RESUMO ANSIOLITICOS E SEDATIVOS - PSICOFARMACOLOGIA

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RESUMO HIPNÓTICOS E SEDATIVOS RAFAELA FIDELIS – RESUMOS PSICOLOGIA 
 
 
Resumo Hipnóticos e Sedativos 
o Os hipnóticos e sedativos são depressores do 
Sistema Nervoso Central. Atuam ao reduzir ou 
inibir a função do SNC. Os sedativos causam 
uma leve depressão e são usados geralmente 
para reduzir a ansiedade (podem ser 
considerados ansiolíticos). Os hipnóticos são 
capazes de induzir sonolência, por causar um 
grau de depressão um pouco maior que os 
sedativos, podem produzir sonolência e induzir 
o sono, por isso são usados para tratar insônia. 
Em muitos casos, o que vai diferenciar o efeito 
sedativo ou hipnótico é a dosagem, como é o caso 
dos benzodiazepínicos (BZP) que quando em 
dosagem mais baixa causam leve depressão e com 
dose mais alta podem ter efeito hipnótico. 
Atenção: com o aumento gradativo os BZP podem 
produzir anestesia geral, levando o indivíduo ao 
coma e até mesmo ao óbito. 
Insônia 
Pode ser definida como a incapacidade de iniciar o 
sono, mantê-lo ou a sua má qualidade. Pode ser 
classificada em três tipos: 
1) TRANSITÓRIA: (duração: três dias) Ocorre por 
alguma situação ou evento específico que cause 
efeito estressor no indivíduo. Nesses casos, a 
insônia não ultrapassa três dias. O medicamento 
pode ser utilizado de forma pontual, com o 
objetivo de melhorar a qualidade de vida do 
indivíduo no dia seguinte, mas seu uso não deve 
ultrapassar os três dias. 
2) CURTA DURAÇÃO: (duração: até três semanas) 
Aqui pode haver ação de um agente estressor que 
pode ser pessoal, por exemplo, uma patologia. O 
tempo de utilização do medicamento não deve 
ultrapassar dez dias. 
3) LONGA DURAÇÃO: (duração: mais de três 
semanas) Nesse caso, não há ação de um agente 
estressor e por isso deve ser realizada uma 
avaliação médica mais aprofundada para conhecer 
sua causa. 
 
 Tipos de tratamentos para insônia: 
Etiológico: Deve-se investigar primeiramente a 
causa da insônia e, posteriormente, retirar essa 
causa. Caso a causa seja algum sofrimento mental, 
como a ansiedade, utiliza-se um ansiolítico. Caso o 
paciente esteja com insônia por motivos de dor, é 
prescrito analgésico. 
Higiene do sono: Importante não só para 
pacientes com insônia. Consiste em práticas e 
hábitos de vida que melhoram a indução e 
qualidade do sono. Por exemplo, diminuir e até 
suspender o uso de eletrônicos antes de dormir, 
evitar alimentos como cafeína, evitar dormir 
durante o dia, etc. 
Medicamento: É recomendado quando os outros 
tratamentos não são suficientes. Primeiramente, 
deve-se identificar o funcionamento da insônia do 
paciente, se ela tem início na fase inicial da noite 
(paciente demora a pegar no sono), no terço 
médio ou final (paciente acorda no final da noite). 
o Início de noite: o medicamento deve ter início 
de ação rápida e meia vida de eliminação 
curta, pois o problema aqui, não é manter o 
sono, mas inicia-lo. 
o Final de noite: Aqui é preciso um 
medicamento com meia vida longa para ter 
efeito a noite toda. A duração deve ser entre 
intermediária e longa. 
Benzodiazepínicos: 
• Classe mais utilizada para ação hipnótica; 
• É um potencializador da ação do GABA 
(neurotransmissor inibitório), favorecendo a 
depressão do SNC. 
• Mecanismo de ação: Os BZP deprimem o 
SNC ao potencializar a ação do GABA, que se liga 
ao receptor do neurônio inotrópico (canal iônico 
que passa cloreto), aumentando a abertura do 
canal de cloreto e hiperpolarizando o neurônio. 
Então, o BZP se liga no receptor de GABA em um 
sitio de ligação diferente deste neurotransmissor. 
Não há competição pelo sitio de ligação. Durante 
a ligação, o BZP promove uma alteração na 
 
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estrutura do receptor, que mudará sua 
conformação devido à saída de uma molécula 
chamada gabamobulina, aumentando, assim, a 
afinidade pela ligação do GABA e por 
consequência entrando mais cloreto no neurônio, 
deixando-o mais hiperpolarizado. 
Interações medicamentosas: 
Uma das principais interações é a utilização com 
outros medicamentos depressores do SNC. Os 
barbitúricos, ansiolíticos, anti-histamínicos podem 
aumentar o sono, potencializando o efeito. Essa 
interação é farmacodinâmica do tipo sinérgica, 
pois um medicamento potencializa o outro. 
Atenção: Interação com álcool 
O álcool se liga ao mesmo receptor do 
benzodiazepínico, assim, também potencializa a 
ação do GABA. Dessa forma, o uso concomitante 
com BZP aumenta o risco de depressão profunda 
do SNC. 
Reações adversas dos benzodiazepínicos: 
Normalmente, as reações adversas dos BZP são 
leves quando administrados em doses leves. Mas 
quando há concentração plasmática máxima, o 
paciente pode apresentar: lentidão, sonolência, 
dificuldades para se concentrar, cefaleia e 
alteração do trato gastrointestinal. 
Intoxicação por benzodiazepínicos: 
Pode ser involuntária ou voluntária, a segunda 
normalmente é causada por tentativa de suicídio. 
Se isso ocorrer, pode haver depressão do sistema 
cardiovascular devido à queda de pressão arterial 
e depressão respiratória, podendo evoluir a óbito. 
Antagonista: 
Atualmente, só existe um medicamento 
antagonista do BZP, o flumazenil. O flumazenil 
compete com qualquer benzodiazepínico, 
independente do sítio de ligação, pela ligação no 
receptor de GABA, bloqueando o sítio de ligação e 
impedindo que o benzodiazepínico se ligue ali. 
 
Principais benzodiazepínicos e suas utilizações: 
 
Barbitúricos: 
• Classe antiga de medicamentos que está caindo 
em desuso quando a indicação terapêutica é 
sedação e hipnótico. 
• Possuem grande capacidade de depressão do 
SNC. 
Mecanismo de ação: assim como os BZP, também 
potencializa a ação do GABA, porém tem seu sitio 
de ligação diferente. Além disso, também bloqueia 
o receptor AMPA, que tem como ligante o 
glutamato, que é um neurotransmissor
 excitatório. O barbitúrico bloqueia essa ligação, 
inibindo a ação do glutamato e, por consequência, 
a sinapse excitatória do glutamato. 
Fernobabital: é o mais conhecido e mais utilizado 
como anticonvulsivante. Tem ação longa, cerca de 
24 horas ou mais. 
Reações adversas: 
Sonolência, sedação, dificuldade ou lentificação 
dos pensamentos, efeito paradoxal (contrário), 
excitabilidade, hipersensibilidade, reações 
alérgicas. 
Interações medicamentosas: 
Os barbitúricos são capazes de alterar o 
metabolismo de outros medicamentos ou 
substâncias, sendo considerado um inibidor 
enzimático. O fenobarbital, por exemplo, induz 
enzimas do citocromo p450 - inclusive isoenzimas 
 
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Resumo Hipnóticos e Sedativos 
que metabolizam medicamentos 
anticoncepcionais (CYP3A4). 
Buspirona: 
É um agonista dos receptores 5-HT: Esses 
fármacos possuem ação ansiolítica, porém não são 
apreciavelmente hipnóticos. 
Mecanismo de ação: Esse é um fármaco que 
controla os níveis de serotonina no SNC, 
diminuindo a ansiedade. Quando a serotonina 
estiver baixa, a buspirona aumentará seus níveis e, 
quando ela estiver alta, ela evitará a ligação do 
excesso de SRH, bloqueando seu receptor. 
NÃO causa depressão do SNC, pois os problemas 
relacionados a ansiedade, em sua maioria, são 
causados por uma falta de regulação da 
serotonina. 
Tem início de ação muito lenta, podendo levar até 
duas semanas para começar seu efeito. Por isso, 
em casos de crise de ansiedade, o melhor a ser 
utilizado é um BZP, que tem ação mais rápida. 
Vantagens da buspirona em relação aos 
benzodiazepínicos: não causam os mesmos 
inconvenientes, como indução de sono, prejuízo 
cognitivo ou psicomotor, dependência. 
Beta – bloqueadores: antagonistas dos 
receptores β-adrenérgicos 
Agem indiretamente nas crises de ansiedade, isto 
é, reduzem a intensidade das crises pela redução 
dos sinais e sintomasperiféricos, como 
taquicardia, tremores, sudorese, boca seca. 
Sua eficácia depende mais do bloqueio das 
respostas simpáticas periférica do que de 
qualquer efeito central. Ou seja, não causam 
depressão no SNC. 
Ex: Cloridrato de propranolol 
NOVAS CLASSES DE FÁRMACOS HIPNÓTICOS 
Além dos benzodiazepínicos, existem novas 
classes de fármacos hipnóticas. Destaque para a 
classe dos compostos Z - porque todos os 
fármacos desta classe se iniciam com a letra Z 
Compostos Z: 
Mecanismo de ação: se parece com o do BZP, ao 
se ligar ao receptor de GABA, permitindo a 
hiperpolarização neuronal, aumentando o fluxo de 
cloreto no neurônio. 
Diferenças com os benzodiazepínicos: 
• Estrutura química diferente; 
• São mais específicos e seletivos, se ligam 
apenas à subunidade α1 do neuro 
receptor, enquanto os BZP se ligam a uma 
quantidade maior de unidades. 
• Por esse motivo, os compostos Z são usados 
apenas como hipnóticos, pois se ligam apenas a 
uma região, não sendo relaxantes musculares, 
nem anticonvulsivantes. 
Geram menos efeitos colaterais que os 
benzodiazepínicos. 
Zolpidem: usados para insônia de início de noite 
(induzem o sono) 
Por terem início de ação rápido, eles tratam a 
insônia de início de noite (o mais conhecido 
clinicamente é o zolpidem) e são muito utilizados 
devido à seletividade de ação por agir apenas 
como hipnótico. O zolpidem tem vida plasmática 
média de 2h. Então, se você o utiliza no início da 
noite, você induzirá o sono rápido com menos 
sedação residual, porém o paciente pode ter 
facilidade de acordar a noite, por ele não cobrir a 
noite toda; 
Zaleplone: Rápida indução do sono (meio da noite 
até 4hrs antes de se levantar). 
O zaleplone tem meia vida ainda mais curta, 
significando uma vantagem clinica que é poder ser 
utilizado tanto para induzir, quanto para pacientes 
que acordam a noite. Se o paciente acorda 4h da 
manhã, ele pode tomar o zaleplone até 4hrs antes 
de acordar que ele não terá problema com 
sonolência residual, pois terá sido eliminado. 
 
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Resumo Hipnóticos e Sedativos 
Zolplicone: Mais indicado para insônia de final de 
noite, porém apresenta maior potencial de 
sonolência residual pela manhã. 
Tem uma meia vida mais longa (de 5h à 6h) e por 
isso tem maior capacidade de produzir sonolência 
residual no outro dia. Ainda, ele também pode dar 
um gosto metálico, amargo, na boca no início do 
tratamento. 
Vantagem: Menor tendência a produzir 
dependência. 
Desvantagem (principalmente em idosos e com 
problemas hepáticos): A classe Z é metabolizada 
no fígado, por isso pode ocorrer acúmulo do 
medicamento no organismo. Neste caso, 
recomenda-se reduzir a dose do medicamento, 
principalmente do zolpiclone porque ele, ao ser 
metabolizado, gera metabolitos ativos. Isso é 
importante porque muitas vezes os compostos Z 
são considerados mais seguros que os 
benzodiazepínicos – mas somente se forem 
usados com segurança. Existem casos de 
pacientes que tomam sem indicação médica e 
que tiveram dificuldade respiratória grave com 
direito a intubada por uso de zolpidem. 
Melatonina: 
É um hormônio endógeno produzido pela glândula 
pineal para controlar o ciclo vigília-sono. 
Mecanismo de ação: seus receptores são MT1 e 
MT2 que estão no núcleo supraquiasmático e, ao 
se ligar ao receptor MT1, ela induz sonolência e 
quando ela se liga ao receptor MT2, ela controla a 
manutenção do sono. Sabe-se que existe o ciclo 
circadiano da melatonina natural e à medida que 
anoitece sua concentração aumenta e quando 
amanhece a concentração endógena diminui. 
Ela é usada para induzir o sono e é encontrada 
tanto manipulada quanto industrializada e sua 
desvantagem é que sua vida de eliminação é 
muito curta (de 30 minutos à 1 hora). 
Ramelteona: agonista de MT1 E MT2, produzida 
pela indústria farmacêutica brasileira, é uma 
substância química estruturalmente parecida com 
a melatonina e que se liga com grande facilidade 
com os receptores MT1 e MT2. Tanto induz 
quanto mantém o sono. 
Vantagens da ramelteona em relação a 
melatonina: 
• Possui afinidade de ligação apenas para 
receptores de melatonina, sendo incapaz de se 
ligar a receptores colinérgicos, adrenérgicos 
ou histaminérgicos, por exemplo. 
• Baixa tendência de produzir efeito 
colateral.