QUIMICA MEDICINAL 1

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02/09/2022 15:55 Estácio: Alunos
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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL 
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Acerto: 1,0 / 1,0
Em relação ao bioisosterismo não clássico chamado de retroisomerismo, podemos afirmar que:
Os grupos ácido carboxílico (-CO2H) e sulfonamida (-SO2NH-) são considerados retroisósteros.
Grupos chamados retroisósteros têm diferentes pontos de interação com o receptor.
A lidocaína e a procaína apresentam grupos chamados retroisósteros.
Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e o
retroisóstero -C(O)-NH.
A aplicação do retroisomerismo visa somente melhorar as características farmacocinéticas.
Explicação:
A resposta certa é:Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-
C=O e o retroisóstero -C(O)-NH.
Acerto: 1,0 / 1,0
A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um anel
imidazol tetrassubstituído, além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a figura a seguir e as duas
estruturas mostradas, assinale a alternativa que traz a modificação estrutural que foi usada para a obtenção da
losartana.
Questão1
a
Questão2
a
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Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes.
Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes.
Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes.
Retroisomerismo.
Explicação:
A resposta certa é: Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
Acerto: 1,0 / 1,0
Uma das principais reações de biotransformação de fase II é a glicuronidação. As opções a seguir trazem
informações sofre essa importante reação, assim, assinale a alternativa incorreta sobre o tema:
A glicuronidação, assim como outras reações de conjugação, envolve a presença de um cofator, que, para
essa reação, é o ácido UDP-glicurônico.
A enzima que catalisa a transferência do ácido glicurônico para seu substrato é chamada de UDP-
glicuroniltransferase (UGT).
O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo glutationa
para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina ou tiol.
Os metabólitos formados pela glicuronidação são altamente polares e, consequentemente, hidrofílicos,
devido às inúmeras hidroxilas presentes na unidade do ácido glicurônico conjugado ao substrato.
Dependendo da função química presente no substrato que participa da catálise, a glicuronidação poderá
formar metabólitos do tipo O-glicuronato, N-glicuronato ou acil-glicuronato.
Explicação:
A resposta certa é: O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo
glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina ou tiol.
Acerto: 1,0 / 1,0
As enzimas envolvidas no metabolismo de fase II, diferentemente da maioria das enzimas de fase I, necessitam de
cofatores ou doadores ativos para que consigam catalisar suas reações sobre seus diferentes substratos. Dessa
Questão3
a
Questão4
a
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forma, assinale a alternativa incorreta quanto à reação, a sua enzima e ao cofator de fase II, respectivamente:
Metilação; metiltransferase; S-adenosilmetionina.
Acetilação; acetiltransferase; S-acetilcoenzima A.
Sulfatação; sulfotransferase; 3'-fosfoadenosina-5'-fosfossulfato.
Glicuronidação; UDP-glicuroniltransferase; ácido UDP-glicurônico.
Conjugação com glicina; glicotransferase glicina.
Respondido em 02/09/2022 15:48:30
Explicação:
A resposta certa é: Conjugação com glicina; glicotransferase glicina.
Acerto: 1,0 / 1,0
Analisando a Comparação de Similaridade entre duas moléculas X e Y por representação binária de seus
fingerprints a seguir, marque a alternativa que apresenta o número total de bits de similaridade entre elas:
1 bit
2 bits
3 bits
4 bits
5 bits
Explicação:
A resposta certa é: 4 bits
Acerto: 1,0 / 1,0
Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas, assinale a
alternativa correta:
A atividade das penicilinas é considerada do tipo bacteriostática, pois elas apenas inibem o crescimento
celular das bactérias.
As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses antibióticos,
podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo.
A ação bactericida das penicilinas ocorre devido à inibição da síntese da parede bacteriana pela inibição das
penicilinases.
Para que exerçam sua ação, as penicilinas precisam driblar a ação de enzimas chamadas de
transpeptidases, que hidrolisam o anel β-lactâmico, inativando-o.
As penicilinas são antibióticos bactericidas que apresentam, como grupo farmacofórico, o núcleo estrutural
bicíclico, contendo um anel β-lactâmico fundido a um anel pirrólico.
Questão5
a
Questão6
a
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Explicação:
A resposta certa é: As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses
antibióticos, podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo.
Acerto: 0,0 / 1,0
O processo de desenvolvimento de fármacos envolve diversas etapas e uma equipe com profissionais de várias
áreas. Marque a alternativa que descreve as etapas sequenciais desse processo.
Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química,
estudos de toxicidade, síntese de análogos estruturais, testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, estudos
de toxicidade, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, nova
entidade química, testes pré-clínicos, estudos de toxicidade.
Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais,
otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, seleção do
composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, testes pré-clínicos.
Explicação:
A resposta certa é: Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais,
otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Acerto: 1,0 / 1,0
A Química medicinal teve contribuições de diversos pensadores, filósofos e pesquisadores desde a antiguidade até
os dias de hoje. Marque a alternativa incorreta em relação a eles e suas contribuições/descobertas.
Desde a antiguidade Paracelsus já usava elementos químicos e inorgânicos na preparação de
medicamentos.
A teoria de Hipócrates era baseada no equilíbrio entre os quatro humores corporais.
O Pai da Farmácia, Claudius Galeno, foi o precursor da farmácia galênica.
Paracelsus já dizia que cada doença tinha o seu remédio específico.
Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro elementos, terra,
fogo, ar e água.
Explicação:
A resposta certa é: Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro
elementos, terra, fogo, ar e água.
Acerto: 1,0 / 1,0
Sabemos que o fármaco, para se ligar ao sítio receptor, precisa de uma complementariedade entre moléculas, e que
elas interagem por diferentes forças ou interações intermoleculares. Sobre os tipos de forças envolvidas nesse
processo, analise as alternativas a seguir e assinale a incorreta.
As forças eletrostáticas ocorrem entre moléculas polares com cargas oucom momentos de dipolo
permanentes.
As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação
fármaco-receptor.
Questão7
a
Questão8
a
Questão9
a
02/09/2022 15:55 Estácio: Alunos
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As interações dipolo-dipolo ocorre entre moléculas neutras com polarizações diferentes.
A interação íon-dipolo é um tipo de forças eletrostáticas.
As forças de dispersão são características de moléculas apolares ou hidrofóbicas.
Respondido em 02/09/2022 15:53:59
Explicação:
A resposta certa é: As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de
interação fármaco-receptor.
Acerto: 1,0 / 1,0
São exemplos de pares de diastereoisômeros:
cis-retinal e trans-retinal
(S)-propranolol e (R)-propranolol
(R)-talidomida e (S)-talidomida
L-metildopa e D-metildopa
(2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno
Explicação:
A resposta certa é: (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno
Questão10
a
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