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Balconista de Farmácia
FARMACOLOGIA
UNIDADE I: Histórico e conceitos sobre
Farmacologia
ANA CAROLINA BRITO AZEVEDO
Junho / 2022
Campus Muzambinho
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FARMACOLOGIA
UNIDADE I: HISTÓRICO E CONCEITOS SOBRE
FARMACOLOGIA
ALGUNS CONCEITOS BÁSICOS DE FARMACOLOGIA
Fármaco (pharmacon = remédio): substância química com estrutura química
conhecida, usada para beneficiar o organismo.
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Medicamento (medicamentum = remédio): preparação usando-se drogas de
ação farmacológica benéfica, comprovadas cientificamente. São substâncias produzidas
com rigoroso controle técnico para atender às especificações determinadas pela Anvisa
em laboratórios (Indústrias) sob a fiscalização de um farmacêutico.
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Droga (drug = remédio, medicamento, droga): qualquer substância química
com estrutura química conhecida, capaz de provocar alterações no organismo. Pode ser
benéfica (fármaco) ou maléfica (tóxico).
Princípio ativo: é a substância que vai fazer efeito no organismo.
Absorção: é a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a
circulação sistêmica. Constitui-se do transporte da substância através das membranas
biológicas. Tratando-se da via de administração intravenosa, não se deve considerar a
absorção, uma vez que, neste caso, o fármaco é administrado diretamente na corrente
sanguínea.
Biodisponibilidade: indica a quantidade de drogas que atinge seu local de
ação ou um fluido biológico de onde tem acesso ao local de ação. É uma fração da droga
que chega à circulação sistêmica.
Distribuição: é a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os
tecidos.
Remédio (re = novamente; medior = curar): todo meio ou atitude utilizada
para levar saúde ou bem-estar ao indivíduo – isso inclui também o medicamento;
procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; influência, bem
como qualquer ação que seja realizada com o objetivo de melhora.
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Placebo (placeo = agradar): tudo o que é feito com intenção benéfica para
aliviar o sofrimento: fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou
mesmo na sua ausência). O efeito placebo pode ainda ser usado para testar a validade
de medicamentos ou técnicas verdadeiras.
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Biotransformação ou metabolismo: é a transformação do fármaco em
outra(s) substância(s), por meio de alterações químicas, geralmente sob ação de enzimas
inespecíficas. A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões
e no tecido nervoso. Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos
estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos.
Metabólito: é o produto da reação de biotransformação de um fármaco. Os
metabólitos possuem propriedades diferentes das drogas originais. Geralmente,
apresentam atividade farmacológica reduzida e são compostos mais facilmente
eliminados. Em alguns casos, podem apresentar alta atividade biológica ou propriedades
tóxicas.
Excreção ou eliminação: é a retirada do fármaco do organismo, seja na
forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos. A eliminação ocorre por
diferentes vias e varia conforme as características físico-químicas da substância a ser
excretada.
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O CAMINHO DO MEDICAMENTO NO ORGANISMO
Imagine um paciente que ao se queixar de dor de dente recebe do dentista a
prescrição de ibuprofeno. Para que haja melhora, o ibuprofeno terá que interagir com o
organismo e modificar seu funcionamento, diminuindo a sensação de dor.
Nesse caso, o paciente não aplica o ibuprofeno diretamente no dente; utiliza, por
exemplo, uma cápsula administrada via oral, engole o medicamento com água e depois
de alguns minutos a sensação de dor começa a desaparecer. Esse efeito só acontece
porque foi escolhida a forma farmacêutica adequada (cápsula) que leva o princípio ativo
contido na formulação por todo o trato digestório (via de administração: oral) até chegar
ao estômago.
A cápsula é desintegrada no estômago, e só então o ibuprofeno se mistura ao suco
gástrico e segue seu caminho até o intestino, onde entra na corrente sanguínea para que
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seja carregado por todo o organismo. E, quando o princípio ativo passar pelo local
responsável pela sensação de dor, ele altera as funções que estão em curso,
possibilitando a diminuição dessa sensação.
Esse é um dos caminhos que o medicamento percorre no organismo. O exemplo
que tomamos se refere a uma cápsula utilizada pela via oral, mas podemos pensar em
casos nos quais são utilizadas outras formas farmacêuticas (como comprimidos, drágeas
ou soluções) ou outras vias de administração (intravenosa ou sublingual). De acordo com
a via de administração, há caminhos diferentes e para compreendê-los melhor é
importante estudar conceitos relacionados à Farmacologia.
O QUE É FARMACOLOGIA?
Farmacologia é a ciência que estuda o fármaco e como ele age no organismo
desde a sua administração até a sua eliminação.
A farmacologia é dividida em farmacodinâmica e farmacocinética.
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A farmacodinâmica refere-se ao que o medicamento faz no organismo – em que
locais ele age, quais são seus mecanismos de ação e seus efeitos (terapêuticos e/ou
tóxicos). A farmacocinética é o estudo da velocidade com que os fármacos atingem o sítio
de ação e são eliminados do organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam
na quantidade de fármaco a atingir no seu sítio. Basicamente, estuda os processos
metabólicos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação das drogas.
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FARMACOCINÉTICA
Um medicamento, quando administrado a um organismo, terá que liberar o
fármaco para que o mesmo atue no local afetado pela doença. Toda a movimentação do
fármaco no organismo é conhecida como Farmacocinética.
A Farmacocinética dedica-se ao estudo de quatro processos fundamentais:
absorção, distribuição, metabolização e excreção.
ABSORÇÃO
O processo de absorção compreende a passagem do fármaco do ponto onde foi
administrado até o aparecimento do mesmo na corrente sanguínea.
A forma farmacêutica e a via de administração também influenciam a absorção. É
fácil de perceber que formas farmacêuticas líquidas favorecem a absorção, uma vez que
o fármaco já se encontra dissolvido. Uma situação diferente ocorre com as formas
farmacêuticas sólidas. Pense em um comprimido. Para que o fármaco contido no interior
do comprimido seja absorvido, precisa estar solubilizado. Então, o comprimido precisa ser
primeiramente molhado para, na sequência, ser desintegrado e, somente depois,
disponibilizar o fármaco para ser solubilizado. Tudo isso leva um tempo, que deve ser
considerado para que ocorra o processo de absorção.
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A escolha da via de administração (porta de entrada no organismo) é o primeiro
passo para que um medicamento possa fazer efeito.
Quanto às vias de administração, uma situação bem interessante é a que ocorre
com a via intravenosa, que propicia 100% de fármaco na corrente circulatória, já que o
medicamento é administrado diretamente no interior de um vaso sanguíneo. Para todas
as outras vias, somente uma proporção, inferior a 100%, será absorvida.
A via sublingual tem uma peculiaridade de promover uma boa absorção, mas
poucas substâncias são administradas por esta via.
Outro conceito importante quando se fala de absorção é a biodisponibilidade, que
consiste na proporção da substância que passa para a circulação sistêmica após
administração oral, levando em consideração tanto a absorção quanto a degradação
metabólica local. Em outras palavras, biodisponibilidade quer dizer quanto do fármaco
administrado vai ser realmente absorvido, pois,como já sabemos, somente a via
intravenosa possibilita uma absorção completa (de 100%); todas as outras vias acabam
por impedir a entrada de uma parcela do fármaco para a circulação sistêmica.
DISTRIBUIÇÃO
Por último, se o fármaco vencer todas essas barreiras e conseguir ser absorvido,
estando na corrente sanguínea, ele estará pronto para sofrer o segundo processo
farmacocinético que é o fenômeno da distribuição. O processo de distribuição
compreende a passagem do fármaco da corrente circulatória para os líquidos intersticial
(líquido presente nos espaços entre as células) e intracelular (líquido presente no interior
das células).
O fármaco quando entra na corrente circulatória, na grande maioria dos casos,
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estabelecerá ligações (geralmente reversíveis) com proteínas plasmáticas, sempre numa
proporção fixa que varia de fármaco para fármaco. Somente a porção que fica livre (sem
se ligar a essas proteínas) é que é passível de sofrer o processo de distribuição e irá para
todos os compartimentos pelos quais tenha afinidade.
É interessante notar que nem todos os locais do organismo receberão os fármacos.
Há locais praticamente “impermeáveis” aos fármacos que são protegidos pelas chamadas
barreiras orgânicas. Os locais com elevada importância e que possam ter dificuldade de
reparar um dano, como é o caso do cérebro, devem estar protegidos contra a entrada de
substâncias potencialmente tóxicas. Desse modo, esse órgão é protegido pela barreira
hematoencefálica.
Outro local que não pode ser prejudicado por substâncias potencialmente tóxicas é
o feto, já que é um novo ser em formação e qualquer agente que possa interferir na
organização de um órgão pode levar a uma má-formação fetal. Por isso, existe outra
barreira que separa a circulação da mãe da circulação do feto e é chamada de barreira
placentária. É claro que algumas substâncias conseguem atravessar a barreira
placentária. Daí a recomendação para não utilizar medicamentos no primeiro trimestre de
gravidez, período no qual os órgãos estão em formação.
METABOLIZAÇÃO
Após o fármaco se dirigir a diversos tecidos, tanto para os quais o fármaco irá
realizar alguma ação farmacológica, como para os que servem como tecidos de reserva,
o mesmo irá ser eliminado do organismo. E para isso, o fármaco precisa ser antes
metabolizado. A metabolização objetiva preparar o fármaco para a excreção. O principal
local onde ocorre este processo é o fígado, mas os pulmões, intestinos e sangue podem
metabolizar vários fármacos também.
Como a metabolização é um processo que envolve enzimas produzidas no fígado,
qualquer problema com o fígado ou com as enzimas pode alterar a metabolização. Isso
aumenta o tempo dos fármacos no organismo e pode levar a efeitos tóxicos.
Doenças como cirrose, câncer hepático, utilização crônica de drogas de abuso ou
de medicamentos pode alterar o processo de metabolização. Se a metabolização for
retardada, o efeito será maior, podendo desenvolver efeitos tóxicos. Se a metabolização
for acelerada, o efeito pode diminuir tanto na intensidade como no período de duração. E
tanto uma quanto outra situação é extremamente preocupante.
EXCREÇÃO
Por fim, após o fármaco ser absorvido, distribuído e metabolizado, o mesmo deverá
ser eliminado do organismo, que ocorre pelo processo de excreção. Os fármacos podem
ser excretados por vias incluindo os rins (urina), o trato gastrintestinal (bile e fezes), os
pulmões (ar exalado), glândula mamária e suor, sendo as mais comuns a via renal e fecal.
Alguns são eliminados diretamente pela urina. Outros passam primeiro pelo fígado
(metabolismo), para depois serem eliminados pela urina, fezes, suor, lágrimas, leite ou
pelo ar dos pulmões.
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Todo esse percurso do medicamento, desde que o ingerimos até ser eliminado,
leva certo tempo. Esse tempo varia de um medicamento para outro e determina o horário
e o número de vezes que devemos tomá-lo, ou seja sua posologia.
Por exemplo: Captopril 25 mg, via oral – Tomar 1 cp de 12/12 h, por 30 dias. Se
passar mais tempo que o recomendado entre uma tomada e outra, restará pouco
medicamento no nosso corpo, ficando em quantidade insuficiente para produzir o efeito
farmacológico.
Sem sombra de dúvida, a via de excreção renal é a mais importante, tanto do
ponto de vista qualitativo, como do ponto de vista quantitativo. Esse fato deve ser levado
em conta quando se administra medicamentos em pacientes com algum grau de
insuficiência renal. Uma dose que seria facilmente excretada por um indivíduo com o
sistema de eliminação normal, pode ser altamente tóxica para um insuficiente renal, já
que o mesmo terá dificuldades para eliminar o fármaco. E enquanto o fármaco não vai
embora, ele pode ficar circulando pelo organismo, ocupando receptores farmacológicos e
continuando a fazer o efeito.
FATORES QUE AFETAM A RESPOSTA AOS MEDICAMENTOS
A velocidade com que os medicamentos entram no organismo e dele saem varia
amplamente entre diferentes pessoas. Muitos fatores podem afetar a absorção, a
distribuição, o metabolismo, a excreção e o efeito final de determinada droga. Entre outras
razões, as pessoas respondem de modo diverso aos medicamentos por causa de
diferenças genéticas ou da ingestão simultânea de dois ou mais medicamentos, que
interagem entre si, ou ainda pela presença de doenças que influenciam os efeitos
medicamentosos, por exemplo.
GENÉTICA
Diferenças genéticas (hereditárias) entre indivíduos afetam a a velocidade com que
as drogas movimentam-se dentro do corpo. O estudo da influência das diferenças
genéticas sobre a resposta às drogas é chamado farmacogenética. Em razão de sua
constituição genética, algumas pessoas metabolizam medicamentos lentamente,
promovendo um acúmulo do medicamento no organismo, o que causa toxicidade. Outras
pessoas possuem uma constituição genética que faz com que metabolizem rapidamente
as drogas. Determinado medicamento pode ser metabolizado com tanta rapidez que seus
níveis no sangue nunca se tornam suficientemente altos para que seja eficaz.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Interações medicamentosas são alterações nos efeitos de um medicamento em
razão da ingestão simultânea de outro medicamento (interações do tipo
medicamento-medicamento) ou do consumo de determinado alimento (interações do tipo
alimento-medicamento). Embora em alguns casos os efeitos de medicamentos
combinados sejam benéficos, freqüentemente as interações medicamentosas são
indesejáveis e prejudiciais. Tais interações podem intensificar ou diminuir os efeitos de um
medicamento ou agravar seus efeitos colaterais.
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O risco de ocorrência de uma interação medicamentosa depende do número de
medicamentos usados, da tendência que determinadas drogas têm para a interação e da
quantidade tomada do medicamento. Muitas interações são descobertas durante testes
de medicamentos. Médicos, enfermeiras e farmacêuticos podem reduzir a incidência de
problemas sérios mantendo-se informados a respeito de interações medicamentosas
potenciais.
O risco de uma interação medicamentosa aumenta quando não há coordenação
entre a receita dos medicamentos e o fornecimento e a orientação de seu uso. As
pessoas que estão aos cuidados de vários médicos estão em maior risco, porque um dos
profissionais pode não ter conhecimento de todos os medicamentos que estão sendo
tomados.
O risco de interação medicamentosa pode ser reduzido pela utilização de uma
mesma farmácia, que aviará todas as receitas. Os medicamentos podem interagir de
muitas formas. Um medicamento pode duplicar o efeito de outro ou se opor a ele, ou
ainda alterar a velocidade de absorção, o metabolismo ou a excreção do outro
medicamento.
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Às vezes dois medicamentos tomados simultaneamente têm efeitos similares, o
que resulta em duplicação terapêutica. Uma pessoa pode, por descuido, tomar dois
medicamentos com o mesmo ingrediente ativo. Issoocorre comumente com
medicamentos de venda livre, como, por exemplo, a difenidramina, um princípio ativo de
muitos medicamentos para tratamento de alergia ou de resfriado; é também o ingrediente
ativo de muitos indutores do sono.
A aspirina pode ser ingrediente de remédios contra a gripe e de produtos para o
alívio da dor. Mais freqüentemente dois medicamentos similares, mas não idênticos, são
tomados ao mesmo tempo. Em alguns casos, o médico planeja isso, para que seja obtido
um efeito maior. Assim, o médico pode prescrever dois medicamentos anti-hipertensivos
para uma pessoa cuja pressão alta é de difícil controle.
No tratamento de câncer, os médicos às vezes prescrevem diversos medicamentos
(quimioterapia combinada) para a obtenção de um resultado melhor. Mas podem surgir
problemas quando o médico, inadvertidamente, prescreve medicamentos similares.
Dois medicamentos com ações opostas podem interagir. É o caso de drogas
antiinflamatórias não-esteróides, como o ibuprofeno, que, tomadas para combater a dor,
fazem com que o organismo retenha sal e água; os diuréticos, por seu lado, ajudam a
eliminar o excesso de sal e água do organismo. Se esses medicamentos forem tomados
simultaneamente, o antiinflamatório diminuirá (fará oposição) a eficácia do diurético.
Alguns medicamentos administrados para o controle da pressão alta e da doença
cardíaca (por exemplo, o propranolol e o atenolol) antagonizam certos medicamentos
administrados contra a asma (por exemplo, drogas como o salbuterol).
Em alguns casos, os alimentos ou alguma droga podem reduzir a absorção de
outra droga. Por exemplo, o antibiótico tetraciclina não é absorvido adequadamente se for
tomado no período de uma hora após a ingestão de cálcio ou de alimentos que
contenham cálcio, como o leite e laticínios.
A obediência a orientações específicas, como, por exemplo, evitar alimentos por
uma hora antes ou algumas horas depois de ter tomado um remédio, ou tomar os
remédios com um intervalo de pelo menos duas horas, é uma precaução importante.
Muitos medicamentos são inativados por sistemas metabólicos no fígado. Os
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medicamentos circulam através do organismo e passam pelo fígado, onde as enzimas
atuam inativando as drogas ou alterando sua estrutura, de modo que os rins possam
filtrá-las. Algumas drogas alteram esse sistema de metabolização, fazendo a inativação
de outra droga ocorrer com maior rapidez ou lentidão que o habitual. Por isso, os médicos
às vezes precisam aumentar a dose de certos medicamentos para compensar o efeito.
As substâncias químicas presentes na fumaça do cigarro podem aumentar a
atividade de algumas enzimas do fígado e por isso, podem diminuir a eficácia de alguns
analgésicos (como o propoxifeno) e de alguns medicamentos utilizados para problemas
pulmonares (como a teofilina).
A cimetidina, um medicamento utilizado em úlceras, e o antibiótico ciprofloxacino
são exemplos de drogas que retardam a atividade das enzimas hepáticas, prolongando a
ação da teofilina.
Uma droga pode afetar a velocidade de excreção pelos rins de outra droga.
Algumas drogas, por exemplo, alteram a acidez da urina, o que, por sua vez, afeta a
excreção de outras drogas. Em grandes doses, a vitamina C pode ter esse efeito.
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COMO REDUZIR O RISCO DE INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
. Consulte seu médico, antes de tomar qualquer medicamento novo.
. Tenha à mão uma lista de todos os medicamentos que está tomando e
periodicamente discuta essa lista com seu médico.
. Mantenha uma lista de todas as enfermidades clínicas que já o acometeram e
periodicamente discuta essa lista com seu médico.
. Selecione um farmacêutico que proporcione serviços abrangentes e faça com que
todas as receitas sejam aviadas por ele.
. Procure compreender a finalidade e a ação de todos os medicamentos prescritos.
. Procure conhecer os possíveis efeitos colaterais dos medicamentos prescritos.
. Aprenda o modo como os medicamentos devem ser tomados, em que hora do dia
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devem ser tomados e se podem ser tomados ao mesmo tempo que outros medicamentos.
. Discuta o uso dos medicamentos de venda livre (sem necessidade de receita)
com o farmacêutico responsável e discuta seus problemas clínicos e o uso de
medicamentos de receita obrigatória que está tomando.
. Siga as instruções recomendadas para tomar os medicamentos.
. Informe ao médico qualquer sintoma que possa estar relacionado ao uso de um
medicamento.
FARMACODINÂMICA
A farmacodinâmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substâncias
afetam o corpo. Depois de terem sido engolidos, injetados ou absorvidos através da pele,
quase todos os medicamentos entram na corrente sangüínea, circulam pelo corpo e
interagem com diversos locais-alvo. Mas dependendo de suas propriedades ou da via de
administração, um medicamento pode atuar apenas em uma área específica do corpo
(por exemplo, a ação dos antiácidos fica em grande parte somente no estômago). A
interação com o local-alvo comumente produz o efeito terapêutico desejado, enquanto a
interação com outras células, tecidos ou órgãos pode resultar em efeitos colaterais
(reações medicamentosas adversas).
Os fármacos atuam, principalmente, pela interação com estruturas do organismo
que chamamos de receptores farmacológicos. A ligação ocorre de forma bem específica,
sendo que diferentes fármacos ligam-se a diferentes pontos de ligação, ou seja, a
diferentes receptores farmacológicos.
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A interação fármaco-receptor ocorre de forma específica, como se fosse uma
chave sendo inserida em uma fechadura. Apenas chaves com o encaixe perfeito
conseguem abrir a fechadura. Essa relação é válida para entendermos uma outra
propriedade dos fármacos, que é a capacidade de gerar uma resposta biológica.
Os fármacos podem ser classificados em agonistas e antagonistas. Um fármaco
agonista consegue ligar a um receptor e dessa ligação resulta efeito, ou seja, o fármaco
consegue alterar uma função do organismo que irá garantir o efeito farmacológico. No
nosso exemplo, o fármaco agonista pode ser entendido como uma chave que consegue
entrar na fechadura (o receptor farmacológico) e abri-la.
Já um fármaco antagonista é o que ocupa um receptor, mas não faz efeito. O
antagonista seria a chave que entra em uma fechadura, mas não consegue abri-la.
É importante salientar que o efeito de um fármaco, resultante da interação
fármaco-receptor farmacológico, pode ser alterado ao longo do curso de um tratamento.
Mesmo que a quantidade de fármaco permaneça a mesma, assim como o nível de
ocupação de receptores, o efeito pode diminuir. Uma dessas situações é chamada de
tolerância, em que a perda da eficácia ocorre após algumas semanas de uso do
medicamento. Ou seja, ocorre uma resposta farmacológica diminuída, quando o corpo
adapta-se à contínua presença da droga. Isso é bem comum no caso dos
benzodiazepínicos usados como hipnótico-sedativos, ou seja, para fazer o paciente
dormir.
Há também o caso de refratariedade, em que um medicamento perde ou nunca
apresenta eficácia. Um exemplo são alguns pacientes depressivos que não respondem
ao uso de antidepressivos.
E no caso dos antibióticos, pode ocorrer resistência farmacológica, ou seja, as
bactérias tornam-se resistentes aos agentes empregados e torna-se impossível deter a
infecção.
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REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
ALMEIDA, R. B. de. Formação Inicial e Continuada - Balconista de Farmacia. Versão
1. Instituto Federal Paraná. Ano 2012.
Ministério do Trabalho e Emprego. Secretaria de Políticas Públicas de Emprego - SPPE.
Auxiliar de Farmácia. São Paulo: CATALISA - Rede de Cooperação para
Sustentabilidade, Jul. 2006.
ALVES, N. Unicursos Fortaleza. Atendente e Auxiliar de Farmacia. 2012.