FAMENE - ANTIBIOTICOS P5 - 2021 2

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Investigação do mecanismo de ação espasmolítica do
flavonóide FGAL, isolado de Piptadenia stipulacea Benth
(Fabaceae), em aorta de rato e traquéia de cobaia
Cibério Landim Macêdo 
(Esp, MSc, PhD)
(Professor de farmacoterapia do curso de Medicina da FCM, FAMENE, UNIPÊ, de pós-graduação e da REMUSC)
Instagram: @prof.ciberiolandim
FACULDADE DE MEDICINA NOVA ESPERANÇA
CURSO DE MEDICINA 
FARMACOLOGIA
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
S. pneumoniaeB
ac
té
ria
s 
de
 
im
po
rt
ân
ci
a 
cl
ín
ic
a
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosBactérias de importância clínica
Classificação
Cocos e bacilos Gram (+) 
e cocos Gram (-)
Bacilos Gram (-) não 
fermentadoras
Bacilos Gram (-) 
fermentadoras
Outras
Staphylococcus aureus, S.
saprophyticus, S.
epidermidis
Haemophilus
influenzae
E. coli Leptospira
interrogans
Streptococcus pyogenes,
agalactiae, pneumococos
Haemophilus ducreyi Citrobacter Treponema pallidum
E. faecium Acinetobacter
baumannii
Enterobacter Peptostreptococcus
E. faecalis Pseudomonas
aeruginosa
Proteus Clostridium tetani
Neisseria meningitidis Helicobacter pylori Klebsiella C. botulinum
Neisseria gonorrhoeae Vibrio cholerae Serratia C. perfringes
Moraxella catarrhalis Bordetella pertussis Providencia C. difficille
Corynebacterium
diphtheriae
Morganella Fusobacterium
Listeria monocytogenes Salmonella, Shigella B. fragilis
Yersinia, Edwardsiella Atípicos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
A
nt
ib
io
tic
ot
er
ap
ia
(a
sp
ec
to
s 
ge
ra
is
)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosUso racional
9 É uma infecção? viral, bacteriana, fúngica?
9 Infecção foi adquirida na comunidade ou hospital
9 Provável espécie causadora da infecção?
9 Resistência bacteriana
9 Maioria das prescrições são por empirismo
9 Qual a melhor opção para o paciente?
9 Seguir protocolos e diretrizes atuais
9 Participação em comissões hospitalares
(padronização de medicamentos, CCIH)
9 Identificação do microrganismo e antibiograma
(método quali e quantitativo)
9 Propriedades PK/PD
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AntibióticosSegurança
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Antibióticos na gravidez
Segurança
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Classificação do risco potencial para gravidez (FDA)
Antibióticos na gravidez
Categoria B 
(seguros na gravidez)
Anfotericina B
Azitromicina
Aztreonam
Cefalosporinas
Clindamicina
Eritromicina
Metronidazol
(não usar 1º trimestre)
Nitrofurantoína
Penicilinas
Meropenem
Categoria C 
(usados com cuidado na 
gravidez)
Aciclovir
Vancomicina
Cetoconazol
Claritromicina
Fluconazol
Imipenem
Rifampicina
Linezolida
Categoria D 
(pode causar dano fetal)
Aminoglicosídeos
Sulfas (próximo ao termo 
da gestação)
Tigeciclina
Tetraciclinas
Segurança
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AntibióticosCaso clínico
UPE 2012. Em relação ao uso de droga na gravidez, qual é o antibiótico
classificado na categoria D pela Food and Drug Administration (FDA,
1980)?
A) Gentamicina. 
B) Clindamicina. 
C) Azitromicina.
D) Estearato de eritromicina. 
E) Ceftriaxona.
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Antibióticos
Classificação 
das terapias
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Terapia profilática
Terapia empírica → baixo ou amplo espectro,
monoterapia ou politerapia
Terapia definitiva
Terapia sequencial → substituição da via EV pela
oral
Classificação das terapias
Seleção
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Antibióticos
Identificação 
laboratorial
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosIdentificação laboratorial
Coleta do material
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosIdentificação laboratorial
Cultivo das amostras
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosIdentificação laboratorial
Identificação do microrganismo
Características macroscópicas (temperatura
ótima de crescimento, morfologia das colônias)
Características microscópicas (formato, tamanho,
padrões de agregação celular, mobilidade,
presença/ausência de flagelos)
Métodos de coloração (Gram + e Gram -)
Análise química (espectroscopia UV/Vis, IV;
espectrometria de massa, CG)
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Antibióticos
Antibiograma
Identificação laboratorial
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Antibióticos
Farmacocinética
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Via oral
EV
IM
Inalatória
Tópica
Farmacocinética
Vias de administração
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Antibióticos
Antibióticos dependentes de tempo → β-
lactâmicos
Antibióticos dependentes de concentração →
aminoglicosídeos e fluorquinolonas
Efeito pós-antibiótico → aminoglicosídeos e
fluorquinolonas
Fármacos tóxicos → aminoglicosídeos e
vancomicina → como reduzir a toxicidade???
Farmacocinética
PK/PD
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Antibióticos
Locais “protegidos”
Farmacocinética
Distribuição
SNC Prostata Intra-ocular
• Sulfametoxazol + trimetoprim
• Quinolonas
• Penicilina G
• Cefalosporinas de 3 e 4 
geração
• Carbapenens
• Cloranfenicol
• Doxiciclina
• Minociclina
• Clindamicina
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AntibióticosFarmacocinética
Ossos Pâncreas Abscesso cerebral
• β-lactâmicos
• Glicopeptídeos
• Metronidazol
• Clindamicina
• Rifampicina
• Ciprofloxacino
• Clindamicina
• Rifampicina
• Penicilina G
• Cloranfenicol
• Cefalotina
• Ciprofloxacino
• Ofloxacino
• Pefloxacino
• Clindamicina, metronidazol
Locais “protegidos”
Distribuição
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AntibióticosFarmacocinética
Biotransformação e excreção
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Antibióticos: 
como atuam?
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Mupirocina
Rifampicina
Daptomicina
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosMecanismos de ação
Características gerais
O efeito terapêutico de um 
antimicrobiano está relacionado
com a concentração atingida 
pelo fármaco no local da
Infecção → biodisponibilidade
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosMecanismos de ação
Características gerais
Coleções purulentas, abscessos, corpos 
estranhos, fios de sutura, próteses, sequestros 
ósseos, depósitos de fibrina, tecido necrosado →
menor concentração do antimicrobiano no 
local, podendo torná-lo ineficaz
Como melhorar a ação do antibiótico??
procedimento cirúrgico → assegurar perfeita circulação 
sanguínea no foco infeccioso, retirada de corpo estranho, 
desbridamento cirúrgico tecido desvitalizado, drenar pus
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosMecanismos de ação
Características gerais
Tratamento das infecções por bactérias atípicas
9 Não usar β-lactâmicos ou glicopeptídeos
9 Infecções por M. pneumoniae, L. pneumophila, Chlamydia
trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma
urealyticum→ usar macrolídeos ou fluorquinolonas
9 Rickettsia→ usar doxiciclina
Tratamento das infecções por 
bactérias típicas???
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Resistência 
bacteriana
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosResistência bacteriana
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
WHO, 2014
Resistência bacteriana
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
W
H
O
, 2
01
4
Resistência bacteriana
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
W
H
O
, 2
01
7
Resistência bacteriana
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
WHO, 2014
Resistência bacteriana
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosFármacos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
9Hidrolisam o anel β-lactâmico
9Existem vários tipos
9Classificação: penicilinases,
cefalosporinases, carbapenemases
Resistência bacteriana
β-lactamases
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosResistência bacteriana
β-lactamases
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
9A produção de carbapenemases tem impacto
muito significativo na saúde humana
9Eficiência hidrolítica, codificação por
genes localizados em elementos genéticos
móveis como plasmídios e transposons e
rápida disseminação em âmbito mundial
Resistência bacteriana
β-lactamases
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Carbapenemases
9 3 grandes classes de carbapenemases são encontradas
atualmente em enterobactérias: metalobetalactamases
(os tipos IMP, VIM e NDM são as mais frequentemente
detectadas em enterobactérias); OXA-carbapenemases
(a mais frequente em enterobactérias é a OXA-48); e as
carbapenemases do tipo KPC
9 Do ponto de vista epidemiológico são de extrema
relevância as carbapenemases do tipo KPC e as do tipo
NDM, poisambas apresentaram rápida e ampla
disseminação mundial após suas descrições iniciais
β-lactamases
Resistência bacteriana
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCaso clínico
UNB – Residência Médica 2015 – Considerando a Nota Técnica no 1/2013 da
Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), que trata das medidas de
prevenção e controle de infecções por enterobactérias multirresistentes, julgue
os itens a seguir.
No que se refere aos mecanismos de resistência aos carbapenêmicos, a produção de
carbapenemases, seja pela sua eficiência hidrolítica, pela sua codificação por genes
(plasmídios e transposons) ou pela sua rápida disseminação, tem impacto significativo
na espécie humana.
As carbapenemases são enzimas que atuam exclusivamente hidrolisando antibióticos
carbapenêmicos.
Metalobetalactamases, OXA-carbapenemases e carbapenemases do tipo KPC são as
três grandes classes de carbapenemases que podem ser encontradas em
enterobactérias.
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
TORTORA, 2012
Resistência bacteriana
Biofilmes
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosResistência bacteriana
Biofilmes
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosResistência bacteriana
Biofilmes
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Biofilmes
Resistência bacteriana
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAlvos dos antimicrobianos
Antibacterianos
β-lactâmicos
Penicilina G benzatina
Penicilina G cristalina
Penicilina G procaína
Penicilina V
Oxacilina
Ampicilina
Amoxicilina
Amoxicilina+clavulonato
Ampicilina+sulbactam
Piperacilina+tazobactam
Cefalexina
Cefadroxila
Cefalotina
Cefazolina
Cefuroxima
Cefaclor
Cefoxitina
Cefuroxima acetil
Ceftriaxona
Ceftazidima
Cefepima
Ertapeném
Meropeném
Imipeném
Aztreonam
Lincosamidas
Clindamicina
Lncomicina
Quinolonas
Ciprofloxacino
Norfloxacino
Ofloxacino
Moxifloxacino
Levofloxacino
Macrolídeos
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Aminoglicosídeos
Gentamicina
Amicacina
Tobramicina
Neomicina
Oxazolidinona
Linezolida
Glicopeptídeos
Vancomicina
Teicoplanina
Outros 
Polimixina B
Cloranfencol
Tetraciclinas
Metronidazol
Sulfas
Nitrofurantoína
Mupirocina
Bacitracina
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AntibióticosFármacos
Associação de antibióticos
Bactericidas Bacteriostáticos
β-lactâmicos Macrolídeos
Aminoglicosídeos Clindamicina
Rifampicina Linezolida
Glicopeptídeos Tetraciclinas
Polimixina B Cloranfenicol
Fluorquinolonas Sulfonamidas
Consequências das 
associações
• Sinergismo → ↑ probabilidade
de ocorrer entre dois antibióticos
bactericidas
• Indiferença → ↑ probabilidade
de ocorrer entre dois antibióticos
bacteriostáticos
• Antagonismo → ↑
probabilidade de ocorrer na
associação entre um antibiótico
bactericida e outro
bacteriostático
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosFármacos
Associação de antibióticos
Associações bem sucedidas
9β-lactâmicos + aminoglicosídeos
9Glicopeptídeos + aminoglicosídeos
9Polimixina B + aminoglicosídeos
9β-lactâmicos + aminoglicosídeos + metronidazol
9β-lactâmicos + quinolonas
9Amoxicilina + claritromicina (contra H. pylori)
9Sulfametoxazol + trimetoprima
9Ampicilina + sulbactam
9Amoxicilina + clavulonato de K+
9Piperacilina + tazobactam
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Paciente (criança, adulto, idoso, grávida)
Tratamento empírico vs definitivo
Identificação do microrganismo, realização do
antibiograma
Perfil farmacocinético (frequência de
administração, distribuição)
Reações indesejáveis
Estado imunológico do paciente
Custo
Fármacos
Critérios de escolha do antimicrobiano
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosFármacos
Duração do tratamento
• Dose única: faringite estreptocócica, sífilis primária e
secundária
• 3 dias: diarréia adquirida na comunidade
• 3-5 dias: pneumonia adquirida na comunidade
• 10 dias: meningite adquirida na comunidade
• 14 dias: úlcera péptica associada a H. pylori, neurosífilis,
endocardite infecciosa por estreptococos sensíveis a penicilina
• 21 dias: doença de Lyme, artrite séptica
• 28 dias: prostatites aguda e crônica, endocardite infecciosa por
estreptococos resistentes a penicilina
• > 4 semanas: osteomielites aguda e crônica, endocardite por
S. aureus, infecções associadas a corpos estranhos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
β-
la
ct
âm
ic
os
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticosβ-lactâmicos
Estrutura química
Fo
nt
e:
 K
at
su
ng
, 2
00
4
Bactericidas
Mecanismo de ação igual 
Sofrem ação das β-lactamases
Atividade antimicrobiana diferente
Efeito dependente de tempo 
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Ação das β-lactamases
β-lactâmicos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticosβ-lactâmicos
Características gerais
Mecanismos de resistência principais → ação
das β-lactamases e alterações de PBPs
Sem ação contra microrganismos desprovidos
de parede celular → resistência de Mycoplasma,
Chlamydophila pneumoniae
Não penetram adequadamente no meio
intracelular → resistência de Legionella e
Chlamydia
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Bactérias Gram (+) e (-)
β-lactâmicos (mecanismo de ação)
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AntibióticosCaracterísticas gerais
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
• Representante → fosfomicina
trometamol (monuril®)
• Ação → S. aureus, E. coli, Salmonella,
Shigella, Citrobacter, H. influenzae
• Indicação → ITU baixo
Derivados do ácido fosfônico
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Penicilinas
Alexander Fleming
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCaracterísticas gerais
Classificação das penicilinas
Classe Grupos ou fármacos
Penicilinas naturais G e V
Penicilinas resistentes as β-lactamases
expressas por Estafilococos
Isoxazolilpenicilinas
Penicilinas de espectro ampliado Aminopenicilinas
Penicilinas + IBL sem ação antipseudomonas Aminopenicilinas+IBL
Penicilinas + IBL com ação antipseudomonas Ureidopenicilinas
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCaracterísticas gerais
Penicilinas G e V
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilinas G
Características
Penicilina G cristalina
Penicilina G benzatina
Penicilina G procaína
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilinas G
Aspectos gerais
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G benzatina
Atividade antimicrobiana
Streptococcus pyogenes
Treponema pallidum
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G benzatina
Indicações terapêuticas
Impetigo estreptocócico (infecção superficial da pele, só
compromete até a epiderme)
Doses → 600.000 UI crianças, 1.200.000 UI
adultos – dose única)
www.google.com.br
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G benzatina
Indicações terapêuticas
Faringites
Rotinas em Otorrinolaringologia, 2015
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G benzatina
Indicações terapêuticas
Faringites
Tratado de Cardiologia - SOCESP, 2019
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G benzatina
Indicações terapêuticas
Faringites
Tratado de Cardiologia - SOCESP, 2019
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G benzatina
Indicações terapêuticas
Ministério da Saúde, 2020 - Protocolo Clínico e Diretrizes Terapêuticas para Atenção Integral às Pessoas com Infecções Sexualmente Transmissíveis
Sífilis primária (1a manifestação) → erosão ou úlcera no local de
entrada da bactéria (pênis, vulva, vagina, colo uterino, anus, boca.
Geralmente única, indolor, base endurecida (cancro duro), fundo
limpo e rica em treponemas, pode durar entre 2-6 semanas e
desaparecer de forma espontânea, independente de tratamento
Sífilis secundária → sinais e sintomas surgem em media entre 6-
semanas e 6 meses após a infecção e duram entre 4-12 semanas.
Erupções cutâneas, lesões eritemato-escamosas palmo-plantares
Sífilis latente → período em que não se observa sinal ou sintoma
clinico de sífilis. É dividida em latente recente (menos de 1 ano de
infecção) e latente tardia (mais de 1 ano de infeção)
Sífilis terciária → ocorre aproximadamente em 30% das infecções
não tratadas, apos um longo período de latência, podendo surgir
entre 2 a 40 anos depois do inicio da infecção. manifesta-se na
forma de inflamação e destruição tecidual. É comum o
acometimento do sistema nervoso e cardiovascular
www.google.com.br
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G benzatinaIndicações 
terapêuticas
Sífilis
2020
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G procaína
Indicações terapêuticas
Erisipela e escarlatina (10 dias)
Escarlatina
Escarlatina
Erisipela
Erisipela
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G cristalina
Atividade antimicrobiana
Streptococcus pyogenes, S. agalactiae, S.
viridans, S. pneumoniae
Bacilos Gram (+) → Corynebacterium
diphtheriae, Listeria monocytogenes
Espiroquetas → Treponema pallidum,
Leptospira interrogans
Anaeróbios → Clostridium tetani, C.
perfringens, Fusobacterium, Peptostreptococcus
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G cristalina
Atividade antimicrobiana
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G cristalina
Atividade antimicrobiana
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G cristalina
Atividade antimicrobiana
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G cristalina
Indicações terapêuticas
Meningite, sepse, endocardite, erisipela
bolhosa → por Streptococcus pyogenes e S. viridans
Sífilis congênita neonatal
Neurossífilis
Pneumonia pneumocócica
Difteria maligna
Fascite necrotisante (+ clindamicina e aminoglicosídeos e
desbridamento)
Gangrena gasosa (+ clindamicina)
Dependendo da infecção 
considerar a necessidade 
de associação com 
aminoglicosídeos ou 
anaerobicidas
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina G cristalina
Indicações terapêuticas
Sífilis congênita
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina V
Características
Apresentações → cp 500.000 e suspensão
400.000/5mL
Frequência de administração → 4xdia
Absorção é irregular e varia entre os indivíduos
→ biodisponibilidade variável
Redução da absorção na presença de
alimentos
Intolerância gástrica → dor abdominal,
náuseas, vômitos, diarreia
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina V
Indicações terapêuticas
Infecções de pequena gravidade causadas por
estreptococos (amigdalite, impetigo)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPenicilina V
Indicações terapêuticas
Profilaxia da febre reumática
Tratado de Cardiologia - SOCESP, 2019
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
UFCG O tratamento da sífilis diagnosticada na gestação deve ser realizado 
com:
a) Ampicilina
b) Penicilina benzatina
c) Espiramicina
d) Azitromicina
e) Eritromicina
Caso clínico
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
UPE 2016 - O Conselho Federal de Medicina publicou, em 10 de setembro
de 2014, nota de esclarecimento acerca da escassez de penicilina benzatina
no mercado brasileiro. Segundo indústria farmacêutica, a falta da penicilina
benzatina não é exclusiva do Brasil, o que levou a Organização Mundial de
Saúde a veicular um comunicado sobre a complexidade de produção do
fármaco e a limitação de alternativas em muitos países. Também é notório o
aumento do número de casos de febre reumática em crianças e
adolescentes em países em desenvolvimento. Na impossibilidade de
utilização da penicilina benzatina, qual é a primeira opção para a profilaxia
secundária da febre reumática?
A) Azitromicina 
B) Ceftriaxona 
C) Cloranfenicol 
D) Eritromicina 
E) Sulfadiazina
Caso clínico
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCaracterísticas gerais
Penicilinas resistentes as 
β-lactamases produzidas por 
Estafilococos 
(isoxazolilpenicilinas)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosIsoxazolilpeniciplinas
Características
Penicilinas resistentes as β-lactamases
expressas por Estafilococos
Meticilina (protótipo) → não mais usada no
Brasil
Isoxazolilpenicilinas → oxacilina, cloxacilina,
dicloxacilina, flucloxacilina
Representante em uso no Brasil → oxacilina
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosIsoxazolilpeniciplinas
Características
Apresentação → oxacilina 500 mg EV
Frequência de administração → 4/4 ou 6/6h
Resistentes a ação de β-lactamases produzidas
por estafilococos, mas sofre ação de β-
lactamases expressas por enterobactérias,
pseudômonas e outras
Distribuição ampla (não atravessa a BHE
normal, mas atravessa a BHE com meninges
inflamadas)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosIsoxazolilpeniciplinas
Estafilococos (classificação)
Estafilococos coagulase (+) → S. aureus
Estafilococos coagulase (–) = CoNS → S.
epidermidis, S. saprophyticus.......
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosIsoxazolilpeniciplinas
S. aureus
MSSA??
MRSA (comunidade)??
MRSA (hospitalar)??
VISA??
VRSA??
Estafilococos (classificação)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosIsoxazolilpeniciplinas
Estafilococos (resistência)
IPCSL: infecção primária de corrente sanguínea laboratorial
ANVISA, Boletim segurança do paciente e qualidade em serviços de saúde no 17, 2019 
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosIsoxazolilpeniciplinas
Características
Atividade antimicrobiana da oxacilina é superior
a vancomicina no combate a MSSA
Infecções por estafilococos de menor gravidade
ou terapia oral → cefalosporinas de 1ª geração
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosIsoxazolilpeniciplinas
Indicações clínicas
Infecções por S. aureus (coagulase +)
Infecções de pele e tecidos moles (impetigo bolhoso,
celulite flegmonosa, síndrome da pele escaldada, furunculose
generalizada)
Pneumonia (derrame pleural, alternativas??)
Osteomielite (S. aureus é um dos agentes mais comuns)
Meningite
Abscesso
Sepse (+ aminoglicosídeo)
Endocardite (+ aminoglicosídeo e/ou rifampicina nos
pacientes com próteses valvares)
Destaque para 
possibilidade de 
necessitar drenar
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosIsoxazolilpeniciplinas
Indicações clínicas
Infecções por Sthafilococcus coagulase (-)
S. epidermides → infecções de dispositivos
protéticos, 50-70% das infecções relacionadas a
cateter (biofilmes)
S. saprophyticus → ITU
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Aminopenicilinas
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCaracterísticas gerais
ROSARIO; GRUMACH, 2006
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCaracterísticas gerais
ROSARIO; GRUMACH, 2006
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCaracterísticas gerais
ROSARIO; GRUMACH, 2006
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmpicilina
Apresentações
Cápsulas 500 mg ou 1g
Suspensão oral 250 ou 500 mg/5mL
FA 500 mg ou 1g
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmpicilina
Características (apresentação oral)
Absorção é incompleta (20-35% da dose
administrada é absorvida)
Há variações de absorção entre os indivíduos
Sofre interferência dos alimentos (redução de
20-30% da absorção)
Maior probabilidade de causar diarreia
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmpicilina
Características (apresentação IV)
Usada em situações de maior gravidade
Concentrações elevadas e constantes da droga
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmpicilina
Atividade antimicrobiana
Gram (+) → Estreptococos (pyogenes,
agalactiae, pneumoniae), Enterococos, Listeria
monocytogenes
Gram (-) → Meningococos, H. influenzae,
Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, E. coli
Anaeróbios → Actinomyces, Veillonella,
Fusobacterium
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmpicilina
Atividade antimicrobiana
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmpicilina
Indicações clínicas
Infecções por enterococos → endocardite,
sepse (associação com aminoglicosídeos), ITU
Meningites por Listeria monocytogenes e
Streptococcus agalactiae
Infecções respiratórias → Pneumococos
Endocardite → Streptococcus viridans
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmoxicilina
Apresentações
Cápsulas 500 mg
Suspensão oral 125, 250 ou 500 mg/5mL
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmoxicilina
Características
Vantagens nas propriedades farmacocinéticas
→ maior estabilidade em meio ácido e melhor
absorção intestinal que a ampicilina
Não sofre interferência dos alimentos
Menor probabilidade de induzir diarreia
Níveis séricos da amoxicilina são 2 ou 3 x maior
que ampicilina
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmoxicilina
Indicações clínicas
Vias aéreas superiores (faringites, otites
médias, rinossinusites)
Vias aéreas inferiores (bronquites, pneumonias)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmoxicilina
Indicações clínicas
Pontos à serem observados:
9 Otite média e rinossinusite: paciente tem fator de risco
associado (frequenta creche ou berçário, fumante passivo,
uso recente de antibiótico, criança com < 2anos)???
9 Rinossinusites: agente eficaz contra pneumococos e H.
influenzae, considerar necessidade de uso de
analgésico/antipirético, descongestionante local, corticóide
local
9 Otite média ou rinossinusite: necessidade de outro
antibiótico, qual???
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmoxicilina
Indicações clínicas
IVth Brazilian Consensus Conference on Helicobacter pylori infection, 2018
IBPs
Omeprazol 20 mg 12/12 horas
Lansoprazol 30 mg 12/12 horas
Pantoprazol 40 mg 12/12 horas
Rabeprazol 20 mg 12/12 horas
Dexlansoprazol 60 mg 12/12 horas
Esomeprazol 40 mg 12/12 horas
Erradicação do H. pylori
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmoxicilina
Indicações clínicas
Erradicação do H. pylori
IBPs
Omeprazol 20 mg 12/12 horas
Lansoprazol 30 mg 12/12 horas
Pantoprazol 40 mg 12/12 horas
Rabeprazol 20 mg 12/12 horas
Dexlansoprazol 60 mg 12/12 horas
Esomeprazol 40 mg 12/12 horas
IVth Brazilian Consensus Conference on Helicobacter pylori infection, 2018
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmoxicilina
Indicações clínicas
Erradicação do H. pylori
IBPs
Omeprazol 20 mg 12/12 horas
Lansoprazol 30 mg 12/12 horas
Pantoprazol 40 mg 12/12 horas
Rabeprazol 20 mg 12/12 horas
Dexlansoprazol 60 mg 12/12 horas
Esomeprazol 40 mg 12/12 horas
IVth Brazilian Consensus Conference on Helicobacter pylori infection, 2018
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Penicilinas + 
inibidores de β-
lactamases
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosInibidores de β-lactamases
IBLs
Ácido clavulânico
Sulbactam
Tazobactam
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmpicilina+sulbactam
Apresentações
Comprimidos 375 mg
Suspensão oral (250 mg)
FA 1,5 g (1g ampicilina + 0,5g de sulbactam)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmpicilina+sulbactam
Atividade antimicrobiana
Espectro de ação ampliado
Estafilococos, S. pneumoniae, H.
influenzae, E. coli, Proteus, M.
catarrhalis, Klebsiella, Citrobacter,
Enterobacter, Serratia, B. fragilis
produtores ou não de β-lactamases
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmpicilina+sulbactam
Uso clínicos
• Infecções intra-abdominais (apendicite, abscesso intra-
abdominal, peritonite bacteriana)
• Infecções ginecológicas e obstétricas (endometrite, aborto
séptico, abscesso tubo-ovariano, pelviperitonite, infecção
puerperal)
• Pneumonias
• Celulites
• Infecção de pé diabético
• Infecção osteoarticular
• Infecção urinária
• Endocardite por enterococo e estafilococo
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmoxicilina+clavulonato
Apresentações
Cp 500/125 mg
Suspensão oral 250/62,5 mg e 125/31,25 mg
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmoxicilina+clavulonato
Indicações terapêuticas
Semelhante as da ampicilina+sulbactam
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAmoxicilina+sulbactam
Indicações terapêuticas
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCaracterísticas gerais
Ureidopenicilinas
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPiperacilina+tazobactam
Apresentações
FA 2,25 g e 4,5 g
Uso EV
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPiperacilina+tazobactam
Características
Potente atividade antipseudomonas
Menor toxicidade que os aminoglicosídeos
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPiperacilina+tazobactam
Atividade antimicrobiana
Bactérias Gram (+): Estreptococos (S.
pneumoniae, S. pyogenes, S. bovis, S. agalactiae, S.
viridans, Grupo C, Grupo G), enterococos (E. faecalis,
E. faecium), S. aureus (MSSA), S. saprophyticus, S.
epidermidis (estafilococos coagulase-negativo),
orynebacteria, Listeria monocytogenes, Nocardia
Bactérias anaeróbicas: Bacteroides fragilis,
Peptostreptococcus, Fusobacterium, Eubacterium,
Clostridim (C. difficile, C. perfringens), Veillonella e
Actinomyces
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPiperacilina+tazobactam
Atividade antimicrobiana
Bactérias Gram (-): Citrobacter, Enterobacter,
Acinetobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia,
Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii,
Serratia, Salmonella, Shigella, Pseudomonas
aeruginosa, Xanthomonas maltophilia, Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella
catarrhalis, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae,
Pasteurella multocida, Yersinia, Campylobacter,
Gardnerella vaginalis
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações terapêuticas
Piperacilina+tazobactam
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosPiperacilina+tazobactam
Indicações clínicas
Pneumonias nosocomiais (pneumonia de
aspiração)
Infecções intra-abdominais graves
Infecções complicadas dos tratos urinário e
ginecológico
Infecções de pele e tecidos moles (úlceras do
pé diabético)
Osteomielite
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Cefalosporinas
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefalosporinas
Classificação
1ª geração 2ª geração 3ª geração 4ª geração 5ª geração 
(anti-MRSA)
Cefalotina Acetilcefuroxima Ceftriaxona Cefepima *Ceftarolina
Cefazolina Cefaclor Cefotaxima *Ceftobiprol
Cefalexina *Cefoxitina Ceftazidima
Cefadroxila *Ceftazidima + 
avibactam
*Ceftolozana-
tazobactam
9Ação insatisfatória contra anaeróbios (exceto cefoxitina)
9Sem ação contra MRSA nem Enterococos (exceto
cefalosporinas 5ª geração)
9Sem ação contra bactérias produtoras de ESBL e
carbapenemases (exceto ceftazidima+avibactam)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefalosporinas
Características gerais
1ª geração → boa atividade contra Gram (+) e
atividade moderada contra Gram (-)
2ª geração → ampliação da atividade contra
aeróbios Gram (-)
Cefalosporinas de 1a e 2a geração não
ultrapassam a BHE
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefalosporinas
Características gerais
Cefalosporinas de 3a e 4a geração → excelente
ação contra Gram (-), maior resistência as β-
lactamases, capacidade de atravessar a BHE
Cefalosporinas de 5a geração →
potencialização de ação contra Gram (+)
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Cefalosporinas de 
1ª geração
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefalosporinas de 1ª geração
Medicamentos
Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxila
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefalotina/cefazolina
Características
Meia vida da cefazolina > cefalotina
Cefalotina (4/4 ou 6/6)
Cefazolina (6/6 ou 8/8)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefalotina/cefazolina
Atividade antimicrobiana
Cocos Gram (+) → estafilococos,
estreptococos (exceto MRSA, pneumococos e
enterococos)
Anaeróbios da cavidade oral (B. fragilis é
resistente)
Gram (-) → E. coli, Proteus mirabilis e
Klebsiella pneumoniae
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefalotina/cefazolina
Indicações clínicas
Pneumonias por Estafilococos
Infecções de pele e de tecidos moles
(principalmente estafilocócicas)
Sepse estafilocócica em gestantes
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefalotina/cefazolina
Características
Profilaxia cirúrgica → vasculares, ortopédicas,
cardíaca, estômago, duodeno, biliar, urinária
Administrado 1h antes da 
incisão, podendo se 
repetir durante a cirurgia
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefalexina/cefadroxila
Características
Apresentações → cápsulas, drágeas,
suspensão
Meia vida plasmática da cefadroxila >
cefalexina
Frequência de administração da cefadroxila
(8/8 ou 12/12h) e cefalexina (6/6h)
A absorção da cefalexina sofre interferência dos
alimentos, cefadroxila não sofre
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefalexina/cefadroxila
Atividade antimicrobiana
Boa ação contra cocos Gram (+):
estafilococos, estreptococos (exceto MRSA,
pneumococos e enterococos)
Anaeróbios da cavidade oral (B. fragilis é
resistente)
Gram (-) → E. coli, Proteus mirabilis e
Klebsiella pneumoniae
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefalexina/cefadroxila
Indicação clínica
Infecções por estafilococos de pequena e
média gravidade localizados (furunculose) e
ferimentos infectados
Infecções urinárias não complicadas (em
especial na gestante)
Tratamento da faringites (alternativa nos casos
de falha de penicilinas)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefalexina/cefadroxila
Esquemas terapêuticos da cistite em grávidas e crianças
Fosfomicina-trometamol
(monuril)
1 envelope (3g) em dose única
Nitrofurantoína (macrodantina)
(não usar próximo ao parto, sob risco de causar
anemia hemolítica no recém-nascido)
1 cpde 100mg, de 12/12h, por 5 dias
Acetil cefuroxima 1 cp de 250mg, de 12/12h, por 5 dias
Amoxicilina+clavulanato 1 cp de 500mg, de 8/8h, por 5-7 dias
Cefalexina (elevada resistência de E. coli) 1 cp de 500mg, de 6/6h, por 7 dias
Cefadroxila (elevada resistência de E. coli) 1 cp de 500mg, de 12/12h, por 7 dias
Homens e mulheres não grávidas, considerar uso de:
9Sulfametoxazol+trimetoprima (2 cp 400/80 de 12/12h por 3 dias)
Indicação clínica
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Cefalosporinas de 
2ª geração
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefalosporinas de 2ª geração
Medicamentos
Acetilcefuroxima (zinnat): 12/12h
Cefaclor (ceclor): 12/12h
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características gerais
Propriedades antimicrobianas e
farmacocinéticas semelhantes
Acetilcefuroxima tem melhor absorção na
presença de alimento ou leite
Cefaclor sobre interferência de alimentos na
absorção
Cefalosporinas de 2ª geração
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
Gram (+) → S. aureus, S. epidermidis, S.
saprophyticus, Streptococcus (incluindo
pneumococos)
Gram (-) → E. coli, Klebsiella, Proteus, H.
influenzae, Moraxella catarrhalis
Vários anaeróbios (- B. fragilis)
Cefalosporinas de 2ª geração
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicação clínica
Amigdalites
Faringites
Sinusites
Otites médias
Pneumonias
Infecções urinárias
Infecções de pele
Cefalosporinas de 2ª geração
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Cefoxitina
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefoxitina
Características gerais
Pertence a classe das cefamicinas, com
características que se assemelham as
cefalosporinas de 2ª geração
Apresentação FA (uso EV)
Frequência de administração de 4/4 ou 6/6h
Indutor de produção de β-lactamases por
Enterobacter, Serratia e P. aeruginosa → uso
restrito
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefoxitina
Características gerais
H. influenzae
Enterobactérias (incluindo Serratia)
B. fragilis
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefoxitina
Características gerais
Apendicites, abscessos hepático, peritonites,
aborto infectado
Profilaxia em cirurgias colorretais, apendicites e
cirurgias ginecológicas (histerectomia) →
atividade anaerobicida
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
UFCG 2014 - Das drogas listadas baixo, a melhor opção para a profilaxia
antibiótica em cirurgias envolvendo os cólons é:
a) Cefazolina.
b) Cefoxitina.
c) Amicacina.
d) Penicilina cristalina.
e) Ceftriaxona.
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Cefalosporinas de 
3ª geração
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAspectos gerais
Fármacos
Ceftriaxona
Cefotaxima
Ceftazidima
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCeftriaxona
Apresentações
FA 250, 500 e 1000 mg
Uso EV ou IM
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCeftriaxona
Atividade antimicrobiana
Gram (+) → pneumococos, menor atividade
contra estafilococos que cefalotina
Gram (-) → gonococos, meningocos, E. coli,
Serratia, Morganella, Enterobacter, Klebsiella, H.
influenzae, Proteus indol positivo
Espiroquetas → Treponema pallidum
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCeftriaxona
Atividade antimicrobiana
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCeftriaxona
Atividade antimicrobiana
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCeftriaxona
Indicação clínica
Pneumonias
Infecções urinárias
Sepses
Meningites causadas por H. influenzae,
meningococo, pneumococo, E. coli, Salmonella,
Klebsiella
Gonorreia
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCeftriaxona
Indicação clínica
2020
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefotaxima
Características gerais
Apresentação injetável (4/4h ou 6/6h)
Atividade antimicrobiana e indicações
semelhante a de ceftriaxona
Menor risco de efeitos adversos, possíveis de
ocorrer com o uso da ceftriaxona (lama biliar)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefotaxima
Indicação clínica (meningite bacteriana)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCeftazidima
Atividade antimicrobiana
Gram (+) → Estreptococos (pneumococos)
Potente ação contra Gram (-) → Klebsiella,
Enterobacter, Citrobacter, Serratia H. influenzae
Potente ação contra P. aeruginosa, inclusive
cepas resistentes a piperacilina+tazobactam e
gentamicina
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCeftazidima
Atividade antimicrobiana
Atenção!!!
Ceftazidima + avibactam (torgena®)
9Ação contra → bactérias Gram (-) produtoras de
ESBL e KPC (P. aeruginosa, Enterobactérias)
9Sem ação → S. aureus (MSSA, MRSA),
Enterococcus spp, anaeróbios, Stenotrophomonas
maltophilia, Acinetobacter spp.
9Indicações → ITU, pneumonias (PAV), cavidade
abdominal complicados
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCeftazidima
Indicação clínica
Pneumonias
Pielonefrites
Osteomielites
Meningoencefalites
Sepses
Abscesso cerebral de origem otogênica (em
associação com oxacilina e metronidazol)
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Cefalosporina de 
4ª geração
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefepima
Apresentação
FA 500 mg, 1 e 2 g
Uso EV
Frequência de administração 12/12h ou 8/8h
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefepima
Atividade antimicrobiana
Gram (+) → Estreptococos (pneumococos),
estafilococos
Gram (-) → Pseudomonas, H. influenzae, E.
coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella,
Klebsiella, Moraxella, Citrobacter, Enterobacter,
Serratia, N. meningitidis, N. gonorrhoeae
Atenção!!!
ESBL vs carbapenemases
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCefepima
Indicação clínica
Infecções respiratórias
Urinárias
Ginecológicas
Pele e tecidos moles
Endocardites
Sepse
Meningite
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Cefalosporina de 
5ª geração
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCeftarolina
Apresentação
FA 400 ou 600 mg
Uso EV
Frequência de administração 12/12h
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
MSSA, VISA, MRSA
Pneumococos sensíveis e resistentes as
penicilinas e cefalosporinas
Enterococcus faecalis sensíveis e
resistentes a ampicilina e a vancomicina; mas
não a E. faecium
H. influenzae e bacilos Gram (-) entéricos
(atividade semelhante a ceftriaxona)
Não tem ação → bactérias Gram (-) produtoras
de ESBL, Pseudomonas, nem sobre B. fragilis
Ceftarolina
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicação clínica
Infecções de pele e tecido mole
Pneumonia pneumocócica
Outras infecções por microrganismos sensíveis
Ceftarolina
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicação clínica
Ação semelhante a da ceftarolina
Indicações clínicas → semelhante as da
ceftarolina
Acréscimo de ação contra → Pseudomonas
(semelhante a ação da ceftazidima)
Ceftobiprol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Carbapenéns
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCarbapenéns
Características
Uso restrito
Indução de produção de β-lactamases
(Citrobacter, Enterobacter, Serratia, Proteus,
Pseudomonas)
β-lactamases → resistência a outros β-
lactâmicos inclusive associados a inibidores de β-
lactamases
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCarbapenéns
Características
Normalmente resistentes as ESBL
Carbapenemases (Klebsiella, Pseudomonas,
Serratia, B. fragilis, Acinetobacter) → hidrólise de
carbapenens, cefalosporinas 3ª geração e não
são inibidas pelo clavulanato ou sulbactam
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosImipeném
Apresentação
Apresentação → FA com 500mg
Uso EV ou IM
Frequência de administração de 6/6h
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosImipeném
Atividade antimicrobiana
Gram (+): S. aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus
saprophyticus; Streptococcus agalactiae; estreptococos do Grupo C;
estreptococos do Grupo G; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus
pyogenes; estreptococos do grupo viridans; Enterococcus faecalis;
Erysipelothrix rhusiopathiae; Listeria monocytogenes; Nocardia spp.;
Pediococcus spp.
Anaeróbios: Bacteroides spp.; Bacteroides distasonis; Bacteroides
fragilis; Bacteroides ovatus; Bacteroides thetaiotaomicron; Bacteroides
uniformis; Bacteroides vulgatus; Bilophila wadsworthia; Fusobacterium spp.;
Fusobacterium necrophorum; Fusobacterium nucleatum; Porphyromonas
asaccharolytica; Prevotella bivia; Prevotella disiens; Prevotella intermedia;
Prevotella melaninogenica; Veillonella spp. Actinomyces spp.; Bifidobacterium
spp.; Clostridiumspp.; Clostridium perfringens; Eubacterium spp.;
Lactobacillus spp.; Mobiluncus spp.; Microaerophilic streptococcus;
Peptococcus spp.;Peptostreptococcus spp.; Propionibacterium spp.
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosImipeném
Atividade antimicrobiana
Gram (-): Achromobacter spp.; Acinetobacter spp.; Aeromonas
hydrophila; Alcaligenes spp.; Bordetella bronchicanis; Bordetella
bronchiseptica; Bordetella pertussis; Capnocytophaga spp.; Citrobacter
spp.; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Eikenella corrodens;
Enterobacter spp.; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans;
Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus
ducreyi; Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei;
Klebsiella spp.; Klebsiella oxytoca; Klebsiella ozaenae; Klebsiella
pneumoniae; Moraxella spp.; Morganella morganii; Neisseria
gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Pasteurella spp.; Pasteurella
multocida; Plesiomonas shigelloides; Proteus spp.; Proteus mirabilis;
Proteus vulgaris; Providencia spp.; Providencia alcalifaciens; Providencia
rettgeri; Providencia stuartii; Pseudomonas spp; Pseudomonas aeruginosa;
Pseudomonas fluorescens; Pseudomonas pseudomallei; Pseudomonas
putida; Pseudomonas stutzeri; Salmonella spp.; Salmonella typhi; Serratia
spp.; Serratia proteamaculans; Serratia marcescens; Shigella spp.
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosImipeném
Indicações clínicas
Infecções respiratórias
Urinárias
Ginecológicas
Osteoarticulares
Intra-abdominais (peritonites, colecistite,
abscessos hepático)
Meningoencefalites
Sepses
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosMeropeném
Características
Apresentação → FA 500mg e 1g
Administração EV (8/8h)
Amplo espectro → maior potência contra
bacilos Gram (-) como P. aeruginosa
Indicações clínicas → as mesmas do imipeném
Menor potencial de causar convulsões que
imipeném → preferencial para tratar infecções do
SNC ou pacientes com predisposição
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosErtapeném
Características
Apresentação → FA 1g
Administração 1xdia IV
Atividade antimicrobiana → Gram (+), Gram (-)
e anaeróbios
Pouca atividade contra P. aeruginosa
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosErtapeném
Indicações clínicas
Pielonefrites e infecções urinárias comunitárias
complicadas
Infecções respiratórias por Gram (-)
Pé diabético
Infecções intra-abdominais moderadas
(apendicite supurada, peritonite, abscessos intra-
abdominais)
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Monobactâmicos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
São antibióticos β-lactâmicos com estrutura
monocíclica
Monobactâmicos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Aztreonam
Apresentação → FA 500mg ou 1g
Uso → IV/IM
Administração 8/8h
Distribuição ampla, inclusive BHE
Excreção renal
Monobactâmicos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
Gram (-) → E. coli, Klebsiella, Proteus,
Morganella, Salmonella, Providencia, H.
influenzae, Gonococo, Meningococo, P.
aeruginosa
Alta afinidade por PBPs (Gram -) e baixa por
PBPs (Gram + e anaeróbios)
Elevada resistência a ação de β-lactamases
produzidas por Gram (-)
Monobactâmicos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicação clínica
Infecções pulmonares
Ginecológicas
Sepses
Osteoarticulares
Intra-abdominais (peritonites, abscessos
hepáticos, apendicites): associação com
metronidazol
Meningoencefalites
Monobactâmicos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Bem tolerado
Flebite (2%)
Efeitos raros → diarreia, náuseas, vômitos,
icterícia, plaquetopenia, leucopenia, elevação das
transaminases séricas, alteração da atividade de
protrombina e da fasfatase alcalina
Não se verificou reação cruzada entre
aztreonam e penicilinas ou cefalosporinas
Gestantes → situações de indicação absoluta
Monobactâmicos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
M
ac
ro
líd
eo
s
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosMacrolídeos
Fármacos
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosEritromicina
Características
Formas de administração: cp, suspensão oral
Distribuição ampla, exceto SNC, ouvido médio
Atravessa a placenta, excreção leite materno
elevada
Excreção: grande quantidade (bile → fezes),
urina (5 %)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosEritromicina
Atividade antimicrobiana
Gram (+): estafilococos, estreptococos,
Corynebacterium diphtheriae, Listeria
monocytogenes
Gram (-): Legionella pneumophila, Bordetella
pertussis, Treponema pallidum, chlamydia,
Mycoplasma pneumoniae
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosEritromicina
Atividade antimicrobiana
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosEritromicina
Indicações clínicas
Difteria: Corynebacterium diphtheriae
Coqueluche: Bordetella pertussis
Infecções respiratórias, oculares ou genitais por
clamídeas
Pneumonia: Mycoplasma pneumoniae,
Legionella pneumophila, Chlamydophila
pneumoniae e C. trachomatis
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosEritromicina
Indicações clínicas
Faringoamigdalites, infecções de pele e
pneumonia por estreptococos
Cólera
Profilaxia da febre reumática, endocardite
bacteriana (pacientes com fatores predisponentes, que vão se
submeter a procedimentos dentários e orofaríngeos)
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosEritromicina
Efeitos indesejáveis
Anorexia, náusea, dor abdominal, vômitos e
diarreia → podem ser intensos e necessitar a
suspensão do uso
Pancreatite
Hepatoxicidade (elevação das transaminases e
fosfatase alcalina séricas)
Arritmias cardíacas
Ototoxicidade
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosClaritromicina
Características
Apresentações: cp, solução oral e inj
Cp de liberação prolongada (klaricid ud - 1xdia)
Rapidamente absorvida após administração
oral, com ou sem alimento
Vantagens: menor frequência de intolerância
gastrintestinal e doses menos frequentes que
eritromicina
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosClaritromicina
Atividade antimicrobiana
Gram (+) → Streptococcus, S. pneumoniae; S.
aureus (exceto MRSA)
Gram (-) e atípicos → Mycoplasma
pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia
trachomatis, Moraxella catarrhalis, Chlamydophila
pneumoniae, Haemophilus influenzae, Bordetella
pertussis, H. pylori
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosClaritromicina
Indicação clínica
Faringite estreptocócica
Bronquites crônicas: S. pneumoniae, Moraxella
catarrhalis e H. influenzae
Otites médias
Pneumonia: H. influenzae, S. pneumoniae,
Legionella pneumophila, Mycoplasma
pneumoniae, Chlamydia pneumoniae
Coqueluche: Bordetella pertussis
Úlcera péptica: H. pylori
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosClaritromicina
Indicações clínicas
IVth Brazilian Consensus Conference on Helicobacter pylori infection, 2018
IBPs
Omeprazol 20 mg 12/12 horas
Lansoprazol 30 mg 12/12 horas
Pantoprazol 40 mg 12/12 horas
Rabeprazol 20 mg 12/12 horas
Dexlansoprazol 60 mg 12/12 horas
Esomeprazol 40 mg 12/12 horas
Erradicação do H. pylori
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAzitromicina
Características
Apresentações: cp, cáp, suspensão oral e inj
Rápida absorção após administração oral
Absorção sofre interferência de alimentos
Vantagem: administração de uma dose uma
vez ao dia e tratamento em menos tempo
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAzitromicina
Atividade antimicrobiana
Gram (+) → Streptococcus pyogenes, S.
agalactiae, S. pneumoniae, S. aureus, S.
epidermides, Listeria monocytogenes,
Corynebacterium diphtheriae
Gram (-) e atípicos → H. influenzae, H.
parainfluenzae, Moraxella catarrhalis e Legionella
pneumophila, Chlamydia spp., Mycoplasma
pneumoniae, N. gonorrhoeae, Salmonella,
Shigella, Yersinia, Bordetella pertussis,
Helicobacter pylori, Treponema pallidum
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosAzitromicina
Atividade antimicrobiana
Elevada resistência do pneumococo 
(uso exagerado de azitromicina)
9 Azitromicina tem longa meia-vida, uso frequente,
eliminada lentamente do organismo e permanece
em concentrações subinibitórias nos tecidos por
semanas → seleção de cepas resistentes
9 Importante processo de resistência dos
pneumococos aos macrolídeos, β-lactâmicos e
sulfametoxazol+trimetoprima
Macêdo,C.L. 2021
AntibióticosAzitromicina
Indicação clínica
Pneumonia adquirida na comunidade
Faringite
Otite média
Infecções não complicadas de pele
Coqueluche
Doenças sexualmente transmissíveis → Uretrite e
cervicite (Chlamydia trachomatis), Cancroide (H. ducreyi, Ureaplasma
urealyticum), Doença inflamatória pélvica (Chlamydia tracomatis)
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Combate as 
Bactérias 
Gram (+)
Lincosamidas
Glicopeptídeos
Lipopeptídeos
Oxazolidinonas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Li
nc
os
am
id
as
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Apresentações
Lincomicina (frademicina)
• Cápsulas de 250 e 500 mg
• Xarope
• Solução uso IV/IM 300 mg/mL
• Cápsulas de 75, 150 e 300 mg
• Suspensão (VO)
• Solução IV 150 mg/mL
Clindamicina (dalacin)
Lincosamidas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Propriedades PK/PD
Clindamicina → absorvida rápida e quase
integralmente por VO, biodisponibilidade oral
próxima de 100%
Lincomicina → pouco absorvida por VO,
biodisponibilidade de apenas 10% a 20% ao ser
administrada em jejum
Normalmente são bacteriostáticos
Lincosamidas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
MSSA e MRSA da comunidade, S. epidermidis
Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S.
pyogenes
Anaeróbios (Fusobacterium, Actinomyces,
Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides
fragilis, entre outros)
Lincosamidas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações clínicas
Infecções do trato respiratório → tratamento de
abscessos pulmonares e infecções pulmonares e
pleurais
Infecções cutâneas e de tecidos moles
(celulites necrotizantes) → boa atividade contra
cocos Gram (+)
Feridas penetrantes do abdômen e intestino
(abscessos hepático, peritonites, apendicite
supurada)
Lincosamidas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações clínicas
Infecções do trato genital feminino (aborto
séptico, abscessos pélvicos)
Profilaxia contra a endocardite: no lugar da
eritromicina (pacientes com cardiopatia valvular,
submetidos a procedimentos dentários)
2a opção em infecções por Bacteroides fragilis,
a 1ª opção é metronidazol
Lincosamidas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Diarréia (alta incidência)
Náuseas
Exantemas cutâneos
Comprometimento da função hepática
Gosto metálico
Colite pseudomembranosa (Clostridium difficile)
→ diarreia aquosa e febre
Síndrome de Stevens-Johnson
Lincosamidas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
G
lic
op
ep
tíd
eo
s
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCaracterísticas gerais
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Apresentações → FA 500mg e 1g
Não sofrem ação das β-lactamases, não atuam
sobre as PBPs
Não são absorvidos pela VO
São menos bactericidas que os β-lactâmicos
Glicopeptídeos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Estrutura química
Vancomicina
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
S. aureus (MRSA) e S. epidermidis
Estreptococos (incluindo pneumococos)
Enterococos (incluindo resistentes a ampicilina)
Listeria monocytogenes
Anaeróbios Gram (+) → Peptococcus,
Peptostreptococcus e clostrídios
Vancomicina
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações clínicas
Infecções estafilocócicas graves em pacientes
alérgicos as penicilinas e cefalosporinas e
resistentes a oxacilina
Pneumonias
Osteomielites
Sepses
Celulites, abscessos
Vancomicina
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações clínicas
Meningoencefalites
Endocardites → + aminoglicosídeos (se prótese
intracardíaca + rifampicina)
Alternativa ao tratamento de sepse e
meningites causadas por L. monocytogenes
(pacientes alérgicos a penicilinas e sulfas)
Alternativa ao tratamento da enterocolite por C.
difficile (metronidazol droga de escolha) → VO
Vancomicina
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Nefrotoxicidade e ototoxicidade (potencializada
quando associada com aminoglicosídeos)
Dor e flebite
Erupções cutâneas e náuseas
Febre, calafrios e sensação de formigamento
pelo corpo
Vancomicina
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Vancomicina
Síndrome do homem vermelho
• Características → prurido, eritema, congestão e
angioedema no pescoço e tórax
• Infusão rápida
• Aumento da concentração de histamina no
plasma, relacionado com a desgranulação de
mastócitos e basófilos, não dependente de IgE
• O que fazer???
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Semelhante a vancomicina → estrutura
química, atividade antimicrobiana e mecanismo
de ação
Apresentação → EV/IM
Meia-vida plasmática > vancomicina (1
dose/dia)
Distribuição ampla (exceto LCR mesmo com
meninges inflamadas)
Teicoplanina
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações terapêuticas
Mesmas indicações da vancomicina →
comparável a eficácia das duas drogas
Exceto nas infecções meníngeas, nas quais a
teicoplanina não é indicada, por não atravessar
BHE
Teicoplanina
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Menor toxicidade renal e auditiva que a
vancomicina
Teicoplanina
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Li
po
pe
pt
íd
eo
s
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Representante do grupo → Daptomicina
(cubicin)
Não absorvida pela VO
Apresentação: FA 500mg
Administração: EV 1xdia
Não atravessa a BHE
Lipopeptídeos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Mecanismo de ação
Inibição da síntese de peptidoglicano da parede
celular
Inibição da síntese de ácido lipoteicoico da
membrana citoplasmática
Lipopeptídeos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
MRSA, VRSA
Staphylococcus epidermidis (4x mais potente
que vancomicina ou teicoplanina)
Enterococos e listérias (menor ação que a
vancomicina)
Enterococos resistentes a vancomicina (pode
ter ação)
Lipopeptídeos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicação clínica
Sepse
Endocardite
Lipopeptídeos
Não tem indicação nas pneumonias 
Menor ação nas infecções pulmonares 
(interação com surfactante pulmonar)
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Miosite
Mialgia nas mãos, punhos e antebraços
Lipopeptídeos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
O
xa
zo
lid
in
on
as
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Estrutura química
Oxazolidinonas
Classe de drogas 
distinta das demais
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Representante → linezolida
Apresentações → cp e inj 600mg
Boa absorção oral (biodisponibilidade oral ≈
100%
Ação → bacteriostática
Oxazolidinonas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
Estafilococos (MRSA, VRSA)
Estreptococos (resistente as penicilinas)
Enterococos (resistentes a ampicilina e a
vancomicina)
Corynebacterium
Listeria monocytogenes
Gram (-) aeróbias e anaeróbias → pouca
atividade
Linezolida
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações clínicas
Pneumonia pneumocócica grave
Infecções pulmonares, de pele e tecido mole
por MRSA
Infecções por enterococos (urinária, intra-
abdominal, sepse)
Meningite por estafilococos e enterococos
Osteomielite (6-8 semanas)
Linezolida
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Mais comuns → náuseas, dor abdominal,
vômito, diarreia, descoloração da língua, cefaleia
e alteração do paladar
Maior gravidade (<1% pacientes) → elevação
de enzimas hepáticas, trombocitopenia, anemia,
leucopenia, fibrilação atrial, agravamento de
insuficiência renal e pancreatite
Trombocitopenia e leucopenia → tratamentos
com duração superior a 14 dias, é reversível com
suspensão da droga
Linezolida
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
É um inibidor não seletivo na MAO
Síndrome serotoninérgica ou adrenérgica →
linezolida + pseudoefedrina e ISRS
Síndrome serotoninérgica → taquicardia,
ansiedade, agitação, tremores, rigidez muscular,
elevação de pressão arterial e insuficiência
respiratória
Linezolida
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Combate as 
Bactérias 
Gram (-)
Aminoglicosídeos
Polimixinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
A
m
in
og
lic
os
íd
eo
s
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Fármacos → gentamicina, amicacina,
tobramicina,neomicina
Gentamicina 10, 20, 40, 80mg
Amicacina 100 e 500mg
Tobramicina (colírio)
Neomicina + bacitracina (pomada)
Aminoglicosídeos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Efeito → dependente de concentração →
quanto maior a concentração e mais rapidamente
for alcançada → maior a destruição
Efeito pós antibiótico → atividade bactericida
residual após a concentração sérica abaixo da
CIM
Sinergismo de ação com β-lactâmicos
(penicilinas e cefalosporinas) ou vancomicina
Aminoglicosídeos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Atividade antimicrobiana, indicações clínicas e
efeitos indesejáveis da amicacina são
semelhantes aos da gentamicina
Amicacina é resistente a muitas enzimas que
inativa a gentamicina e tobramicina
Aminoglicosídeos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
Citrobacter
Enterobacter
E. coli
K. pneumoniae
Proteus mirabilis
Providencia
P. aeruginosa
Serratia
Aminoglicosídeos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações clínicas
Pneumonia → associação com β-lactâmico no
tratamento empírico da pneumonia hospitalar
(agente etiológico for provável Gram (-) resistente
a múltiplos fármacos
Endocardite bacteriana (ampicilina ou oxacilina
ou vancomicina + gentamicina)
Sepse (principalmente quando há participação
de P. aeruginosa)
Aminoglicosídeos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações clínicas
Meningite → infecções causadas por
microrganismos Gram (-) resistentes aos β-
lactâmico
ITU
Peritonite
Aminoglicosídeos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
São ototóxicos e nefrotóxicos (tratamento > 5
dias), idosos e pacientes insuficiência renal
Ototoxicidade: lesão auditiva (zumbido, perda
da audição) ou lesão vestibular (vertigem, perda
de equilíbrio)
Nefrotoxicidade aumentada: diuréticos de alça,
vancomicina, anfotericina B, polimixina B,
clindamicina
Aminoglicosídeos
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Aminoglicosídeos
Redução da 
nefrotoxicidade → 
saturação de 
transportadores 
nos túbulos renais
Uso 1xdia
Aumento da 
atividade 
antimicrobiana → 
efeito dependente 
de concentração
Redução da 
ototoxicidade → 
???
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Po
lim
ix
in
as
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Polimixinas B e E
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Fármacos → polimixina B e polimixina E
(colistina)
Polimixina B → utilizada na forma de sulfato de
polimixina B (forma ativa)
Colistina → é uma pró-droga, utilizada na forma
de colistimetato de sódio → após ser
metabolizado é transformado em colistina base
(princípio ativo)
Polimixinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Apresentações → EV, tópica
Não atravessa a BHE
Sinergismo de ação com β-lactâmicos,
aminoglicosídeos
Depurada pelo rim, necessário efetuar uma
modificação da dose em pacientes com
comprometimento da função renal
Polimixinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Mecanismo de ação
Interação com fosfolipídios da membrana
plasmática → desorganiza a estrutura da
membrana
Aumento da permeabilidade e efluxo de
componentes intracelulares → efeito bactericida
Polimixinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
Enterobacter
E. coli
Citrobacter
H. influenzae
Salmonella
Shigella
P. aeruginosa
Acinetobacter baumannii
Klebsiella
Polimixinas
Atenção!!!!
Bactérias intrinsicamente 
resistentes:
(PPSBM)
•Proteus sp
•Providencia sp
•Serratia sp
•Burkholderia sp
•Morganella sp
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações clínicas
Pneumonias
Sepses
Pielonefrites
Meningoencefalites (via intrarraquidiana)
Polimixinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações clínicas 
(infecções por enterobactérias multirresistentes)
Polimixina + aminoglicosídeo ou tigeciclina
Sempre usar associações → 2 ou 3
antimicrobianos, sendo um deles a polimixina
Evitar a utilização de monoterapias pelo risco de
rápido desenvolvimento de resistência
Após a liberação do perfil de sensibilidade →
adequar o uso dos medicamentos
Polimixinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Manter no mínimo 2 fármacos com sensibilidade
comprovada in vitro
Bactérias sensíveis apenas à polimixina →
polimixina + tigeciclina ou aminoglicosídeos
(sinergismo)
Resistência às polimixinas → associação de 2 ou
3 antimicrobianos sugeridos para a combinação
Polimixinas
Indicações clínicas 
(infecções por enterobactérias multirresistentes)
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Urticária, febre
Nefrotóxica (proteinúria, cilindrúria, hematúria,
uremia e oligúria)
Neurotóxica (parestesias, tonteiras, fraqueza
muscular, ataxia, sensação de formigamento ao
redor da boca, bloqueio neuromuscular - apneia)
Hiponatremia, hipocloremia, hipocalemia
Polimixinas
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosCaso clínico
UNB – Residência Médica 2015 – Considerando a Nota Técnica no 1/2013 da
Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), que trata das medidas de
prevenção e controle de infecções por enterobactérias multirresistentes, julgue
os itens a seguir.
A terapêutica para infecções ocasionadas por enterobactérias multirresistentes pode
ser realizada com base na utilização de polimixina B ou E (colistina) associada a
aminoglicosídeo ou tigeciclina.
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
UPE 2011. Paciente de 68 anos com um quadro de sepse. Na hemocultura,
há o crescimento de uma Klebsiela pneumoniae produtora de
betalactamase de espectro expandido e de carbapenemase. Nesta situação,
recomenda-se tratamento com:
a) ampicilina com sulbactam
b) aztreonam
c) polimixina B
d) imipenem com cilastatina
e) cefepime
Caso clínico
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
UPE 2017. Polimixinas são antibióticos de uso frequente para tratamento de
infecções hospitalares. Sobre essa classe de drogas antimicrobianas,
assinale a alternativa verdadeira.
A) Bactérias Gram-negativas como Serratia sp, Proteus sp, Providencia sp,
Morganella sp e Burkholderia cepacia são intrinsicamente resistentes às
polimixinas.
B) Ajustes de dose são necessários em pacientes portadores de insuficiência
hepática que necessitam tratamento tanto com polimixina B como polimixina E.
C) Polimixina B é administrada como uma pró-droga e sua forma ativa é
excretada pela urina, podendo ser utilizada para tratamento de infecções do trato
urinário.
D) Polimixina E é administrada como droga ativa, sendo ativa contra bactérias
Gram-negativas como Escherichia coli e Klebsiella pneumoniae produtoras de
carbapenemase.
Caso clínico
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
M
et
ro
ni
da
zo
l
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Bactérias anaeróbias
Metronidazol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Comprimidos 250 e 400mg
Suspensão 200mg/5mL
Gel vaginal 100mg/g
Ampolas 500mg/100mL
Metronidazol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Ampla distribuição
Atravessa BHE
Efeito bactericida
Metronidazol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
Anaeróbios → Clostridium, Bacteroides,
Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus
Microaerófilos → protozoários (Entamoeba
histolytica, Giardia lamblia, Tricomonas vaginalis)
Metronidazol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicação clínica
Amebíase
Giardíase
Tricomoníase
Metronidazol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicação clínica
Infecções intra-abdominais, obstétricas e
ginecológicas (anaeróbias ou mistas)
Abscessos cerebrais
Colite pseudomembranosa (Clostridium difficile)
Anaerobicida de escolha no tratamento de
infecções intra-abdominais (necessário
associação)
Metronidazol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Outros 
fármacos
Sulfonamidas
Quinolonas
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Su
lfo
na
m
id
as
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosSulfonamidas
Características gerais
São substâncias sintéticas que inibem a síntese
das bases púricas e pirimídicas dos ácidos
nucleicos bacterianos
Mais importantes
• Sulfametoxazol + trimetoprima
• Sulfadiazina + pirimetamina
• Sulfadiazina de prata
Macêdo, C.L.2021
AntibióticosSulfonamidas
Farmacocinética
Sulfonamidas competem com a bilirrubina pelos
sítios de ligação na albumina sérica e podem
causar kernicterus nos recém-nascidos
kernicterus → acentuada elevação das
concentrações da bilirrubina não-conjugada (livre)
no sangue de recém-nascidos (lesão cerebral
grave)
Contra-indicadas nos recém-nascidos
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosSulfonamidas
Mecanismo de ação
= ácido diidrofólico ou 
ácido fólico
= ácido tetraidrofólico
ou ácido folínico
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosSulfonamidas
Mecanismo de ação
= ácido diidrofólico ou 
ácido fólico
= ácido tetraidrofólico
ou ácido folínico
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosSulfonamidas
Sulfametoxazol + trimetoprim
Apresentações
• Cp
• Suspensão oral
• EV
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosSulfonamidas
Sulfametoxazol + trimetoprim
Atividade antimicrobiana
• E. coli
• H. influenzae
• Meningococo
• Pneumococo
• Nocardia brasiliensis
• Pneumocystis jiroveci
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosSulfonamidas
Sulfametoxazol + trimetoprim
Indicação clínica
• Infecções urinárias
• Prostatites
• Infecções respiratórias (H. influenzae, pneumococo)
• Infecções por estafilococos
• Nocardiose
• Infecções pelo Pneumocystis jiroveci
• Infecções intestinais e cólera
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosSulfonamidas
Sulfadiazina + pirimetamina
Indicação clínica
• Tratamento das formas graves agudas de
toxoplasmose
• Encefalite toxoplásmica em pacientes com AIDS
• Toxoplasmose congênita
• Uveíte toxoplásmica
• Toxoplasmose aguda da gestante quando o feto
está infectado
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosSulfonamidas
Sulfadiazina + pirimetamina
Indicação clínica
Terapias alternativas para toxoplasmose
• 1o trimestre iniciar tratamento com espiramicina até a 18a
semana → não trata o feto (se concentra na placenta e dificulta a
transmissão intraútero)
• A partir da 18ª semana → sulfadiazina+pirimetamina+ácido
folínico
Obs.: espiramicina é menos eficaz e menos tóxica
Obs.: recomenda-se substituir sulfadiazina pela clindamicina ao final da
gestação, considerando o risco de Kernicterus no recém-nascido
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosSulfonamidas
Sulfadiazina + pirimetamina
Indicação clínica
Terapias alternativas para 
toxoplasmose
Sulfametoxazol + trimetoprima
Clindamicina + pirimetamina
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosSulfonamidas
Sulfadiazina de prata
Apresentação: creme
Inibe o crescimento in vitro de quase todas as
bactérias e fungos patogênicos, incluindo
algumas espécies resistentes às sulfonamidas
Profilaxia de infecções em queimaduras
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosSulfonamidas
Efeitos indesejáveis
TGI → náuseas, vômitos, dor abdominal, anorexia,
sensação de boca amarga
Trato urinário → cristalúria
Hiperpotassemia
SNC → tremor, cefaleia, tonteira, zumbido,
desorientação, incoordenação motora, distúrbios
visuais, confusão mental, alucinações, delírios,
depressão
Hematógicos → anemia hemolítica aguda,
agranulocitose, trombocitopenia, aplasia medular
Dermatológica → exantemas, prurido, síndrome de
Stevens-Johnson, fotossensibilidade
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Q
ui
no
lo
na
s
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
Características gerais
Fármacos bactericidas
Sinergismo com β-lactâmicos e
aminoglicosídeos
Efeito dependente de concentração
Antiácidos reduz significantemente absorção de
quinolonas
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
Estrutura
KATZUNG, 2014
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
Classificação
Geração Fármacos
1ª Ácido nalidíxico
2ª 1º grupo → norfloxacino
2º grupo → ciprofloxacino
3ª Levofloxacino
4ª Gemifloxacino
Moxifloxacino
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
2ª geração 
Atividade antimicrobiana
Pequena ação contra Gram (+) → S. aureus, S.
pneumoniae
Elevada potência contra cocos e bacilos Gram (-)
9Membros da Enterobacteriaceae → E. coli, Klebsiella,
Proteus, Enterobacter, Yersinia, Morganella, Citrobacter,
Salmonella, Shigella
9Cocos Gram (-) → Meningococos, Gonococos,
Moraxella catarrhalis
9Haemophilus influenzae, P. aeruginosa, Haemophilus
ducreyi, Vibrio cholerae
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
2ª geração (1º grupo)
Norfloxacino
No TGI apenas 30-40% é absorvida, baixos
níveis plasmáticos
Atinge elevadas concentrações na porção
inferior do sistema renal (superior é baixa)
Apresentações → cp, colírio
Indicações clínicas → infecções urinárias
inferiores, intestinais, oculares
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
2ª geração (2º grupo) 
Ciprofloxacino
Apresentações → cp, inj, colírio, solução
otológica
Cerca de 70% dessa droga é absorvida no TGI
Alcança o SNC em níveis variáveis
Quinolona com maior ação contra Gram (-)
como P. aeruginosa
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
2ª geração (2º grupo) 
Ciprofloxacino
Indicações terapêuticas
9Infecções urinárias altas e baixas, prostatites
9Infecções respiratórias por H. influenzae
9Infecções biliares
9Meningite
9Tratamento da otite externa por P. aeruginosa
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
3ª geração 
Representantes
• Levofloxacino (Levaquin, tavanic)
• Apresentações → cp 250 e 500mg, inj 250 e 500mg
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
3ª geração
Levofloxacino
Atividade antimicrobiana
• Pneumococos
• S. aureus
• Estafilococos coagulase (-)
• Streptococcus pyogenes
• H. influenzae
• Moraxella catarrhalis
• M. pneumoniae
• Chlamydia pneumoniae
• Legionella pneumophila
• E. coli
• Klebsiella
• Proteus
• Enterobacter
• Gonococos
• Meningococos
• P. aeruginosa
• Acinetobacter baumannii
• Stenotrophomonas maltophilia
• H. pylori
Resistência rara 
do pneumococos 
à quinolonas
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
Indicações terapêuticas
• Otite média
• Sinusites
• Bronquite
• Pneumonias
• Infecções de pele e tecido mole
• Tratamento de infecções intra-abdominais (+
anaerobicida)
• ITU
3ª geração
Levofloxacino
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
4ª geração 
Representante
• Gemifloxacino (Factive)
• Apresentação → cp 400mg
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
4ª geração
Gemifloxacino
Atividade antimicrobiana
• Pneumococos
• S. aureus
• Estafilococos coagulase (-)
• Streptococcus pyogenes
• H. influenzae
• Moraxella catarrhalis
• M. pneumoniae
• Chlamydia pneumoniae
• Legionella pneumophila
• E. coli
• Klebsiella
• Proteus
• Enterobacter
• Gonococos
• Meningococos
• Acinetobacter baumannii
• Stenotrophomonas maltophilia
• H. pylori
• Pseudomonas (insatisfatória)
Resistência rara 
do pneumococos 
à quinolonas
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
Indicações terapêuticas
• Otite média
• Sinusites
• Bronquite
• Pneumonias
• Infecções de pele e tecido mole
• Tratamento de infecções intra-abdominais (+
anaerobicida)
4ª geração
Gemifloxacino
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
4ª geração 
Representante
• Moxifloxacino (avalox)
• Apresentação → cp, inj e colírio
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
4ª geração
Moxifloxacino
Não se concentra no trato urinário
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
4ª geração
Moxifloxacino
Atividade antimicrobiana
• Pneumococos
• S. aureus
• Estafilococos coagulase (-)
• Streptococcus pyogenes
• H. influenzae
• Moraxella catarrhalis
• M. pneumoniae
• Chlamydia pneumoniae
• Legionella pneumophila
• E. coli
• Klebsiella
• Proteus
• Enterobacter
• Gonococos
• Meningococos
• Acinetobacter baumannii
• Stenotrophomonas maltophilia
• H. pylori
• Pseudomonas (insatisfatória)
• Anaeróbios → B. fragilis
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
Indicações clínicas
• Infecções respiratórias → sinusite, otite, bronquites,
pneumonias da comunidade e hospitalares,
abscesso pulmonar
• Infecções de pele e tecidos moles
• Infecção intra-abdominal → apendicite supurada,
peritonite, abscessos
4ª geração
Moxifloxacino
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
Efeitos indesejáveisTGI (náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal)
Hipersensibilidade (urticária, febre, erupções maculopapulares)
Elevação das transaminases
Cristalúria e fototoxicidade
SNC (cefaleia, tontura, fadiga, sonolência, confusão, irritabilidade)
Neuropatia periférica (formigamento, dormência braços ou
pernas)
Lesão de cartilagem em crescimento, músculos (evitar em
pacientes < 18 anos)
Tendinite e ruptura de tendão (principalmente em pacientes >
60 anos; em uso de corticóide; fez transplante renal, de coração e
pulmões; problema nos tendões, lesão renal)
Evitar durante a gravidez
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
Efeitos indesejáveis 
Alertas em: 2008, 2011, 2013, 2016, 2018
Macêdo, C.L. 2021
AntibióticosQuinolonas
Efeitos indesejáveis 
Não prescrever fluoroquinolonas a pacientes que 
tenham outras opções de tratamento para 
sinusite bacteriana aguda, exacerbação 
bacteriana aguda de bronquite crônica e 
infecções não complicadas do trato urinário
Riscos superam os benefícios nesses 
pacientes
FDA, 2018
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Te
tr
ac
ic
lin
as
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
É um grupo de substâncias que apresentam em
comum uma estrutura formada por 4 núcleos
cíclicos
Obtidos inicialmente a partir da bactéria de solo
Streptomyces aurefaciens
Apresentam espectro ampliado
Tetraciclinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Classificação
Grupo 1 → tetraciclina (VO) e oxitetraciclina
(VO e IM)
Grupo 2 → doxiciclina (VO e EV) e minociclina
(VO e EV)
Tetraciclinas
¾ Grupo 1: menor absorção
¾ Grupo 2: melhor absorção
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
A absorção da maioria das tetraciclinas pelo
TGI é incompleta (alterações da flora TGI)
Absorção reduzida: laticínios, Al(OH)3, sais de
Ca2+, Mg2+, Fe2+
Distribuição ampla por todo organismo, exceto
no LCR
Ligação com ossos e dentes em crescimento
Tetraciclinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
Gram (+): Estafilococos (inclusive MRSA),
Pneumococos
Gram (-): H. influenzae, H. pylori, Treponema
pallidum
Anaeróbios: Bacteroides
Eficazes contra bactérias atípicas (Rickettsia,
Clamídeas, Borrélias – bactérias intracelulares;
Mycoplasma pneumoniae – desprovido de
parede)
Tetraciclinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
Resistentes: Enterobacteriaceae, P. aeruginosa,
N. gonorrhoeae
Tetraciclinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações clínicas
Pneumonia adquirida na comunidade →
(doxiciclina) → S. pneumoniae, H. influenzae,
Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophilia
pneumoniae (redução uso de macrolídeos e
fluorquinolonas → evitar resistência)
Infecções por Clamideas (C. Trachomatis –
infecções oculares, genitais e respiratórias).
Estudo comparativo azitromicina e doxicilina (taxa
de cura de 97% e 98%)
Tetraciclinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações clínicas
Infecções por Riquetsias → (doxiciclina)
(causam riquetsioses – Tifo, febre maculosa):
febre, cefaléia, mal estar, exantema, aumento
baço e fígado
Sífilis
Úlcera gástrica e duodenal causada por
Helicobacter pylori
Cólera
Tetraciclinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicações clínicas
Leptospirose (Leptospira interrogans –
instalam-se no fígado e rins: hemorragia,
necrose)
Infecções de pele e tecidos moles →
doxiciclina, minociclina → cepas comunitárias de
MRSA
Tetraciclinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Efeitos gastrintestinais: náusea, vômitos e
diarréia
Depósito nos dentes e ossos (crianças < 8
anos)
Hepatotoxicidade
Nefrotoxicidade
Toxicidade tecidual local
Tetraciclinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Fotossensibilidade
Reações vestibulares: tontura, vertigem,
náusea e vômitos
Risco de desenvolvimento de infecções
intestinais
Toxicidade fetal (má formações ósseas e
dentárias)
Proscrito para gestantes e crianças com menos
de 8 anos
Tetraciclinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
G
lic
ilc
ic
lin
as
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Tigeciclina
Derivado da minociclina
Uso apenas parenteral
Glicilciclinas
Espectro antimicrobiano 
ampliado
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
MRSA
VRE
Estreptococos resistentes a penicilinas ou
cefalosporinas
Boa atividade contra enterobactérias (K.
pneumoniae, E. coli produtor de ESBL,
Enterobacter, K. pneumoniae e E. coli produtores
de carbapenemases, Citrobacter)
Acinetobacter, H. influenzae e N. gonorrhoeae
Anaerobios (B. fragilis, Clostridium difficile)
Glicilciclinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
Tratamento de infecções de pele e tecidos
moles
Infecções intra-abdominais (abscessos,
apendicite, peritonite)
Glicilciclinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Náuseas
Vômitos
Diarreia
Dor abdominal
Cefaleia
Glicilciclinas
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
C
lo
ra
nf
en
ic
ol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Características
Apresentações
Cloranfenicol
• Comprimidos de 250mg
• Suspensão 125mg/5mL
• FA 1g
• Colírio
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Farmacocinética
Absorção rápida
Distribuição ampla por quase todos os tecidos e
líquidos corporais, excelente penetração no LCR
Eliminação renal, bile e fezes
Não usar para tratar infecções urinárias: 5-10%
alcança os rins
Cloranfenicol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Atividade antimicrobiana
Gram (+) → Estaficolocos, Estreptococos
incluindo pneumococos e Enterococos
Gram (-) → H. influenzae, Meningococos, E.
coli, Salmonella, Shigella
Anaeróbios (B. fragilis)
Mycoplasma, Clamídeas e Rickettsia
Cloranfenicol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicação clínica
Obsoleto como fármaco sistêmico (toxicidade,
resistência, existência de outros fármacos
eficazes – cefalosporinas)
Tratamento de meningite meningocócica:
alternativa aos antibióticos β-lactâmicos
(pacientes com reações de hipersensibilidade a β-
lactâmicos ou cepas resistentes a β-lactâmicos)
Tratamento de infecções oculares (colírio)
Cloranfenicol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Indicação clínica
Opção no tratamento de infecções por H.
influenzae
Tratamento de abscessos cerebrais
Alternativa nas infecções por Riquetsias →
(doxiciclina) (causam riquetsioses – Tifo, febre
maculosa): febre, cefaléia, mal estar, exantema,
aumento baço e fígado
Cloranfenicol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Distúrbios gastrintestinais: náusea, vômito,
diarréia, gosto desagradável
Distúrbios hematológicos: depressão reversível
da medula óssea e aplasia medular
Confusão mental, delírios, alucinações, perda
da memória, desorientação
Modificações na flora intestinal: enterites por
Candida, C. difficile e estafilococos
Cloranfenicol
Macêdo, C.L. 2021
Antibióticos
Efeitos indesejáveis
Toxicidade em recém-nascidos: em doses >
25 mg/Kg/dia “síndrome do bebê cinzento”, com
insuficiência cardiovascular, vômitos, distensão
abdominal, flacidez, hipotermia, pigmentação
cinza, choque e morte
Proscrito para gestantes
Cloranfenicol
Investigação do mecanismo de ação espasmolítica do
flavonóide FGAL, isolado de Piptadenia stipulacea Benth
(Fabaceae), em aorta de rato e traquéia de cobaia
Cibério Landim Macêdo 
(Esp, MSc, PhD)
(Professor de farmacoterapia do curso de Medicina da FCM, FAMENE, UNIPÊ, de pós-graduação e da REMUSC)
Instagram: @prof.ciberiolandim
FACULDADE DE MEDICINA NOVA ESPERANÇA
CURSO DE MEDICINA 
FARMACOLOGIA