Iniciação à terapêutica biológica

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Beatriz Machado de Almeida 
 Internato – 9º semestre 
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CONCEITOS BÁSICOS 
• Psicofarmacologia: é a ciência que trata da 
relação entre o uso de drogas (substâncias 
psicoativas) e as alterações psíquicas diversas da 
ordem do humor, cognição, comportamento, 
psicomotricidade e personalidade. 
• Psicofarmacoterapia: é um campo da terapêutica 
médica que objetiva a qualidade de vida, seja 
através do tratamento dos transtornos psíquicos, 
controle dos casos crônicos ou mesmo no alívio 
dos sintomas incômodos. 
PSICOFARMACOLOGIA 
CLASSIFICAÇÃO SEGUNDO A EFICÁCIA 
• Ansiolíticos: tranquilizantes e hipnoindutores. 
• Antipsicóticos: neurolépticos/antipsicóticos. 
• Antidepressivos: tricíclicos, IMAO, ISRS, Duais. 
Depressão é o transtorno mental que mais 
consome recursos da sociedade. 
• Psicoestimulantes: nooanalépticos, estimulantes 
da atenção. 
• Estabilizadores de humor: lítio, 
anticonvulsivantes, eutimizantes. 
ANSIOLÍTICOS OU TRANQUILIZANTES 
CONCEITO 
• São substâncias depressoras do SNC, 
capazes de bloquear ou diminuir a 
ansiedade/tensão emocional, porém 
desprovidos de ação antipsicótica. 
• São agonistas gabaérgicos. 
• Não agem sobre as perturbações do juízo, 
da sensopercepção ... 
• Não apresentam reações extrapiramidais. 
• Atuam na tensão emocional, na ansiedade 
livre ou em outros sintomas de tipo neurótico 
(somatizações, conversões ...) 
 
 
MECANISMOS DE AÇÃO 
O ácido gama-amino butírico (GABA) é o 
neurotransmissor mais abundante no SNC, atuando 
de forma inibitória no cérebro e no tronco cerebral. 
Há no complexo GABA 
subpopulações de 
receptores A, aos quais 
podem ligar-se os 
indutores de sono; estes 
receptores, denominados 
receptores ômega, 
subdividindo-se em 1, 2 e 3; cada um tem atividade 
mais ou menos específica. 1 → hipnóticos (indução do 
sono); 2 → ansiolíticos/anticonvulsivantes; 3 → 
miorrelaxantes. 
❖ Flumazenil: usado nos quadros de intoxicação. 
❖ Zolpidem: indutor do sono mais usado no mundo 
todo. 
ANSIOLÍTICOS 
BENZODIAZEPÍNICOS 
• Clordiazepóxido (Psicosedin). 
• Diazepam (Valium). 
• Lorazepam (Lorax). 
• Clonazepam (Rivotril): muito utilizado. 
• Bromazepam (Lexotan). 
• Alprazolam (Frontal): mais nobre. 
• Clobazam (Frisium). 
• Cloxazolam (Olcadil). 
AZAPIRONAS 
• Buspirona (Ansitec): só melhora a ansiedade em 
cerca de 3-4 semanas depois. 
PROPRIEDADES DOS ANSIOLÍTICOS 
AÇÕES FARMACOLÓGICAS: 
• Tranquilizante. 
• Miorrelaxante. 
• Anticonvulsivante. 
Iniciação à Terapêutica Biológica na Psiquiatria 
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EVENTOS ADVERSOS: 
• Bem toleradas pelo organismo. 
• Eventos adversos mais frequentes: sonolência, 
reações alérgicas, ataxia, alterações da libido 
(discreta e transitória), disfunção erétil 
(discreta e transitória), dismnésia e obstipação 
intestinal. 
PROPRIEDADES DOS ANSIOLÍTICOS 
• Dependência física ou psíquica, quando o uso é 
prolongado e as doses são superiores ao usual. 
• Podem-se observar síndromes de abstinência 
típicas. 
• A intoxicação aguda é rara; ocorre nas 
tentativas de suicídio. 
• A dose letal é altíssima. 
INDICAÇÕES CLÍNICAS 
• Amplas e variadas. 
• A mais comum é o alívio sintomático da ansiedade 
patológica. 
• Todas as formas de ansiedade que se 
apresentam na prática médica, incluindo as 
decorrentes do próprio fato de estar doente. 
• Em casos de Transtornos conversivos e 
dissociativos (histeria), fobias, hipocondria, 
ataque de pânico, reação aguda ao estresse, 
obsessões-convulsões e transtornos 
somatoformes. 
• Alcoolismo: síndrome da abstinência. 
• Agitações psicomotoras das personalidades 
histriônicas ou ¨bordelines¨. 
• O efeito anticonvulsivante estende seu uso a 
casos de epilepsia. 
• A ação miorrelaxante justifica muitas outras 
aplicações médicas, incluindo o tratamento das 
contraturas tetânicas. 
CLASSIFICAÇÃO HIPNOINDUTORES 
BARBITÚRICOS: 
• Fenobarbital (Gardenal). 
 
NÃO BARBITÚRICOS: 
• Benzodiazepínicos: Nitrazepam (sonebon), 
Flurazepam (Dalmadorm), Flunitrazepam 
(Rohypnol), Estazolam (Noctal), Midazolam 
(Dormonid). 
• Ciclopirrolonas: Zopicione (Imovane), Eszopiclone 
(Prysma). 
• Imidazopiridina: Zolpidem (Stilnox). 
SISTEMA GABA – HIPNOINDUÇÃO 
• Os receptores GABA-A são bem caracterizados, 
e desempenham papel importante na gênese do 
sono. 
• Existem, no complexo GABA, subpopulações de 
receptores, aos quais podem ligar-se aos 
benzodiazepínicos ansiolíticos e indutores de 
sono. 
• Estes receptores, hoje 
denominados receptores 
Ômega subdividem-se em 
1,2 e 3; cada um tem 
atividade mais ou menos 
específica, resultando em: 
1. Efeitos hipnóticos (indução do sono). 
2. Ansiolíticos/anticonvulsivantes. 
3. Miorrelaxantes. 
 
• Todos estes fármacos são usados na prática 
médica no tratamento da insônia. 
• Este sintoma é muito frequente e traz muito 
sofrimento ao paciente e aumenta ou cria outras 
formas psicopatológicas. 
• É indispensável fazer o diagnóstico clínico e 
etiológico da insônia para a precisa e eficiente 
prescrição do hipnótico. 
NEUROLÉPTICOS/ANTIPSICÓTICOS 
CONCEITO 
Neurolépticos (Haldol, Amplictil; 1º geração) e 
Antipsicóticos são os nomes dados às drogas que 
apresentam as seguintes propriedades: 
1. Sedação evidente, sem ação hipnógena. 
2. Efetividade em pacientes mais agitados e 
excitados. 
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3. Desaparecimento progressivo de sintomas em 
pacientes psicóticos agudos ou crônicos. 
4. Ação neurológica tipo extra-piramidal: 
parkisonismo, distonias agudas, acatisia e 
discinesia tardia. 
• Local da ação subcortical e cortical: formação 
reticular, sistema túbero-infundibular 
(Hiperprolactinemia), tálamo, gânglios de base, 
sistema límbico e córtex frontal. 
• Bloqueadores de receptores dopaminérgicos tipo 
2 (D2). 
• O uso clínico em psiquiatria se restringe aos 
pacientes com síndromes psicóticas, 
principalmente na esquizofrenia, transtornos 
delirantes e fases maníacas do TAB. 
VIAS DOPAMINÉRGICAS 
1. Via nigroestriatal. 
2. Via mesolímbica. 
3. Via mesocortical. 
4. Via túbero-
infundibular. 
NEUROLÉPTICOS OU ANTIPSICÓTICOS DE 1º GERAÇÃO 
Bloqueio de receptores dopaminérgicos nos 
SISTEMAS MESOCORTICAL (apatia, anedonia, 
avolição), MESOLÍMBICO (delírios, alucinações, 
agitação, desorganização comportamental e do 
pensamento), NIGROESTRIATAL 
(extrapiramidalismo-parkinsonismo) e 
TUBEROINFUNDIBULAR (hiperprolactinemia). 
• Fenotiazínicos. 
• Clorpromazina (Amplicitl). 
• Levomepromazina (Neozine). 
• Tioridazina (Melleril). 
• Propericiazina (Neuleptil). 
• Flufenazina (Flufenan). 
• Trifluoperazina (Stelazine). 
• Perfenazina (Trilafon). 
2. Butirofenônicos: 
• Haloperidol (Haldol). 
• Pimozide (Orap). 
• Penfluridol (Semap). 
• Sulpiride (Equilid). 
• Pipotiazina (Piportil). 
3. Tioxantênicos: 
• Tiotixeno (Navane). 
• Zuclopentixol (Clopixol). 
ANTIPSICÓTICOS DE 2º GERAÇÃO (ASGS) 
• Bloqueio de receptores de dopamina e de 
serotonina tipo 2 (5HT2). 
• Os antipsicóticos de segunda geração 
representaram um grande avanço no tratamento 
medicamentoso da esquizofrenia nas últimas 
décadas. 
• Os ASGs têm a vantagem de causar menos efeitos 
colaterais extrapiramidais: parkinsonismo, 
distonias, acatisia e discinesia tardia. 
• Têm maior efeito no combate aos sintomas 
negativos da esquizofrenia. 
• São, atualmente, preconizados como tratamento 
de primeira linha na esquizofrenia e no 
tratamento da mania bipolar. 
 
• Amisulpride (Socian). 
• Risperidona (Risperdal). 
• Quetiapina (Seroquel). 
• Aripiprazol (Saphris). 
• Lurasidona (Latuda). 
• Brexpiprazol (Rexult). 
• Clozapina (Leponex): melhor de todos. Pode causar 
granulocitopenia. 
• Olanzapina (Zyprexa). 
• Ziprasidona (Geodon). 
• Paliperidona (Invega). 
PSICOANALÉPTICOS 
Substâncias que agem sobre o sistema nervoso 
central, estimulando a atividade mental.Aumentam 
níveis cerebrais de noradrenalina e dopamina. 
1. Estimulantes da vigília (Psicoestimulantes): 
• Anfetaminas – nooanalépticos. 
• Lisdextrotroanfetamina – nooanaléptico / 
estimulante da atenção (Venvanse). 
• Metilfenindato (Ritalina, Concerta) – usado no 
tratamento do TDAH (estimulante da atenção). 
• Modafinila (Stavigilie)/Armodafinila 
(Stavigile/Nuvigil) – SED, Narcolepsia, TDAH 
(?). 
 
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2. Estimulantes do Humor ou Antidepressivos: 
• Tratamento da depressão maior, distimias, 
transtornos fóbico-ansiosos, TOC, transtornos 
do estresse pós-traumático, reação de 
ajustamento depressivas ... 
 
 Inibidores da Monoamino-Oxidase (IMAO): 
• Pouco usados na atualidade. 
• Podem induzir interações nocivas dietéticas e 
farmacológicas. 
• Mecanismo de ação: inibição da MAO, enzima 
catabolizadora da dopamina, noradrenalina e 
5HT. 
• Exemplos: Tranilcipramina (Parnate), Fenelzina 
(Nardil). 
 
 Tricíclicos: 
• Os ADT inibem a recaptação de noradrenalina e 
da 5HT. 
• Surgiram no fim da década de 1950. 
• Ainda são amplamente utilizados como 
antidepressivos. 
• Eventos adversos: histaminérgico: sonolência, 
hiperorexia; anticolinérgicos: secura na boca, 
obstipação intestinal, retenção urinária, 
dificuldade da acomodação visual; alfa-
adrenérgico: hipotensão postural; virada 
maníaca: facilitam a passagem para a fase 
maníaca, no tratamento da depressão bipolar. 
• A maioria tem ação prolongada, com metabólitos 
ativos. 
• Interagem com álcool, anestésicos, drogas 
hipotensoras, AINES. Não devem ser 
administrados com IMAO. 
• Aparecimento do efeito: 2-4 semanas. 
• Exemplos: Imipramina (Tofranil), Amitriptilina 
(Tryptanol), Clomipramina (Anafranil), 
Nortriptilina (Pamelor). 
 
3. Antidepressivos seletivos e específicos: 
Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina 
• Menor toxicidade que os IMAO e os ADT. 
• Efeitos colaterais: náuseas, insônia e disfunção 
sexual. 
• ¨Reação da Serotonina¨: hipertermia, rigidez 
muscular, colapso cardiovascular. 
• Antidepressivos mais prescritos na atualidade. 
• Interferem muito pouco com outros sistemas. 
• Exemplos: Fluoxetina (Prozac), Fluvoxamina 
(Luvox), Sertralina (Zoloft), Paroxetina (Paxil), 
Citaprolam (Cipramil), Escitalopram (Lexapro; 
mais usado no mundo, inclusive no Brasil), 
Trazodona (Donaren). 
 
 Antidepressivos Duais: atuam em dois sistemas 
monoaminérgicos. 
• Noradrenalina e 5HT: Venlafaxina (Effexor), 
Mirtazapina (Remeron), Desvenlafaxina (pristiq), 
Duloxetina (Cymbalta). 
• Dopamina e Noradrenalina: Bupropiona 
(Wellbutrin). 
 
• Melatoninérgico: agonista de 
melatonina/bloqueador de 5H2Tc: Agomelatina 
(Valdoxan). 
• Multimodal: inibidor de recaptação de 
serotonina (5HT), agonista 5HT1A, agonista 
parcial 5HT1B e antagonista 5HT3, 5HT1D e 
5HT7 (Vortioxetina). 
ESTABILIZADORES DO HUMOR 
Tratamento da Mania Aguda ou no tratamento 
profilático do TAB. 
1. Carbonato de Lítio (Carbolitium). 
2. Anticonvulsivantes: Divalproato de sódio 
(Depakote ER), Carbamazepina (Tegretol), 
Lamotrigina (Lamictal), Topiramato (Topamax), 
Oxcarbazepina (Trileptal).