ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS COMPLETO

Prévia do material em texto

ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
 Docente: Ariandra Guerini Sartim 
 Discentes: Irlana Cunha, João Pedro Vasconcelos, Samantha Yuko, Yago Vinícius Spatola
 Turma: 4D
Centro Universitário FAMETRO 
 Bacharelado de Medicina 
 Módulo Habilidades IV
INTRODUÇÃO
Utilizados para indução anestésicas;
Também são comumente usados para produzir sedação durante cuidados anestésicos monitorados, bem como para pacientes na UTI;
Manutenção anestésica – infusões contínuas;
Permite distribuição rápida até o local de ação e com início dos efeitos momentâneo;
Os anestésicos intravenosos são lipofílicos;
Mecanismo farmacológico
Os principais agentes anestésicos intravenosos atuam estimulando a neurotransmissão GABAÉRGICA;
Propofol
 Proporfol: 2,6-di-isopropifenol
É um alquifenol, com propriedades hipnóticas;
É muito utilizado para sedação em UTI;
Mecanismo de ação: potencialização da corrente de cloreto mediada pelo complexo receptor GABA.
FARMACOCINÉTICA
Extensa distribuição e rápida eliminação;
Rapidamente metabolizada no fígado e excretada pelos rins;
Depuração plasmática elevada (recuperação rápida);
A meia-vida sensível ao contexto do Propofol é de curta duração, mesmo após infusão prolongada;
FARMACODINÂMICA
EFEITOS NO SNC: O Propofol atua como hipnótico, produz uma supressão geral da atividade do SNC (diminui o fluxo sanguíneo cerebral e a taxa metabólica cerebral para o oxigênio, diminuição da pressão intracraniana (PIC) e da pressão intraocular);
EFEITOS CARDIOVASCULARES: Redução mais pronunciada da pressão arterial sistêmica e risco de bradicardia;
EFEITOS RESPIRATÓRIOS: Potente depressor respiratório;
OUTROS EFEITOS: Síndrome da infusão do Propofol.
fosproporfol
 É um profármaco hi-drossolúvel do propofol
A dor no local de injeção durante a administração costuma ser percebida como intensa
Utilizado em sedação durante cuidados 
anestésicos monitorados
Deve-se administrar oxigênio suplementar 
FARMACOCINÉTICA
É mais complexa que a do próprio propofol
O perfil de efeitos assemelha-se ao do propofol, porém o início e a recuperação são prolongados
É rapidamente metabolizado pela
fosfatase alcalina, produzindo propofol, fosfato e formaldeído.
O formaldeído é metabolizado pela aldeído desidrogenase no fígado e nos eritrócitos.
FARMACODINÂMICA
À semelhança do propofol
EFEITOS RESPIRATÓRIOS: Potente depressor respiratório
barbitúricos
 Seção do uso de tiopental e do metoexital
É um hipnótico
Tem efeito na transmissão inibitória que resulta da ativação do complexo receptor de GABA A
Não devem ser administrados a pacientes com porfiria intermitente aguda
FARMACOCINÉTICA
O tiopental e o metoexital sofrem metabolismo hepático
O metoexital tem uma meia-vida de elimina-
ção mais curta que a do tiopental, devido à sua maior depuração plasmática (recuperação mais rápida e mais completa)
O tiopental é metabolizado mais lentamente e tem uma meia-vida de eliminação longa
FARMACODINÂMICA
EFEITOS NO SNC: Produz depressão dependendo da dose (realiza vasoconstrição potente e produz redução previsíveis do fluxo sanguíneo cerebral, do volume sanguíneo cerebral e da PIC). Bom para o manejo de pacientes com lesões intracranianas expansivas;
EFEITOS CARDIOVASCULARES: Redução da pressão arterial sistêmica (vasodilatação periférica), diminui a força de contração, diminuindo o débito cardíaco;
EFEITOS RESPIRATÓRIOS: Depressor respiratório, causa geralmente
apneia transitória;
OUTROS EFEITOS: Injeção intra-arterial acidental resulta em dor excruciante e vasoconstrição intensa, com frequência levando a uma lesão tecidual grave, envolvendo gangrena.
EToMidATO
Tem Efeito Hipnótico
Não tem Efeito Analgésico
Menor risco de Depressão Cardiovascular e Respiratório
Utilizados em Procedimentos de Curta Duração
Mecanismo de Ação: Neurotransmissão Gabaérgica, especialmente, GABA A, intensificando o influxo de íons Cloro, fazendo em menor tempo a hiperpolarização.
Farmacocinética
Produz um Rápido Inicio da Anestesia
A depuração desse fármaco e cerca de cinco vezes a do tiopental, o que se reflete por uma meia -vida de eliminação mais curta.
O metabolismo ocorre no fígado
A eliminação é Renal e Biliar
Altamente ligado a proteína plasmáticas
Farmacodinâmica
EFEITOS NO SNC: Potente vasoconstritor cerebral, produzindo redução do fluxo sanguíneo cerebral e da Pressão Intracraniana (PIC). Ocorrem movimentos espontâneos caracterizados como mioclonia em pacientes aos quais se administra etomidato, e essa atividade mioclônica está associada a focos epilogênicos (epilepsia focal).
EFEITOS CARDIOVASCULARES: Estabilidade cardiovascular observada apos injeção, produz alterações mínimas na frequência e no débito cardíacos
EFEITOS RESPIRATÓRIOS: Efeitos depressores do etomidato na ventilação são menos pronunciados
EFEITOS ENDÓCRINOS: Supressão adrenocortical ao produzir inibição dependente de dose da 11 beta-hidroxilase, uma enzima necessária para conversão do colesterol em cortisol, por esse motivo não pode fazer infusão contínua de Etomidato.
Benzodiazepínicos
Adjuvantes em Anestesia
Diazepam, Lorazepam e Midazolam
Propriedades Ansiolíticas e Amnésicas Anterógradas. 
Também podem ser usados para sedação Intra-Operatória
Efeitos revertidos com o antagonista flumazenil. 
Mecanismo de Ação: Neurotransmissão Gabaérgica, especialmente, GABA A, intensificando o influxo de íons Cloro, fazendo em menor tempo a hiperpolarização.
Farmacocinética
Metabolismo hepático e responsável pela depuração de todos os benzodiazepínicos
Altamente lipossolúveis penetram rapidamente no SNC, o que explica seu rápido inicio de ação, sobretudo do Midazolam.
Midazolam e o que apresenta meia-vida mais curta, sendo o único dos três benzodiazepínicos apropriado para infusão continua.
farmacodinâmica
EFEITOS NO SNC: Os benzodiazepínicos diminuem a Taxa Metabólica Cerebral de Consumo de Oxigênio (TMCO2) e o fluxo sanguíneo cerebral
EFEITOS CARDIOVASCULARES: Midazolam produz uma maior redução da pressão arterial sistêmica do que doses comparáveis de diazepam. Debito Cardíaco não e modificado. O efeito do midazolam na pressão arterial sistêmica torna-se exagerado em pacientes hipovolêmicos.
EFEITOS RESPIRATÓRIOS: Os benzodiazepínicos produzem depressão mínima da ventilação, embora a administração intravenosa rápida de midazolam. 
OUTROS EFEITOS: Dor durante injeção intravenosa ,presente no Diazepam e no Midazolam,já a ocorrência subsequente de tromboflebite são mais pronunciadas com o Diazepam.
cetamina
É um derivado da fenciclidina, que difere da maioria dos outros anestésicos intravenosos pela produção de analgesia significativa.
O mecanismo de ação da é complexo, porém o principal efeito observado é produzido pela inibição do complexo do receptor de NMDA.
Farmacocinética
A alta lipossolubilidade que garante o rápido início de seus efeitos.
O metabolismo ocorre principalmente no fígado e envolve a N-desmetilação pelo sistema do citocromo P450.
A norcetamina, é menos potente e sofre hidroxilação e conjugação subsequentes a metabólitos inativos hidrossolúveis, que são excretados na urina. 
É o único anestésico intravenoso com baixa ligação às proteínas.
farmacodinâmica
EFEITOS NO SNC: vasodilatador que aumenta fluxo sanguíneo cerebral. Por esses motivos, a cetamina tem sido recomendada para uso em pacientes com patologia intracraniana.
É considerada um anticonvulsivante que pode ser recomendada para o tratamento do estado de mal epiléptico.
Reações: sonhos coloridos vívidos, alucinações, experiências fora do corpo e sensibilidade visual, tátil e auditiva aumentada e distorcida.
farmacodinâmica
EFEITOS CV: aumentos transitórios, da PAS, da FC e do débito cardíaco.
Podem ser atenuados pela coadministração de benzodiazepínicos, opioides ou anestésicos inalatórios.
EFEITOS RESPIRATÓRIOS: Hipoventilação transitória e, em raros casos, um curto período de apneia.
dexmedetomidina
A dexmedetomidina é o enantiômero S ativo da medetomidina,um derivado imidazólico agonista a2-adrenérgico altamente seletivo
É hidrossolúvel 
 
Está disponível em uma formulação parenteral.
Farmacocinética
Sofre rápido metabolismo hepático, envolvendo N-metilação e hidroxilação, seguidas de conjugação.
 
Os metabólitos são excretados na urina e na bile.
 
A meia-vida de eliminação é curta.
farmacodinâmica
EFEITOS NOS SNC: hipnose resulta da estimulação dos receptores a2 , o efeito analgésico origina-se no nível da medula espinal.
EFEITTOS CV: diminuição moderada da FC e da resistência vascular sistêmica e redução da PA.
A bradicardia pode exigir tratamento. Foi observada a ocorrência de bloqueio cardíaco, bradicardia grave e assistolia.
EFEITOS REPIRATÓRIOS: são leves, porém é possível que ocorra obstrução das vias respiratórias altas em consequência da sedação. 
Analgésicos opioides
São administrados para obter analgesia pós-operatória, bem como no intraoperatório.
Os opioides têm sido usados em associação a benzodiazepínicos para alcançar um estado de anestesia geral, em pacientes com reserva circulatória limitada que são submetidos a cirurgia cardíaca. 
Quando administrados em grandes doses, podem induzir rigidez da parede torácica, com consequente comprometimento agudo da ventilação mecânica.
Referências
KATZUNG, Bertram G., TREVOR, Anthony J. Farmacologia – Básica e Clínica. 13 ed. Porto Alegre: AMGH, 2017.
Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.
Obrigada!