Antidepressivos: Mecanismos de Ação e Considerações

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Antidepressivos
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Pâmela Martins Bueno – Antidepressivos 
· Primeiras drogas foram criadas nos anos 50, a iproniazida e a imipramina.
· Nos anos 80, a fluoxetina foi criada, promovendo uma grande revolução no tratamento da depressão. 
MECANISMO DE AÇÃO
· Inibem a recaptação das monoaminas na fenda sináptica através do bloqueio dos transportadores de receptação.
CLASSES: tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN) e atípicos. 
CONSIDERAÇÕES INICIAIS
1. Qual antidepressivo devo prescrever?
· Não há evidências que haja uma classe ou antidepressivo específico que seja melhor que os outros.
· A escolha depende do perfil de efeitos colaterais da medicação e o perfil do paciente.
2. Quanto tempo demora para fazer efeito?
· Início de ação costuma ser após 2 a 4 semanas de uso.
· Podem demorar 6 semanas até alcançar o efeito total.
3. O que fazer em caso de efeitos colaterais?
· A maioria não costuma causar efeitos colaterais intoleráveis.
· A maioria dos efeitos colaterais duram no máximo 1 a 2 semanas.
· Alguns efeitos podem permanecer até o final do tratamento.
4. Quando devo trocar a medicação ou aumentar sua dose?
· Aumentar: Em caso de resposta positiva à medicação após o período de 4 a 6 semanas.
· O objetivo do tratamento é atingir remissão total dos sintomas
· Trocar: Em caso de não houver resposta, ou se houver efeitos colaterais intoleráveis.
5. O que fazer quando o paciente suspende abruptamente a medicação?
· Nos casos de suspensão abrupta, é provável a ocorrência de síndrome de retirada.
· Duram em torno de 2 semanas.
· Deve-se retornar com o uso a medicação, ou orientá-lo do caráter autolimitado da sintomatologia.
6. Por quanto tempo deve ser mantido a medicação?
· A partir da remissão total dos sintomas, o tratamento deve ser mantido por mais 1 ano.
· Após 1 ano de remissão, a medicação poderá ter a dose reduzida até suspensão total.
7. Em quais patologias posso usar os antidepressivos?
· Possuem várias indicações de uso psiquiátricas e não psiquiátricas
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
Imipramina, amitriptilina, notriptilina e clomipramina
· Uma das primeiras classes criadas.
· Atualmente, são pouco usados devido seu padrão de efeitos colaterais.
· Disponíveis gratuitamente pelo SUS.
Farmacodinâmica 
· Inibem a recaptação de Noradrenalina e Serotonina. Exceção: Nortriptilina apresenta ação predominantemente Noradrenérgica.
· Também age em receptores colinérgicos, alfa adrenérgicos e histaminérgicos H1
Indicações 
· Transtorno Depressivo Maior
· Transtornos de ansiedade
· Maioria das indicações não psiquiátricas
· Nortriptilina: TDAH e cessação de tabagismo
· Clomipramina: TOC
Doses 
Efeitos colaterais relacionados ao bloqueio de receptores
Contraindicações
· Hipersensibilidade aos fármacos
· Glaucoma de ângulo fechado
· IAM recente (3 a 4 semanas)
· Distúrbios de condução cardíaca
· ICC: efeito inotrópico negativo
· Evitar uso em grávidas e idosos
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
Fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram, escitalopram, fluvoxamina
· São a classe mais prescrita atualmente.
· Baixo perfil de efeitos colaterais
· Disponíveis no SUS: Fluoxetina e Sertralina.
Farmacodinâmica
· Inibem seletivamente a recaptação de Serotonina.
· Alguns possuem ação sobre outros neurotransmissores.
Indicações 
Doses
Considerações 
· São a classe mais segura nessas situações:
· Gestantes (exceto a Paroxetina)
· Amamentação
· Pacientes com patologias cardíacas
· Escitalopram é o fármaco com menos interações medicamentosas.
Efeitos colaterais 
· Temporários:
· Aumento de ansiedade
· Xerostomia, cefaleia, tontura
· Sertralina: diarreia
· Fluoxetina: redução do apetite
· Até o término do tratamento:
· Disfunção sexual
· Redução da libido
· Disfunção erétil
· Redução da lubrificação vaginal
· Anorgasmia
· Paroxetina: bruxismo, constipação, ganho de peso
Contraindicações 
· Hipersensibilidade aos fármacos
· Síndrome congênita do QT longo (Citalopram e Escitalopram)
· Paroxetina: gestação e bruxismo preexistente
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA E NORADRENALINA (IRSN)
Venlafaxina, Desvenlafaxina e Duloxetina
· Fármacos com ação predominante em 2 receptores.
· Possuem indicações semelhantes à dos tricíclicos.
· Baixo perfil de efeitos colaterais
· Não estão disponíveis no SUS
Farmacodinâmica 
· Inibidores duplos da recaptação de serotonina e noradrenalina
· Inibição discreta da recaptação de dopamina
Indicações
· Transtornos de humor e ansiosos
· TOC, TEPT, TDAH em adultos
· Não psiquiátricas:
· Cefaleias primárias
· Dor neuropática
· Neuropatia diabética
· Desordens funcionais do TGI
· Fibromialgia
· Fogachos do climatério
Doses
Efeitos colaterais 
· Temporários:
· Aumento de ansiedade
· Xerostomia, cefaleia, tontura
· Até o término do tratamento:
· Disfunção sexual: redução da libido, disfunção erétil, redução da lubrificação vaginal e anorgasmia
· Bruxismo
· Potencial para aumento dos níveis de PA
Contraindicações 
· Hipersensibilidade aos fármacos
· Sem estudos na gravidez
ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS
Bupropiona, mirtazapina, trazodona, agomelatina, reboxetina e vortioxetina
· Antidepressivos com mecanismo de ação próprio
· Pouco/nenhum efeito colateral sexual
· Não estão disponíveis no SUS, custo elevado.
· Nem todos possuem boa evidência de eficácia
BUPROPIONA
MIRTAZAPINA
TRAZODONA
AGOMELATINA
REBOXETINA
VORTIOXETINA
Psiquiátricos
Ansiedade
Neurológicos
Insônia
Cefaleia, tremores
Gastrointestinais
Somáticos
Sintomas de humor
Vertigens, tonturas
Náuseas e Vômitos
Alterações de hábito intestinal
Calafrios, dores musculares
Fadiga, letargia