver hidrossolúvel o suficiente, ele será submetido a reabsorção tubular, onde ele irá sair do néfron dos rins e irá voltar para a circulação sanguínea e chegar novamente ao fígado onde será metabolizado de novo para se tornar hidrossolúvel o suficiente para ser eliminado pelos rins junto com a urina. Tempo de ½ vida: Representa o tempo gasto para que a concentração plasmática ou a quantidade original de um fármaco no organismo se reduza à metade. Tempo de ½ vida Quanto tempo leva para que o fármaco diminua a metade sua concentração plasmática. Fármacos inespecíficos: Sua resposta farmacológica não depende da interação com alvos moleculares( Receptores, proteínas carreadoras, enzimas). Fármaco especifico: apresentam ação ao se ligarem a moléculas alvo especificas A resposta farmacológica depende da ligação do fármaco a seu alvo. A concentração do fármaco no sitio receptor influência o efeito do fármaco. A farmacodinâmica de um fármaco pode ser modificado por alterações fisiológicas decorrentes de : Um distúrbio ou doença, processo de envelhecimento e outros fármacos.