Farmacocinética e Farmacodinâmica

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Farmacocinética
● Farmacodinâmica: como os fármacos geram seus efeitos no corpo
● Farmacocinética: o que o corpo faz com o fármaco
● Todo fármaco tem efeito indesejado, sem exceção
● Todo fármaco é uma droga mas nem toda droga é um fármaco
● Remédio é qualquer dispositivo, inclusive medicamento, que sirva para tratar
o doente
○ Substância química (droga) + sistema biológico) = efeito benefício
(droga-medicamento)
○ Meia vida: tempo em que o fármaco é metabolizado em 50% da sua
concentração original
● Forma farmacêutica: é a apresentação ou forma externa de um medicamento
que contém uma dose determinada e permite sua administração ao paciente
● Fórmula farmacêutica: é a relação de todos os componentes de um
determinado medicamento. Uma fórmula, em geral, deve constituir-se de
princípio ativo e veículo ou excipiente.
○ O princípio ativo é o agente medicamentoso mais importante de uma
fórmula, é o responsável pelo efeito farmacológico
● Fases envolvidas na resposta terapêutica de fármacos
○ Dose - via de administração - calculado pelo peso do
medicamento/peso do paciente
○ Desintegração da fórmula e dissolução do princípio ativo
○ Farmacocinética:
■ Absorção
■ Distribuição
■ Biotransformação
■ Eliminação
○ Farmacodinâmica
■ Interações fármaco/receptor
■ Efeito terapêutico
● Vias de administração:
○ Enteral: oral, retal
○ Parental: IM, IV, SC, intradérmica, intracardíaca, intrapleura,
intraarticular, intraparietal, IP, intracal, etc.
○ Parental transmucosa: conjuntiva, orofaríngea
○ Enteral transmucosa: sublingual
○ Transcutânea ou pele
○ Excepcionais: membrana timpânica, umbilical, etc.
● Efeito de primeira passagem: parte do medicamento é metabolizado no
fígado
○ Medicamento de via oral que necessita de ir para a circulação vem em
dose mais alta
● Modalidade de transporte através da membrana:
○ Difusão direta através dos lipídios
○ Difusão através de poros aquosos
○ Combinação com uma proteína transportadora
○ Pinocitose
● Fatores que influenciam na absorção de fármacos
○ Sensibilidade
○ Área de superfície de absorção
○ Circulação local
○ pH no sítio de absorção
○ pKa do fármaco
○ Concentração do fármaco
○ Interação com alimento
○ Concentração
○ Calor
○ Superfície absortiva
○ Motilidade gastrointestinal
● Relação pH e pKa
● Exemplos práticos da influência do pH
○ Intoxicação com fármaco
■ Alcalinização/acidificação da urina
■ Alcalinização do plasma
● Biodisponibilidade
○ Porção da droga que atinge a circulação geral de forma inalterada,
após sua administração
○ Fatores que influenciam na biodisponibilidade
■ Dose de administração
■ Fórmula farmacêutica
■ Fatores individuais
■ Quantidade de proteínas carreadores no plasma
● Distribuição:
○ É a saída da droga do plasma para diversos órgão e tecidos
○ Fase inicial: difusão para os tecidos
○ 2° fase: difusão para os tecidos
○ Volume da distribuição:
■ Vd = Q / [P] i
○ Volume aparente de distribuição x volume real de distribuição
○ Velocidade e extensão da distribuição dependem de:
■ Fluxo sanguíneo para a região
■ Características do leito capilar
■ Propriedades físico-químicas do fármaco
■ pH da região
■ Outros fatores relacionados ao organismo
○ Barreiras:
■ Hematoencefálica
■ Placentária: capacidade de metabolizar substâncias
○ Variação da quantidade de água no organismo - idade e gênero
○ Diminuição de proteínas no sangue - causa o aumento de efeitos
colaterais
○ Fatores patológicos: distúrbios hepáticos, cardíacos e renais
○ Fatores fisiológicos: idade, gravidez, estado hormonal
● Biotransformação: transformação do fármaco para ser eliminado
○ Principais órgãos que realizam biotransformação
■ Fígado, pulmões, rins, intestino, plasma
○ Reações químicas:
■ Fase 1: hidrólise, oxidação, redução -> metabólitos ativos
■ Fase 2: conjugação -> metabólitos inativos, facilmente
excretados
○ Droga ativa ---biot---> metabólito inativo
○ Droga ativa ---biot---> metabólito ativo ---biot---> metabólito inativo
○ Droga inativa ---biot---> metabólito ativo ---biot---> metabólito inativo
○ Indução enzimática:
■ Principais indutores: antinflamatórios (fenilbutazona),
anestésicos gasosos (óxido nitroso) hipnóticos (barbitúricos),
hormônios esteroides
○ Inibição enzimática: inibição cimetidina, fluoxetina
● Excreção de fármacos
○ Eliminação irreversível do corpo
○ Principais vias:
■ Renal - urina
■ Ciclo entero-hepático - fezes
■ Pulmonar - ar expirado
■ Glandular - suor, saliva, leite, lágrimas