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Farmacocinética – Meia Vida Plasmática Concentração Plasmática X Tempo: -Cmáx - Concentração máxima: Proporcional à dose administrada -Tmáx – Tempo máximo: Tempo para atingir Cmáx -AUC - Área sob a curva: Proporcional à exposição total do fármaco Tempo de Meia Vida (T1/2): -É o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida pela metade Concentração na Circulação: -Relação (distribuição/metabolizado e excretado) Meia Vida – t1/2: -É o tempo necessário para que a [ ] caia pela metade -A t1/2 de um fármaco não é igual para todas as pessoas pois ela depende do volume de distribuição e do clearance -Estima-se que um fármaco leva cinco t1/2 para ser completamente (95%) eliminado do organismo isso mostra que o tempo para eliminação do fármaco INDEPENDE da dose -Esta informação é importante em pacientes com intoxicações e/ou quando se deseja esperar o wash-out (expurgo) de um fármaco -Esta informação é importante para determinar a posologia de um fármaco Fatores que afetam a meia-vida de um fármaco: Administração em Múltiplas Doses: -Quando o intervalo entre as doses é muito maior que a t1/2 não existe acúmulo de dose -Quando o intervalo entre as doses é menor igual, ou poco maior que a t1/2 -Quando existe acúmulo de dose, a concentração plasmática aumenta até atingir a [ ] de estado estacionário Concentração no Estado Estacionário - Css: -É a [ ] plasmática que um fármaco vai estar quando a velocidade de eliminação do fármaco for igual a velocidade de administração -A Css depende da dose administrada, do clearance, do fármaco e do intervalo entre as doses -O tempo para atingir a Css é de aproximadamente 5t1/2 -Quando se deseja atingir mais rapidamente a [ ] no estado estacionário utiliza-se uma dose de ataque (loading dose) seguida de dose de manutenção (maintenance dose) · Dose de ataque = dose única maior dada no início do tratamento · Usada para fármacos que têm uma meia-vida longa, índice terapêutico grande, que se deseja início imediato do efeito Concentração no Estado Estaci Exemplo prático Exemplo Prático: A Prednisona é um medicamento anti - inflamatório, antialérgico e antirreumático que serve para o tratamento de reumatismo, alergias, doenças dermatológicas, tumores, entre outras indicações. Possui me ia-vida de aproximadamente 3 horas e pode ser encontrada nas farmácias, em embalagem contendo comprimidos de 20 mg. Se, no tratamento de terminado paciente, foram p rescritos 3 comprimidos de 20 mg de Prednisona, administrados às 8 horas, pode-se prever que a quantidade do fármaco presente no organismo do paciente à s 23 horas do mesmo dia ser a de, APROXIMADAMENTE: R: 20mg X 3 = 60mg 23 horas – 8 horas = 15 horas Sabemos através do enunciado, que a meia vida é de aproximadamente 3 horas. Então é necessário dividir 15 horas pela meia vida (3 horas), dessa forma ficaria 15/3 = 5 Assim, 5 meia-vidas: 60/2 = 30 30/2 = 15 15/2 = 7,5 7,5/2 = 3,75 3,75/2 = 1,875 R: 2mg (aproximadamente).