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Por Bianca Campos Farmacologia Livros -Rang & Dale Farmacologia 9º Ed 2020 -Lange Farmacologia básica e clínica 13º Ed 2017 - Princípios da Farmacologia: A base fisiopatológica da farmacologia 2º e 3º Ed - Farmacologia – Penildon Silva. 8º Ed 2010 - As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman 13º Ed RAMOS DA FARMACOLOGIA -Farmacogenetica: O termo ficou restrito ao estudo dos genes responsáveis pelo metabolismo dos fármacos -Farmagenomica: O termo engloba todos os genes do genoma capazes de influenciar a resposta aos fármacos -Farmacoepidemiologia: O estudo dos efeitos dos fármacos em nível populacional -Farmacoeconomia: Esse ramo da economia da saúde visa quantificar, em termos econômicos, os custos e os benefícios dos fármacos terapêuticos utilizados. -Farmacologia clínica: Estuda os efeitos bioquímicos, fisiológicos, terapêuticos e toxicológicos dos medicamentos sobre o organismo para a pratica do uso racional de medicamentos FARMACOLOGIA BÁSICA -Farmacodinâmica estuda os efeitos fisiológicos, bioquímicos e mecanismos de ação dos fármacos (O que o fármaco faz com o corpo) -Farmacocinética estuda a absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos (O que o corpo faz com o fármaco) Por Bianca Campos COINCEITOS - Droga: Qualquer substância que interaja com o organismo produzindo algum efeito (álcool, cocaína, paracetamol) -Fármaco: Princípio ativo do medicamento com propriedade terapêutica -Medicamento: É um produto farmacêutico tecnicamente elaborado que contém um ou mais fármacos -Remédio: Qualquer substância ou recurso utilizado para obter alívio ou cura -Medicamento alopático: Medicamentos que produzem efeito contrário ao da doença, ou seja, melhorando ou curando. -Medicamento manipulado: Preparados diretamente na farmácia -Medicamento homeopático: Princípio da similitude -Medicamentos fitoterápicos: Obtidos das matérias primas - Placebo: Formulação sem efeito farmacológico. MEDICAMENTO REFERENCIA X GENERICO X SIMILAR O medicamento referência é produzido por um laboratório inovador, ele terá o monopólio da comercialização da medicação por determinado tempo no mercado (patente), ele apresenta uma marca (nome comercial pelo qual é conhecido). O medicamento genérico é autorizado ser produzido após o prazo da patente de fabricação do medicamento referência ter vencido. O genérico tem basicamente tudo semelhante ao da referência, são feitos testes de BIOEQUIVALENCIA para testar se justamente sua eficácia é a mesma do referência, sua única diferença será no valor de mercado, visto que a função do genérico é ter um custo menor comparado ao do referência. O genérico não carrega nome próprio, ele será encontrado pelo seu princípio ativo. Já o medicamento similar, pode apresentar forma farmacêutica diferente do medicamento referência, porém ainda sim ele contém as mesmas concentrações e princípio ativo do referência, porém o similar deve apresentar nome comercial (marca própria). FORMAS FARMACEUTICAS As formas farmacêuticas são a maneira como os medicamentos são preparados, apresentados e comercializados, como: capsulas, comprimidos, injetáveis etc. Essas formas farmacêuticas existem para facilitar a administração do medicamento, além de garantir a precisão da dose e proteger o medicamento durante o percurso até o intestino e facilitar a ingestão da substância ativa Por Bianca Campos Exemplos de formas solidas: Pós granulados, comprimidos, drágeas, capsulas, supositórios e óvulos Exemplos de formas semissólidas: Géis, loções, pastas, cremes e pomadas Exemplos de formas liquidas: soluções, elixires e (tinturas), suspensões e injetáveis COMPRIMIDOS Eles podem variar de acordo com a forma, cor, tamanho, peso, dureza, espessura etc., eles são obtidos por compressão da mistura de pós contendo o fármaco e excipiente farmacêuticos (matéria prima), a administração é feita via oral, mas também pode ser feita sublingual ou vaginal. VANTAGENS: São fáceis de ser administrados, dosagem correta e alto grau de precisão, maior estabilidade do que outras formas farmacêuticas, reduz percepção de sabores, resistência a choques, possibilita o controle de liberação ode fármacos. DESVANTAGEM: Impossibilidade de ajustar a dose do produto, absorção lenta comparada aos líquidos, pode provocar irritação da mucosa gástrica, favorece a formação de complexos com os alimentos. - Comprimidos sem revestimento: os excipientes (matéria prima) usados não são destinados especificamente a modificar a liberação do princípio ativo nos fluidos digestivos, a dissolução ocorre no estômago e a absorção principal é no intestino -Comprimidos revestidos: Possuem uma ou mais camadas finas de revestimentos, sua função é o mascaramento de sabor, modificar sua aparência, proteção da mucosa intestinal -Comprimidos de liberação modificada (retardada prolongada): Comprimido cujo excipientes são destinados especificamente a modificar a liberação do princípio ativo nos fluidos digestivos Comprimidos de liberação retardada: Liberação do fármaco ocorre em algum momento, após decorrido certo período (ex: omeprazol e pantoprazol) Comprimido de liberação prolongada: liberação do fármaco se mantem por um período mais prolongado após administração, reduzindo assim a frequência de admiração (ex: metformina, oxicodona e tramadol) Por Bianca Campos O REVESTIMENTO DO COPRIMIDO É INSOLUVEL EM MEIO ACIDO, MAS SE DISSOLVE NO MEIO FINAL (INTESTINO) -Comprido tamponado: revestido por uma película protetora: permita a utilização desses por pessoas com gastrite -Comprimido mastigável: produz sabor agradável, ideal pra crianças e adultos com dificuldade de deglutir, possui grau mínimo de dureza -Comprimido orodispersível (sublingual): se desintegra ou dissolve rapidamente quando colocado sobre a língua (ex: zolpidem, isossorbida). Preparado com excipiente de imediata dissolução: glicose e possível apenas para fármacos que são absorvidos pela rede vascular sublingual. -Comprimido efervescente: quando colocado na água liberam CO2 -Capsulas duras: consiste em duas sessões, tipo tampas. Existem as de efeito retardado e de efeito prolongado -Capsulas moles (gelatinosas): envolvidas em uma espécie de gelatina, não necessariamente o conteúdo interno será líquido. -Pós granulados: Eles se apresentam em forma de pó e devem ser diluídos em água para ingestão (ex: eno) -Pastilhas: forma farmacêutica solida, se desintegram na boca. Geralmente para efeitos locais, irritações locais, infecções de boca e garganta, existe também as de absorção sistêmica como a pastilha para nicotina. C ( P la sm at ic a) Retardada Tempo em horas Prolongada Por Bianca Campos FOMAS FARMACEUTICAS LIQUIDAS São formas farmacêuticas liquidas onde o princípio ativo está totalmente dissolvido no solvente. - Xarope: forma farmacêutica liquida, caracterizada pela viscosidade, devem conter 45% de sacarose ou outros açucares na composição (para pacientes diabéticos não indicar), são caracterizados pelo sabor. -Elixir: solução hidroalcóolica sabor agradável e adocicado contendo o princípio ativo no solvente -Suspensão: temos a suspensão oral, nasal, oftálmica, otológica e injetável -Injetáveis: Solução, suspensão e emulsão -Emulsão: mistura entre dois líquidos imiscíveis em que um deles se encontra disperso na forma de pequena gota através de outro líquido. -Colutório: solução destinada ao enxague bucal, com ação sobre gengivas, mucosas da boca e garganta. Não deve ser deglutido (ex: benzidamina) FORMAS SEMI-SOLIDAS -Creme: Consistência mole destinada ao uso tópico, a formulação é composta por 50% água e 50% óleo, indicado parapeles secas e mistas, rostos etc. -Loções: Consistência mole destinada a uso tópico, a formulação é composta por mais água que os cremes, formulação mais liquida, indicados para corpo, pernas e braços -Pomada: forma semissólida consistência mole oleosa de uso tópico, sua formulação consiste em <20% água e >50% óleo -Gel: Possui grande quantidade de água na sua composição -Pasta: Aplicação na pele e nas membranas mucosas, as pastas se diferem da pomada por conterem maior percentual de material solido e com isso são mais firmes e espessas. VIA DE ADMINSTRAÇÃO DOS FARMACOS Por Bianca Campos Objetivo terapêutico: necessidade de um início rápido de ação, necessidade de um tratamento por um longo tempo, ou restrição de acesso a um local específico Propriedades do fármaco: hidrossolubilidade ou lipossolibilidade Vias: ocular, inalação, oral, sublingual ou bucal, adesivo transdermal, epidural (coluna vertebral) CLASSIFICAÇÃO DAS VIAS DE ADMINSTRAÇÃO ENTERON → tubo digestivo → VIA ENTERAL (Via de administração de fármacos com absorção no trato gastrointestinal) Ex: via oral e retal PARA → Ao lado → VIA PARAENTERAL (Não ocorre absorção no trato gastrointestinal) Direta: subcutânea, intradérmica, intramuscular, intravenosa, via intra-arterial, intratecal, intrapleural, intra-articular, intracardiaca, intraperitoneal (experimentação em animal) Indireta: oftálmica, ocular, auricular, geniturinária, epidérmica e transdermica VIA ENTERAL VIA ENTERAL É A VIA MAIS UTILIZADA PARA PRESCICRÇÃO DE FARMACOS ORAL 85% dos tratamentos fora do ambiente hospitalar ocorrem assim VANTAGENS: facilidade de administração, menor probabilidade de efeitos adversos, possibilidade do uso de lavagem gástrica (caso de intoxicação), econômica, aceita socialmente DESVANTAGEM: passagem pelo estomago, irritação da mucosa gástrica, interações com alimentos, drogas absorvidas pelo intestino, passagem pelo fígado primeiro. CONTRAINDICAÇÕES: náuseas, vômitos, diarreia, paciente com dificuldade para engolir Quando o remédio é administrado via oral, é passado primeiro pelo fígado, podendo ocorrer absorção pelo fígado. SUBLINGUAL O medicamento difunde-se para a rede capilar e passa diretamente para circulação sistêmica. Emergências: quando necessária uma resposta rápida ex: isossorbida, propatilnitrato (alívio da angina/dor no peito), zolpidem (insônia), cetorolaco (AINE) Via intramuscular: primeiro pelo coração a passagem Via oral: passa primeiro pelo fígado Por Bianca Campos Isossorbida e propatilnitrato= vaso dilatador Fenil-lanefrina= vaso constritor VANTAGENS: absorção rápida, evita metabolismo de primeira viagem, ideal para fármacos que possuem instabilidade química DESVANTAGENS: pequenas doses, sabor desagradável, inconveniente se o uso for crônico, irritação da mucosa, salivação excessiva pode induzir paciente a engolir, absorção em geral incompleta e somente para fármacos lipossolúveis VIA RETAL É a introdução de medicamento no reto, em forma de supositórios ou clister (tubo) medicamento, absorção rápida do fármaco, utilizada para fármacos com efeito local ou sistêmico. 50% do fluxo retal tem acesso a circulação sistêmica e 50% a circulação porta-hepática. VANTAGENS: rápida absorção, medicamento não sofre efeito da primeira passagem, não produz irritação gástrica, paciente com náuseas ou vômitos, pacientes com dificuldade de engolir, pacientes sedados, pacientes pediátricos DESVANTAGEM: aversão social, inflamação da mucosa devido ao uso prolongado, absorção irregular, pode desencadear processo de defecação. VIA PARENTAL Efeito mais rápido e previsível que a via oral, dose selecionada com exatidão, útil no tratamento emergencial, útil em paciente inconsciente, usada em fármacos que são poucos absorvidos no trato gastrointestinal. VIA INTRADERMICA Usada principalmente com fins diagnósticos, baixa absorção sistêmica, utilizados para testes alergênicos SUBCUTANEA Utilizada apenas para substâncias não irritantes, absorção (capilares) lenta e constante, provoca mínimo traumatismo tecidual, inadequada para grandes volumes Agulha curta, ângulo 90 graus para pacientes obesos (agulhas hipodérmicas 24G) e angulo 45 graus para pacientes magros (AGULHAS NORMAIS), pode ser autoadministrado VANTAGENS: fácil de ser administrada, absorção lenta e uniforme, efeito constante do medicamento DESVANTAGENS: infecções especificas, dor ou necrose se o fármaco é irritante, inadequada para fármacos administrados em volumes elevados, formação de tecido fibrótico, embolia por lesão de vasos, lesão de nervos VIA INTRAMUSCULAR (absorção mais rápida, efeito mais lento) Musculo escolhido, deve ser bem desenvolvido, não pode possuir nervos, deve ser grande Aspectos técnicos, volume injetado: Região deltoide- de 2 a 3ml Por Bianca Campos Região glútea- 4 a 5 ml Musculo da coxa- 3 a 4 ml Quando não utilizar a região glútea: crianças <2anos, pacientes com atrofia da musculatura, paralisia de membros inferiores complicações: deve se evitar o nervo ciático, injeções intravasculares: embolias, infecções e abscessos, VANTAGENS: efeito rápido com segurança, via de deposito ou efeitos sustentados, fácil aplicação DESVANTAGENS: dolorosa, pode causar hemorragia intramuscular, não suporta grandes volumes ENDOVENOSA/ INTRAVENOSA (efeito mais rápido) Administração de fármaco diretamente na veia, obtendo ação imediata. Medicação pode ser administrada em qualquer veia periferia acessível, mas com preferência para: dobra do cotovelo (veia basílica, mediana, cefálica), antebraço, dorso da mão. VANTAGENS: efeito imediato, adequada para substancias irritantes e misturas complexas, valiosa para situações de emergência, adequada em casos de grande volume, permite controle preciso dos níveis circulantes ex: antibióticos e anestésicos DESVANTAGENS: risco de infecção bacteriana, necessidade de técnica de assepsia, hemólise (ruptura das hemácias), e reações adversas devido a velocidade de injeção, dificuldade de se encontrar veias adequadas, difícil de corrigir uma overdose, uso de equipamentos e procedimentos esterilizados e descartáveis INTRARTICULAR Diretamente na cavidade articular Medicamentos: corticosteroides, anestésicos e lubrificantes Contraindicação: fratura ou instabilidade, pacientes com irritação articular INTRAPERIOTENEAL rara, geralmente usado em experimento de animais VIA TOPICA Diretamente na pele, efeito local VIA TRANSDERMICA Aplicação de adesivo por exemplo, efeito sistêmico, ex: reposição hormonal, formas transdermicas de nicotina, VANTAGENS: evita o efeito primeira passagem, indolor, conveniente, ideal para fármacos lipofílicos e de baixa biodisponibilidade oral. DESVANTAGENS: o fármaco deve ser muito lipofílico, alguns pacientes são alérgicos ao adesivo, limitado a fármacos que podem ser tomados em dose pequenas diárias, pode demorar o acesso ao local de ação farmacologia, alto custo Por Bianca Campos VIA INALATORIA Por inalação pela boca que transitam através das vias respiratórias até o pulmão, rápido acesso a circulação devido a grande are de superfície. Raramente utilizado na administração de medicamentos que atual em outros tecidos se não pulmões. VANTAGENS: evita o efeito de primeira passagem, evita efeito adverso, absorção rápida, DESVANTAGENS absorção irregular, irritação local e alergias INTRANASAL Aplicação nas fossas nasais ex: budesonida, calcitonina, nicotina, nafazolina VANTAGENS: efeitos locais, minimiza ocorrência de efeitos adversos VIA AURICULAR É a introdução da medicação no ouvido VANTAGENS: absorção lenta, minimiza a ocorrência de efeitos adversos, evita o efeito de primeira passagem hepática DESVANTAGENS: irritação local e alergia,absorção irregular VIA OFTALMICA uso tópico, empregada a um número restrito de fármacos míticos (contração da pupila) VANTAGENS: absorção lenta, objetivo de ação local, minimiza a ocorrência de efeitos adversos, evita o efeito de primeira passagem hepática DESVANTAGENS: irritação, alergia, produção de lagrimas dificulta absorção do fármaco, absorção irregular